Lethedioside A是分裂1(Hes1)二聚体抑制剂的增强剂,IC50值为9.5μM[1]。
Benzyl-PEG1-propanol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Vorolanib (CM082; X-82) 是一种具有口服活性的 VEGFR/PDGFR 抑制剂。Vorolanib 最大限度地降低了毒性,破坏肿瘤的血管生成和肿瘤细胞增殖,并诱导肿瘤细胞死亡。
11β-HSD1-IN-1 是一种有效的 11β 羟类固醇脱氢酶Ⅰ型 (11β-HSD) 抑制剂,IC50 值为 52 nM,可用于疼痛的研究。
苏氨酸愈创木酰甘油β-松柏醚是一种能抑制NO产生的木脂素。苏氨酸愈创木酰甘油β-松柏醚具有抗神经炎症活性[1]。
Enpp-1-IN-13(化合物1a)是一种外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶(Enpp)抑制剂,对ENPP1和ENPP3的IC50值分别为1.29μM和20.2μM。Enpp-1-IN-13显示出抗癌活性[1]。
Incensole 是一种从烯属植物的香精油和乳香树脂中分离出的 14-membered 二萜类化合物。Incensole 具有激活脑中离子通道以减轻焦虑或抑郁的能力,因此具有抗炎和抗抑郁的作用。
Rupestonic acid 是从 Artemisia rupestris L. 中分离出的一种含多官能团的倍半萜类化合物。Rupestonic acid 能抑制流感病毒 (influenza virus)。
Waltonitone 是一种从植物天竺葵中提取的乌斯烷型五环三萜。Waltonitone 在体外和体内均显着抑制肝癌细胞的生长并诱导细胞凋亡。
VII-31 是 NEDDylation 通路激活剂,可在体内外抑制肿瘤 。VII-31 还诱导凋亡 (apoptosis)。
Dorsomorphin 是一种有效的 ATP 竞争性的选择性 AMPK 抑制剂,Ki 为 109±16 nM。
Glyurallin B是一种黄酮类化合物,可从甘草中分离得到。Glyurallin B具有清除ABTS+自由基的活性和抑制脂质过氧化的活性,EC50值分别为11.9±0.58μM和15.3±1.26μM[1]。
Boc-NH-PEG2-CH2COOH 是一种基于 PEG 合成的 PROTAC linker,用于合成 PROTAC。
Tranilast钠是抗过敏化合物。
N-苯甲酰-L-精氨酸乙酯盐酸盐是精氨酸衍生物[1]。
Chol-PEG是一种非离子表面活性剂囊泡,可用于血液持久性药物输送系统[1][2]。
EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate 是EGFR 酪氨酸激酶的底物。
2'-O-Me-C(Bz)磷酰胺是一种改性的磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的合成。
Mitoquinone mesylate 是一种靶向线粒体的抗氧化剂,防止氧化损伤。
Lyso PAF C-16是溶浆菌素(LysoPls)特异性磷脂酶D(LysoPLD)的底物。Lyso PAF C-16与花生四烯酸选择性乙酰化[1][2]。
他达拉非-13C,d3是氘和13C标记的他达拉非[1]。
SB408124是非肽类OX1受体拮抗剂,在全细胞和细胞膜分析中Ki为57 nM和27 nM,比对OX2受体的抑制性高50倍。
S12 是一种 Gly (G) 到 Ser (S12) 取代的突变 RAS 肽。肽序列为 KLVVVGASGVGKS。
(1E)-3-甲氧基-8,12-环氧锗酸-1,7,10,11-四烯-6-酮(化合物4)是一种天然化合物,可从从广藿香中获得的树脂中提取[1]。
Rubelloside B是一种三萜糖苷,可从德国铁的根中分离得到。Rubelloside B显示免疫增强[1]。
Taurodeoxychloic Acid (sodium hydrate) 通过阻断钙介导的凋亡通路和 Caspase-12的活化来阻止细胞凋亡。Taurodeoxychloic Acid (sodium hydrate) 被用于多种研究,如原发性胆汁性肝硬化 (PBC),胰岛素抵抗,淀粉样变性,囊性纤维化,胆汁淤积和肌萎缩侧索硬化症。
Aminooxy-PEG5-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC。
2',3',5'-三-O-乙酰基腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
野生型和突变体p53的新型再激活剂在表达人wt和mut p53R280K的肿瘤细胞中显示p53依赖性抗增殖活性；增强p53转录活性并恢复对mut p53R280K的wt样DNA结合能力；抑制生长在异种移植小鼠模型中表达wt/mut p53的肿瘤,没有明显的毒性。
CB1/2激动剂4(化合物24)是完全CB1激动剂和CB2部分激动剂,EC50值分别为15.09nM和1.16nM。CB1/2激动剂4(化合物24)具有显著的抗伤害活性,还可以激活大麻素和TRPV1受体,IC50和EC50分别为0.8μM和0.12μM[1]。