胆固醇-d6是氘标记的胆固醇。胆固醇是哺乳动物的主要甾醇,占质膜结构成分的20-25%。质膜对水的渗透性很强,但对离子和质子的渗透性相对较差。胆固醇在决定膜的流动性和渗透性以及转运蛋白和信号蛋白的功能方面起着重要作用[1][2]。胆固醇也是一种内源性雌激素相关受体α(ERRα)激动剂[3][4]。
Abituzumab(DI17E6)是一种人源化抗整合素αV单克隆抗体(IgG2型)。Abituzumab可有效降低FAK、Akt和ERK的磷酸化。阿比图珠单抗可用于癌症研究,尤其是前列腺癌[1]。
粘多糖胺用于组织切片中酸性粘多糖的组织学可视化。粘多糖胺可以识别粘蛋白(深玫瑰色),这有助于确定粘蛋白阳性癌症(如肝癌)[1]。
苯脲司他是一种口服活性脲酶抑制剂。Benurestat可用于受感染的解脲研究[1]。
作为β-内酰胺酶抑制剂(WO2015191907,例62),易达泊巴坦可用于细菌感染的研究[1]。
Luisol A 是一种芳香族四醇,是链霉菌属的河口海洋放线菌的主要代谢产物。Luisol A 是一种蒽醌抗生素类似物,是 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin)。
Urinary Incontinence-Targeting Compound 1 是一种 sulfonanilide 的衍生物,可用于尿失禁的研究。
MEK1衍生肽抑制剂1是一种肽抑制剂。MEK1衍生肽抑制剂1可以抑制MEK1体外激活ERK2,IC50值为30μM。MEK1衍生肽抑制剂1可用于细胞渗透性的研究[1]。
INSCoV-601I(1)是Mpro(3CLpro)的有效抑制剂。蛋白酶(PL-pro和3CL-pro)参与病毒的转录和复制。INSCoV-601I(1)具有研究SARS-CoV-2感染的潜力(摘自专利WO2021219089A1)[1]。
安托普利辛(RP 60475)二甲酰化物是7H苯并[e]吡啶基[4,3-b]吲哚系列中的一种抗肿瘤衍生物,是一种DNA拓扑异构酶I和II抑制剂。二甲酰安替比林与DNA强结合(KA=2 x 105/M),从而增加线性DNA的长度[1][2]。
Ro 25-6981是包含NR2B亚基的NMDA受体选择性阻断剂,对于重组型NR1C/NR2B 和 NR1C/NR2A受体的IC50为0.009 和 52 μM。
2-己基癸酸可用作酰胺化剂[1]。
Trabedersen(AP 12009)是一种特异性抑制TGF-β2(TGF-β/Smad)的反义寡核苷酸。Trabedersen可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达TGF-β2的实体肿瘤,如皮肤、胰腺和结肠[1][2]。
6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 是一种有效的 ALR2 选择性抑制剂。6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 对 ALR2、SDH 和 ALR1 有抑制作用,IC50 分别为 9.6、288 和 66.3 μM。6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 明显抑制半乳糖醇积累。
H-Ser(Bzl)-羟基。HCl是丝氨酸衍生物[1]。
培美曲塞d5是氘标记的培美曲酶[1]。培美曲塞(LY231514)是一种消泡剂,培美曲塞五谷氨酸的Ki值分别为1.3、7.2和65nM,用于抑制胸苷酸合成酶(TS)、二氢叶酸还原酶(DHFR)和甘氨酰核糖核苷酸甲酰转移酶(GARFT)[2]。
氟扎可韦是一种环状磺胺化合物,可调节HBV核心蛋白。Firzacorvir具有抗HBV活性,EC50<1μΜ[1]。
羧基PTIO是一种有效的一氧化氮(NO)清除剂,可与NO快速反应生成NO2。羧基PTIO在脂多糖刺激的大鼠模型[1][2][3]中通过对NO的直接清除作用预防低血压和内毒素休克。
Cysteine Thiol Probe 是一种基于硫醇的探针,旨在标记亲电子的天然产物。Cysteine Thiol Probe 具有理想药效团探针的每个特征,并具有发色团。Cysteine Thiol Probe 能够结合基于烯酮,β-内酰胺和 β-内酯的亲电子代谢物。
H-Pro-Met-OH是一种含有脯氨酸和蛋氨酸的二肽,可以作为脯氨酸酶的底物。H-Pro-Met-OH也可用于多肽的合成[1][2]。
ATX-002是一种性质可调的脂质,用于RNA药物输送。
Cys(Npys)-(Arg)9是一种细胞穿透肽。Cys(Npys)-(Arg)9由9个D-精氨酸残基和一个活化的半胱氨酸残基C(Npy)组成。Cys(Npys)-(Arg)9可以用作载体肽,适用于缀合和细胞可置换研究[1]。
BRD4-IN-2是一种溴多胺BRD4抑制剂,IC50值为9.9 nM。
Z-Ser(Tos)-OMe是丝氨酸衍生物[1]。
SN50是可渗透细胞的 NF-κB 易位抑制剂。
ADG-2e是一种有效的抗菌剂,对大肠杆菌[KCTC 1682]、铜绿假单胞菌[KCTC 1637]、枯草杆菌[KCTC3068]和金黄色葡萄球菌[KCTC 1621]的MIC分别为16、4、2和2μg/mL。ADG-2e对乳腺癌细胞具有抗转移活性[1]。
TB500是胸腺素β4活性区域的合成分子。 TB500可促进内皮细胞分化,真皮组织中的血管生成,角质形成细胞迁移,胶原沉积和减少炎症。
Nanterinone (UK 61260) 是一种正性肌力和动脉血管舒张剂。Nanterinone 是一种磷酸二酯酶抑制剂。
化合物6B和14g对肿瘤相关亚型HCA-IX有明显的抑制作用,纳摩尔效价较低,而6K对HCA-XII有效。化合物6B、14g和6K可被视为基于新作用机制开发未来癌症治疗药物的先导分子。
DSTYSLSSTLSK是一种通用的人类肽,可用于英夫利昔单抗定量检测[1]。英夫利昔单抗(Avakine)是一种特异性结合TNF-α的嵌合单克隆IgG1抗体。