莫梅洛替尼-3,3,5,5-d4(CYT387-3,3,1,5,4-d4)是氘标记的莫梅洛替尼(HY-10961)。莫莫替尼对JAK1/JAK2具有抑制活性[1][2]。
乙酰石松碱M是一种石松碱类生物碱,可从日本石松中分离得到。但乙酰乙酸葡糖胺M对乙酰胆碱酯酶无抑制作用[1]。
CPI-203 是一种有效的,选择性的,细胞通透的 BET bromodomain 抑制剂,抑制 BRD4,IC50 值约为 37 nM。
m-PEG16-Br 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
2-氯肌苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
3,6-二氨基-9(10H)-吖啶酮是一种拓扑异构酶抑制剂[1]。
Capsiconiate (Coniferyl (E)-8-methyl-6-nonenoate) 是一种 TRPV1 激动剂 (EC50= 3.2 μM)。Capsiconiate 可用于 TRPV1 介导的疾病研究,如疼痛、炎症、癫痫。
MSBN是一种高选择性的硫醇荧光探针,选择性地成像活体细胞中的硫醇,并用一个启动信号特别标记蛋白质硫醇,以确定各种可逆的蛋白质硫醇修饰。
CHF-6366是一种有效的M3毒蕈碱拮抗剂和β2-肾上腺素能受体激动剂,pKi值分别为10.4和11.4。CHF-6366也是一种弱钙通道抑制剂(IC50~50μM)。CHF-6366抑制豚鼠的支气管收缩。CHF-6366可用于研究慢性阻塞性肺疾病(COPD)[1]。
LY2183240是高活性大麻素吸收阻断剂,IC50为270 pM,还能抑制脂肪酸酰胺水解酶(FAAH),IC50为12.4 nM。
Tubulin inhibitor 6 (Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 6 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.87 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 840 nM。
赛洛辛L是一种具有肝保护活性的三萜皂苷。赛洛辛L对APAP诱导的HepG2细胞肝毒性具有保护作用[1]。
甲基2,3,5-三-O-苄基-D-呋喃核糖糖苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
NBD dodecanoic acid N-succinimidyl ester 是一种荧光染料。
ChemR23-IN-4(化合物13)是一种有效的口服ChemR23抑制剂,其IC50为17 nM,可对抗人类ChemR23【1】。
Donasine,吲哚生物碱,是一种具有退热作用的天然产物。Donasine可以从芦竹的根茎中分离出来。
Debio 0123(Debio 0123)是一种有效、口服且高度选择性的Wee1激酶抑制剂,IC50为0.8 nM,Ki为0.1 nM。Debio 0123在无细胞系统中对465种选定激酶具有高度选择性,不抑制Plk1和Plk2,最近的AZD1775出版物也报道了这一点。Debio 0123在大量人类癌细胞系中显示出体外生长抑制活性(IC50=0.109至7.08μm)。Debio 0123阻止CDC2/Cdk1磷酸化,诱导γH2AX并增强组蛋白H3的磷酸化。Debio 0123通过细胞周期进展后的有丝分裂灾难诱导细胞凋亡,尽管在体外和体内积累了未修复的DNA损伤。
3-O-Caffeoylquinic acid methyl ester 是 Pyrrosia calvata 的一种成分。
YAP-TEAD-IN-1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd=15 nM)。
N3-L-Cit-OH DCHA是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂。N3-L-Cit-OH DCHA可用于使用Click化学构建拟肽ADC连接子[1]。
α-Thevetin B(Compound 24) 是一种心脏苷,可从 Thevetia peruviana 中分离得到。α-Thevetin B(Compound 24) 可用于肺癌、胃癌和胰腺癌的研究。
Boc-Tyr(PO3Me2)-OH是一种酪氨酸衍生物[1]。
3'-脱氧-3'-氟腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Azido-PEG10-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Velusetrag(TD-5108)是一种有效的选择性和口服5-HT4受体激动剂,pKi为7.7,选择性比其他5-HT受体高500倍；选择性比其他生物胺受体高25倍,对hERG通道没有影响；增加犬窦的收缩力,具有比替加色罗更高效力的十二指肠和空肠在豚鼠,大鼠和狗胃肠道中表现出强大的体内活性。其他适应症2期临床
Fabiatrin 是从 Przewalskia tangutica 分离出的一种天然产物。
Boc-NH-C6-Br 是一种不可切割的连接桥,用于抗体偶联药物 (ADC)。
4-乙酰氨基苯-1-磺酰氯d4是氘标记的4-乙酰氨基苯-1-磺酰氯[1]。
杨梅素3-O-葡萄糖苷(杨梅素-3-β-D-吡喃葡萄糖苷)是一种来自西藏副热带的黄酮醇。杨梅素3-O-葡萄糖苷具有抗利什曼原虫、抗炎和抗菌活性[1]。