CW-069 是一种 HSET 的别构抑制剂,IC50 值为 75 μM。
LY255582是一种泛阿片类拮抗剂,对μ、δ和κ受体具有高亲和力(Ki:0.4nM、5.2、2.0nM)。LY255582可以减少食物摄入量和体重。LY255582可用于肥胖的研究[1][2][3][4]。
XMD8-92 是一种选择性的 ERK5/BMK1 抑制剂,Kd 为 80 nM。
NADPH四环已胺是一种辅因子和生物还原剂。
Angelol A 是从当归根中分离得到的香豆素,在 Caco-2 单层细胞模型中以被动扩散的运输方式为主。
MeOSuc-Arg-Pro-Tyr-pNA是一种生物活性肽。(糜蛋白酶底物)
米法那替尼二马来酸盐是一种具有抗肿瘤活性的强效酪氨酸激酶抑制剂[1]。
Phorbol 12-tiglate是Phorbol(HY-N2147)的衍生物。Phorbol是巴豆油的水解产物,通过激活蛋白激酶C促进肿瘤发展。Phorbol及其衍生物可用于构建生物医学研究中的致癌模型[1]。
这个产品是NSC601980的类似物,NSC 601980在酵母筛选实验结果中,表现出了抗肿瘤活性, 能够在COLO 205 and HT29细胞株里很好的抑制细胞增殖,Log GI 50分别是-6.6和 -6.9。
H-Tyr-Tyr-OH(L-酪氨酸-L-酪氨酸)是一种抗高血压肽。H-Tyr-Tyr-OH抑制血管紧张素I转化酶(ACE),IC50值为0.028mg/mL。H-Tyr-Tyr-OH可用于高血压研究[1][2]。
2-甲氧基-6-十五烷基-1,4-苯醌(1c)是一种十五烷基衍生物,可以从不同鸢尾属植物的籽油中分离出来,如假鸢尾、密苏里鸢尾和西伯利亚鸢尾[1]。
Mezlocillin钠盐是一种高效广谱抗生素, 对大多数革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌有活性。
山梨醇单十八烷酸酯是一种疏水性非离子表面活性剂。山梨醇单十八烷酸酯可用作赋形剂,如乳化剂、非离子表面活性剂、增溶剂、润湿剂和分散/悬浮剂。药用辅料,或称药用辅料,是指除药物成分外,在制药过程中使用的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,可以提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料也会影响联合给药药物的吸收、分布、代谢和消除(ADME)过程[1][2]。
次黄嘌呤-13C2,15N是一种15N标记和13C标记的DL-胱氨酸[1]。
GSK-7975A是高效有口服活性的 CRAC 通道抑制剂。
5-O-去甲基-28-羟基阿维菌素A1a是阿维菌酶B1a(HY-15308)的降解产物。
GP17是IRE1α核糖核酸内切酶的II型激酶抑制剂,通过靶向IRE1α的ATP结合口袋发挥作用。
R59949 是一种泛二酰甘油激酶 (DGK) 抑制剂,IC50 为 300 nM。R59949 强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性,中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶C (PKC)。
4-氟苯甲酸-2,3,5,6-d4是氘标记的4-氟苯二酸-2,3,5,7-d4[1]。
Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib dimesylate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dimesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dimesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
Rabeprazole (LY307640)钠盐是质子泵抑制剂,可抗溃疡。
RAF mutant-IN-1 是RAF kinase 的抑制剂,信息来自专利WO2019107987A1,对C-RAF 340D/Y341D、B-RAFV600E 和B-RAFWT 的IC50 值分别为 21 nM、30 nM和392 nM。
Manfidokimab(AK120)是一种抗白细胞介素4受体α(IL-4Rα)IgG4单克隆抗体[1]。
3-吡啶甲醛-d4是氘标记的3-吡啶甲醛[1]。
Felbamate (FBM)是非镇静性抗痉挛剂,活性与NMDA受体相关。