Amphotericin X1 是一种 Amphotericin B 的 13-O-甲基衍生物,具有良好的抗真菌活性。Amphotericin X1 抑制白色念珠菌 33/079,副念珠菌 937A,新型隐球菌 451,黑曲霉 57A 和烟曲霉的 MIC 值分别为1 μg/mL,8 μg/mL,1 μg/mL,2 μg/mL 和 2 μg/mL。
(R) -3-(苄基硫代)-2-(叔丁氧羰基)氨基)丙酸是一种半胱氨酸衍生物[1]。
hnps-PLA-IN-1(化合物5aa)是一种吲哚-3-乙酰胺,是一种hnps-PLA2抑制剂(IC50=0.124μM)[1]。
Artocarpin 是一种类异戊二烯取代的黄酮类化合物,可以从 Artocarpus heterophyllus 的木材中分离出来。Artocarpin 可抑制 B16 黑色素瘤细胞中黑色素的生物合成,而不抑制酪氨酸酶。类异戊二烯取代部分的存在增强了 B16 黑色素瘤细胞中黑色素生成的抑制活性。
(S) -Osanetant是Ossanetant的S-对映体。Osanetant(SR142801)是一种选择性NK3受体拮抗剂。Osanetant产生抗焦虑和抗抑郁作用,并被研究用于精神分裂症[1]。
GB-2a 是一种从 Rheedia gardneriana 中分离得到的双黄酮类化合物。GB-2a 对小鼠具有明显的镇痛活性,抑制率为 58.9%。
c-Myc抑制剂9(化合物332)是一种c-Myc抑制物,其logEC50≥6。c-Myc抑制剂9抑制裸鼠模型中的肿瘤生长。c-Myc抑制剂9可用于癌症研究[1]。
Relebactam是一种二氮杂双环辛烷抑制剂,具有广谱抗β内酰胺酶活性,包括A类(超广谱β内酰胺酶和KPC)和C类(AmpC酶)。
CDK4/6-IN-12是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂。CDK4/6-IN-12对CDK4和CDK6具有酶抑制活性,IC50分别为592.3 nM和3090 nM。CDK4/6-IN-12可用于癌症研究[1]。
cis-Methylisoeugenol 可以从 R. fasciculatum 的 MeOH 提取物中分离出来。
LL-37, Human 是一种具有 37 个残基的两亲性组织蛋白酶衍生的抗菌肽,具有广泛的抗菌活性。LL-37, Human 有助于保护角膜免受感染,调节伤口愈合。
N6,N6-Dimethyladenosine 为一种修饰核糖核苷,最初在 rRNA 中找到,也存在于牛结核分歧杆菌 tRNA 中。
Pyridostatin (RR82) TFA 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd=490 nM)。Pyridostatin TFA 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin TFA 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin TFA 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
物质P(2-11)是物质P(SP)片段肽。P物质(2-11)对豚鼠回肠具有收缩活性。物质P(2-11)抑制3H SP在BBMEC单层中的渗透[1][2]。
(+)-Nortrachelogenin(Wikstromol),一种来自印度wikstroemia的药理学配体,具有抗白血病活性[1]。
γ-谷氨酰鸟氨酸是HHH综合征(高尿酸血症、高尿酸血症和高瓜氨酸尿症)和与高尿酸症相关的旋转性萎缩患者的尿液排泄物。内源性鸟氨酸水平升高会增加尿液中γ-谷氨酰鸟氨酸的水平[1]。
IONIS FB LRx是一种靶向补体因子B(CFB)的特异性反义寡核苷酸(ASO)。IONIS FB LRx可有效降低循环流化床的循环水平。IONIS FB LRx可用于地理萎缩(GA)研究[1][2]。
4,5-O-Dicaffeoyl quinic acid methyl ester (compound 4) 是一种二咖啡酰奎尼酸,对呼吸道合胞病毒 (RSV) 具有有效的抗病毒活性,IC50 为 0.63 μg/mL,CC50 为 118.68 μg/mL。
Axl-IN-10(示例1)是一种有效的Axl抑制剂,IC50为5 nM。Axl-IN-10具有优异的跨膜特性。Axl-IN-10在动物体内表现出良好的药代动力学特性。Axl-IN-10可用于研究哺乳动物的增殖性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、炎症性疾病、移植排斥反应、癌症或其他疾病[1]。
16叠氮十六烷酸是一种合成脂肪酸,可用作核苷酸的修饰标记和脂肪酸代谢的分子探针[1][2]。
rCRAMP (rat) 是一种大鼠组织蛋白酶相关的抗菌肽,有助于大鼠脑肽/蛋白质提取物的抗菌活性。rCRAMP (rat) 是大鼠中枢神经系统先天免疫系统的关键参与者。
Cipropride (S enantiomer) 是 cipropride 的 S 型异构体；cipropride 是一种止吐剂。
Mibefradil(Ro 40-5967)是钙离子通道阻断剂,对T型和L型钙离子通道的IC50分别为2.7 μM和18.6 μM。
Tectorigenin 7-O-Xylosyl Glucoside 是从葛根花中得到的一种异黄酮糖苷。
蛇毒蛋白C抑制CCR5与包膜蛋白gp120和CD4的结合,后者负责介导HIV-1进入细胞【1】。蛇毒蛋白C对慢性淋巴细胞白血病细胞也有细胞毒性[2]。