CDFI 是脂质 II 翻转酶 MurJ 的抑制剂。CDFI 增强 β-内酰胺类抗 MRSA 的活性。
Ganolactone B 是一种从 G. sinense 果实中分离出的羊毛脂甾烷型三萜。
醋酸安可替韦是一种有效的眼部血管抑制剂。醋酸安可替韦抑制由多种血管生成因子诱导的新生血管形成,并增加纤溶酶原激活物抑制物-1(PAI-1)mRNA的表达。醋酸安可替韦可用于研究眼部新生血管疾病[1][2]。
TPEN 是一种特异性的可渗透细胞的重金属螯合剂。
十六酸-13C(钾)是一种13C标记的Fmoc-L-Val-OH[1]。
N-(Azido-PEG3)-N-(PEG2-NH-Boc)-PEG3-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
BSc3094是一种Tau聚集抑制剂。BSc3094可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
托芬那酸-13C6是13C6标记的托芬那酸。托芬那酸(GEA 6414)是一种非甾体抗炎和抗癌剂,在LPS处理的(COX-2)犬DH82单核细胞/巨噬细胞中选择性抑制COX-1,IC50为13.49μM(3.53μg/mL),但对COX-l没有影响。
10α-羟基表观琥珀酸可从藤黄中提取。10α-羟基表没食子酸可用于肿瘤研究[1]。
4-氨基-5-氰基-1-(2-β-C甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2.3-D]嘧啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
TFEB activator 1 是一种口服有效的,不依赖 mTOR 的 TFEB 激活剂。TFEB activator 1 显着促进 Flag-TFEB 的核易位,EC50 为 2167 nM。TFEB activator 1 在不抑制 mTOR 通路的情况下增强自噬 (autophagy)。TFEB activator 1 有潜力用于神经退行性疾病的研究。
Parmodulin 2 (ML161) 是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 变构抑制剂,IC50 为 0.26 μM。Parmodulin 2 抑制由 PAR1 肽激动剂或凝血酶诱导的血小板聚集并且显示出细胞保护作用。
钆酸是一种大环顺磁性钆基造影剂,可用于脑、脊柱和相关组织的磁共振成像(MRI)。特别是,加多特酸能够检测和可视化血脑屏障破坏和异常血管分布的区域[1][2]。
Kinase inhibitor-1 (Compound 5) 是一种激酶抑制剂。
AZD-5438 是一种有效的 CDK1/2/9 抑制剂,IC50 值分别为 16 nM/6 nM/20 nM；同时抑制 GSK3β,对 CDK5/6 的作用较弱。
FRAX597 是一种有效的 I型 P21激活激酶 (PAK)抑制剂,作用于 PAK1,2 和 3,IC50 分别为 8,13 和 19 nM。
ABN401是一种高效、选择性的ATP竞争性c-MET抑制剂,IC50值为10 nM。ABN401对MET成瘾癌细胞具有细胞毒活性。ABN401可以抑制肿瘤组织中的c-MET磷酸化。ABN401可用于研究抗癌药物[1]。
SN-38是拓扑异构酶I抑制剂伊立替康的活性代谢产物。 SN-38抑制DNA合成和RNA 合成的IC50分别为0.077 和 1.3 μM。
2-((Azido-PEG8-carbamoyl)methoxy)acetic acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Isorhamnetin-3-O-neohespeidoside 是一种从 Pollen typhae 分离的黄酮类化合物。
DSPE-PEG是一种磷脂聚合物偶联物,可用于药物传递应用。DSPE-PEG是一种用于制备纳米载体的材料,用于延长血液循环时间、提高稳定性和提高封装效率[1]。
(+)-反式-3’-乙酰基-4’-异丁酰壳内酯,一种角型吡喃香豆素,是一种可从前胡中分离的天然产物。[1][2].
PF-4191834 (PF-04191834) 是一种具有口服活性的,非铁螯合的,非氧化还原的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂(IC50=229 nM),PF-4191834 对 5-LOX 的选择性约是 12-LOX 和 15-LOX 的 300 倍,对环氧合酶没有活性,对炎症和疼痛有效。
Pomalidomide-PEG2-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元 PEG 的 linker。
L-亮氨酸-d2是氘标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。
Fmoc-Ala-Ala-PAB是一种可裂解的ADC链接器(ADC链接器)。Fmoc-Ala-Ala-PAB可用于合成抗体-药物偶联物(ADC)[1]。
Propargyl-PEG13-alcohol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
N2乙酰鸟嘌呤是一种C2修饰的鸟嘌呤s。N2乙酰鸟嘌呤以300 nM的Kd值结合GR(鸟嘌呤核糖开关)。N2乙酰鸟嘌呤调节转录终止。N2乙酰鸟嘌呤具有研究抗菌剂的潜力[1]。
306Oi10是一种支链可离子化脂质体,可用于构建脂质纳米粒子(LNP),用于递送信使RNA[1]。