硫酸长春碱((+)-3,4-二氢冠状腺嘌呤硫酸盐)是从马达加斯加长春花中分离出来的生物碱,抑制电压控制的L型钙通道,具有抗癌和降压活性[1]。
WAY-660222 是一种活性分子。
Biotin-PEG4-azide 是一种生物素标记的 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
A802715 是一种甲基黄嘌呤衍生物,TD50为 0.9-1.1 mM。
Kuwanon B是一种黄酮衍生物,可在栽培桑树(Morus alba L.的变种)的根皮中找到[1]。
1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphorylethanolamine (DSPE) 是一种磷脂酸乙醇胺 (PE) 脂质,可用于合成脂质体。
Afegostat D-Tartrate 是一种药理学伴侣,高亲和力且特异性和可逆地结合内质网 (ER) 中的酸性 β-葡萄糖苷酶 (GCase)。
辛伐他汀-d3是氘标记的辛伐他汀[1]。辛伐他汀(MK 733)是HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂,Ki为0.2 nM[2]。
C20:1神经酰胺-d7是氘标记的C20:l神经酰胺。
PROTAC BTK降解物-6(化合物15)是一种PROTAC-BTK降解物(DC50:3.18nM。PROTAC-BTK降解物-6具有抗炎活性,抑制NF-κB活化,并抑制促炎细胞因子(如IL-1β、IL-6)的表达[1]。
O-磷酸-DL-三氢嘌呤是苏氨酸衍生物[1]。
3BDO 是一种新型 mTOR 激活剂,也能抑制自噬。
萘氟荧光素抑制HIF-1和Mint3之间的相互作用。萘氟荧光素抑制癌细胞和巨噬细胞中依赖Mint3的HIF-1活性和糖酵解,在体外无细胞毒性,在体内无副作用[1]。萘氟荧光素也是一种荧光pH敏感探针,可用于功能性切伦科夫成像[2]。
ZM223是一种新型非磺酰胺NEDD8活化酶抑制剂,抑制HCT116结肠癌细胞的IC50 值为100 nM。
Bis-Tris-d19是氘标记的Bis-Tris[1]。Bis-Tris是一种常用的缓冲剂[2]。
Tenatumomab(ST2146)是一种抗tenascin-C的鼠单克隆抗体。而大细胞外糖蛋白tenascin-C在癌症中过度表达。Tenatumomab已用于预靶向抗体导向放射免疫治疗(PAGRIT),并通过PAGRIT和直接131碘标记方法向肿瘤输送放射性核素[1][2]。
SN-38葡糖苷酸是癌症药物伊立替康的非活性代谢产物。伊立替康是一种拓扑异构酶I抑制剂,可用于研究结肠癌和直肠癌[1]。
佛手苷是一种著名的花青素,通过抑制TGF-β信号通路改善阿霉素诱导的肾纤维化。黄檀苷表现出酪氨酸酶抑制活性,IC50为20mM[1][2]。
曲安奈德-d6是氘标记的曲安奈德。
Oglemilast(GRC3886)是PDE4抑制剂,临床上用于过敏原诱导的哮喘。
MS023三盐酸盐是一种强效、选择性和细胞活性的人I型蛋白精氨酸甲基转移酶(PRMTs)抑制剂,PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6和PRMT8的IC50分别为301119、83、4和5nM[1]。
NHC-triphosphate 是 NHC 的胞内代谢物 (intracellular metabolite ),以三磷酸盐的形式存在。NHC-triphosphate 是病毒聚合酶 (viral polymerase) 的底物替代物,可以改变产物在聚丙烯酰胺电泳凝胶中的流动性。
利卡巴地平-d4-1是氘标记的利卡巴地平。利卡巴地平(BIA 2-005；GP 47779)是一种具有抗惊厥和情绪稳定作用的电压门控钠通道阻滞剂[1]。
Tropodithietic acid 是海洋细菌 Phaeobacter inhibens 产生的一种含硫抗生素。Tropodithietic acid 对包括 α 和 γ 变形杆菌,黄细菌和放线菌在内的多种细菌表现出强大的抗生素活性。
Methyl 2,3-O-Isopropylidene-β-D-ribofuranoside,来源于 D-ribose,也是合成含砷核苷化合物的中间体。