Trofosfamide-d4是氘标记的Trofosfamide。曲福酰胺是一种口服生物利用度高的恶唑磷胺衍生物,具有抗肿瘤活性[1][2]。
(S) -ErSO是ErSO的右旋对映体。(S) -ErSO在MCF-7细胞中不活跃(来自专利WO2020009958A1,化合物-105)[1]。
Atrasentan (A-147627; ABT 627)是高效内皮素受体拮抗剂,对ETA的IC50为0.0551 nM,可作用于前列腺癌。
Terutroban是一种血栓素-前列腺素受体拮抗剂。
DOTA derivative是cyclic tosamide苄基衍生物。
EcoRI Methyltransferase 是一种细菌序列特异性 S-腺苷-L-甲硫氨酸依赖性 DNA 甲基转移酶。EcoRI Methyltransferase 依靠复杂的构象机制来实现其卓越的特异性,包括 DNA 弯曲、碱基翻转和插入 DNA。
Emprumapimod是一种有效的、口服生物利用的选择性p38αMAPK抑制剂,可直接抑制LPS诱导的RPMI-8226细胞产生IL-6(IC50=100μm)。Emprumapimod可用于扩张型心肌病和急性炎性疼痛的研究[1][2]。
RTS-V5是HDAC/蛋白酶体的抑制剂,对HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8的IC50分别为6.9,18,15,0.27,0.53 μM。
H-8(盐酸)是一种细胞渗透性、可逆性和ATP竞争性PKA抑制剂[1]。
静香内酯是一种倍半萜内酯,可从日本金花中分离出来。静香内酯的脱氢化合物显示出中等的抗真菌活性[1]。
CGK733 是一种有效的 ATM/ATR 抑制剂,用于癌症研究。
Mal-amido-PEG2-Val-Cit-PAB-PNP 是一种可降解 (cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
DACN(Ms)(盐酸盐)(化合物1ba)是一种含有环壬炔炔的点击化学试剂。DCN(Ms)(盐酸盐)具有高的热稳定性、化学稳定性、水溶性和高的环加成反应活性[1]。
SMYD2-IN-1 是一种有效的 SMYD2 抑制剂,IC50 为 4.45 nM,详细信息请参考专利文献 WO2016166186A1 中的化合物 Example 1.1。
Fluxametamide 是一种广谱的杀虫剂,为 GABA-和谷氨酸门控氯离子通道 (chloride channel) 拮抗剂,对 M. domestica 中 GABACl 和 GluCl 的 IC50 值分别为 1.95 nM 和 225 nM。
Tonapofylline (BG 9928) 是一种具有口服活性和选择性A1 腺苷受体拮抗剂,对人 A1 腺苷受体 (hA1) 的 Ki 为 7.4 nM,选择性高出 A2A 腺苷受体 915 倍,A2B 腺苷受体 12 倍,正在开发为治疗心力衰竭的药物。
ADX88178 是一种有效的代谢型谷氨酸受体4 (mGluR4) 正变构调节剂,作用于人mGluR4,EC50为 4 nM。
(±)13(14)-EpDPA(13,14-EpDPE)是细胞色素P-450环氧合酶与二十二碳六烯酸(DHA)反应的产物。(±)13(14)-EpDPA具有抗痛觉过敏和血管舒张活性[1]。
Pomalidomide-C3-NH2盐酸盐是一种合成的E3连接酶配体连接物共轭物,它结合了基于Pomalidomide的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
Methyltetrazine-PEG5-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
AXL-IN-13是一种有效的口服活性AXL抑制剂(IC50:1.6nM,Kd:0.26nM)。AXL-IN-13逆转TGF-β1诱导的上皮间充质转化(EMT),并抑制癌细胞迁移和侵袭[1]。
Euphorin是一种抗癌剂,可以从E.heloscopia中分离出来。幼发蛋白通过胱天蛋白酶介导的途径诱导细胞凋亡。幼发拉鸟蛋白通过增加磷酸化-CDK1(Tyr15)蛋白的水平诱导细胞周期停滞[1]。
FGFR3-IN-7 是一种有效的 FGFR3 选择性抑制剂,IC50 值小于 350 nM。FGFR3-IN-7 可用于癌症研究。
MurF-IN-1 (Compound 7) 是 MurF 抑制剂,对 S. pneumoniae MurF 的 pIC50 为 5.19。
ZL0580 是ZL0590 的结构类似物,通过选择性的结合到 BD1 的 BRD4 结构域来诱导 HIV 的表观抑制。ZL0580通过抑制 Tat 转录激活和转录延长以及在 HIV 启动子上诱导抑制染色质结构来诱导 HIV 的抑制。
Genz-123346是阻断神经酰胺向GL1转化的GL1合酶的抑制剂; 抑制GM1IC50值为14 nM。
(Rac)-橙皮素-13C,d3是标记的13C-和氘。(Rac)-橙皮素是橙皮素的外消旋体。橙皮素是一种天然黄烷酮,是一种有效的广谱抗人类UGT活性抑制剂。橙皮素通过激活p38 MAPK诱导细胞凋亡。