JNJ-46281222 是选择性代谢型谷氨酸 2 (mGlu2) 高效 PAM (正构变构调节剂),具有纳摩尔摩尔亲和力(Kd=1.7 nM) 和高调节效能 (pEC50 = 7.71) 的高效 PAM (正构变构调节剂)。
氰化物3羧酸氯化物是一种无毒的红色荧光染料,在有机溶剂中具有良好的溶解性。氰化物3羧酸氯化物可用作实验控制和校准的非反应性荧光团。氰化物3羧酸氯化物也可以与靶向药物合成,作为快速检测药物反应的荧光探针[1]。
NSC59984通过MDM2和泛素-蛋白酶体途径而诱导突变型p53蛋白降解。NSC59984作用于大多数肿瘤细胞的EC50值显著低于正常细胞, 作用于P53--null HCT116细胞的EC50为8.38 μM。
Fmoc-Hyp(tBu)-OH是脯氨酸衍生物[1]。
Propargyl-PEG3-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
IBU-DC磷酰胺用于合成寡核苷酸[1]。
TINK-IN-1 (Compound 9) 是一种有效的选择性 Traf2 和 Nck 相互作用的激酶 (TNIK) 抑制剂,其 IC50 为 8 nM。TINK-IN-1 抑制结直肠癌细胞活力。
异马格尼醇是一种具有抗菌活性的木脂素。异马尼洛尔可从茶树根中分离得到[1]。
芳茶碱是一种PDE4抑制剂,有可能治疗哮喘。
Pyrrocoricin是一种生物活性肽。(对革兰氏阴性菌的抗菌活性)
5-Dexyexcoecafolin B 是从仙人掌 EtOAc 提取物中分离得到的 tigliane 型二萜类化合物。5-Dexyexcoecafolin B 抗 HIV-1 活性的 EC50 值是 0.036 μM。
JNJ-40355003 是一种有效的选择性脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂。
Sempervirine 是一种源于 Gelsemium elegans Benth.的生物碱。Sempervirine 通过调节 Wnt/β-catenin 通路抑制肝癌细胞 (HCC) 的增殖并诱导细胞凋亡。
AC Asp(OtBU)-OH是天冬氨酸衍生物[1]。
N6-(4-Hydroxybenzyl)adenosine抑制由胶原诱导的血小板聚集, IC50范围为6.77-141 μM。
3PO是一种新型小分子PFKFB3同工酶的抑制剂, 显着衰减几个人恶性造血细胞和腺癌细胞系的增殖 (IC50为1.4-24 μM) 。
(溴甲基)环己烷-d11是氘标记的(溴甲基的)环己烷[1]。
trans-R-138727MP (Prasugrel metabolite R-138727MP) 是 Prasugrel (HY-15284) 的活性代谢物衍生物。Prasugrel 是一种噻吩吡啶和前药,抑制血小板功能。Prasugrel 是一种口服活性强的 P2Y12 受体拮抗剂,可抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
FmocNH-PEG4-t-butyl acetate 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Reynoutrin (Quercetin-3-D-xyloside) 是从草莓番石榴中得到的黄酮类化合物,具有抗氧化清除自由基的作用。
沙利度胺-哌嗪-PEG2-NH2是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了沙利度胺基cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
Bemcentinib (R428) 是一种高效的具有选择性的 Axl 抑制剂,IC50 值为 14 nM。
巴利福森是一种反义寡核苷酸(16个核苷酸),旨在靶向强直性肌营养不良蛋白激酶(DMPK)mRNA并治疗强直性肌营养不良。
二氢异葫芦素B是一种活性化合物。二氢异葫芦素B可从无苞威氏根中提取[1]。
TNK2-IN-1是一种TNK2抑制剂。TNK2-IN-1对TNK2的IC50为224 nM。TNK2-IN-1可用于癌症研究[1]。
L-701252是甘氨酸位点NMDA受体的有效拮抗剂,IC50为420 nM。L-701252在全脑缺血中提供少量神经保护[1]。
托莫培南(CS-023；RO4908463；R-115685)是一种半衰期较长的肠外碳青霉烯。Tomopenem对63种参考物种表现出广泛的活性。托莫培南对293株临床分离菌的活性很强(MIC90,0.06至4μg/mL)。抗厌氧活性[1]。