甘草烯A是一种倍半萜,从中国缬草科的根中分离得到。Kanshone A在P388细胞中显示出细胞毒性,IC50值为7.0µg/ml[1][2]。
Tyr0神经激肽A是一种属于速激肽家族的神经肽。Tyr0神经激肽A是Tacr2的激动剂。Tyr0神经激肽A可用于胰岛素抵抗、肥胖、糖尿病的研究[1][2]。
5α-胆固醇-7,24-二烯-3β-醇是一种甾醇,可在仓鼠附睾尾部成熟精子中发现[1]。
CU06-1004 (Sac-1004) 是一种具有口服活性的内皮功能障碍阻滞剂。CU06-1004 通过抑制渗透性过高和炎症来改善内皮功能障碍,并能有效抑制各种动物模型中的血管渗漏和炎症,如糖尿病视网膜病变、中风、癌症和炎症性肠病。CU06-1004 改善 CDAA 诱导的 NASH 小鼠模型。CU06-1004 还可以改善心脏功能。
MNG-14a 是一种两亲性化合物,可用于帮助分离膜蛋白以及膜蛋白的功能和结构测定。
Fibracillin 是一种青霉素类抗生素。
Deruxtecan-d6是氘标记的脱氢表雄酮硫酸盐(水合钠)[1]。
Roxithromycin是半合成的大环内酯类抗生素。
N6-乙基-2'-O-甲基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
1-O-trans-Cinnamoyl-β-D-glucopyranose是一种天然产物。1-O-trans-Cinnamoyl-β-D-glucopyranose可以从水果中分离得到。
Obatoclax是 BCL-2 家族蛋白的拮抗剂。它与 BCL-2 结合的Ki 为220 nM。
PDE5-IN-2 是一种有效、高度选择性、可口服的 PDE5 抑制剂,IC50 值为 0.31 nM,对 PDE2A,PDE10A,PDE4D2 和 PDE6C 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 106,46,43,1.2 nM。抗肺动脉高压作用。
二磷酸西多夫韦是西多夫韦的活性胞内代谢产物。二磷酸西多夫韦是病毒DNA聚合酶的选择性抑制剂,HCMV、HSV-1和HSV-2 DNA聚合酶的Ki值分别为6.6、0.86和1.4μM[1][2]。
11-羟基rankindine是从钩吻属植物中分离得到的一种生物碱化合物。
RG-101是一种肝细胞靶向的N-乙酰半乳糖胺结合寡核苷酸,可拮抗miR-122。miR-122是丙型肝炎病毒(HCV)复制的重要宿主因子[1]。
Mca-Arg-Pro-Lys-Pro-Tyr-Ala-Nva Trp-Met-Lys(Dnp)-NH2是一种生物活性肽。(MMP基质)
Lei-Dab7是一种高亲和力、高选择性的KCa2.2(SK2)通道阻滞剂(Kd=3.8nm)。Lei-Dab7对KCa2.2的选择性大于KCa2.1、KCa2.3、KCa3.1、Kv和Kir2.1。雷公藤多糖对体外培养大鼠海马脑片θ突波反应及LTP的影响。
六甲基磷酰胺-d18是氘标记的六甲基磷胺[1]。
盐酸布那唑嗪是一种强效选择性α1-肾上腺素受体拮抗剂。盐酸布那唑嗪可用于降压和降眼压研究[1]。
Fmoc-Tyr(tBu)-Ser(psi(Me,Me)pro)-OH 是一种二肽。
PRX-08066是5-HT受体2B(5-HT2BR)拮抗剂,IC50为3.4 nM,能选择性的促使肺动脉血管舒张。
CDK7-IN-5是一种CDK7抑制剂,IC50值<100 nM。CDK7-IN-5具有抗癌作用。(WO2015154022A1(化合物104))[1]。
2',3'-双(O-叔丁基二甲基甲硅烷基)-2-硫尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Febuxostat sec-butoxy acid 是 Febuxostat 一种杂质。Febuxostat 是选择性黄嘌呤氧化酶 (XO) 抑制剂,Ki 为 0.6 nM。
Ragaglitazar是一种PPARα和PPARγ激动剂,在动物模型中具有有效的降脂和胰岛素增敏作用。拉格利他扎可改善2型糖尿病患者的血糖控制和血脂水平。
5-羟基吡啶-2-羧酸甲酯是一种酚酸,可在十大功劳的茎中发现。5-羟基吡啶-2-羧酸甲酯在体外没有抑制作用[1]。
Ac-AAVALLPAVLLALLAP-YVAD-CHO 是一种具有细胞渗透性的 caspase-1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
(E) -8-(3-氯苯乙烯基)咖啡因是一种选择性腺苷A2A受体拮抗剂。(E) -8-(3-氯苯乙烯基)咖啡因通过独立于其对A2A受体的作用的途径抑制Ki值为70 nM的单胺氧化酶B(MAO-B)。(E) -8-(3-氯苯乙烯基)咖啡因有可能用于帕金森病研究[1]。