雷洛昔芬-d10-1是氘标记的雷洛昔芬[1]。雷洛昔芬(Keoxifene)是一种苯并噻吩衍生的选择性雌激素受体调节剂(SERM)。雷洛昔芬对骨骼和脂质具有雌激素激动作用,对乳腺和子宫具有雌激素拮抗作用。雷洛昔芬用于乳腺癌和骨质疏松症研究[2]。
Potassium tert-butyl malonate 是合成丙二酸单酯钾盐的中间体。
GTS-21二盐酸盐是一种选择性α7烟碱型乙酰胆碱受体 (α7nAChR) 激动剂。
肉桂霉素是一种由肉桂属植物产生的四环类镧系生物,含有四种不寻常的氨基酸：红-β-羟基天冬氨酸、间苯二酚、苏氨酸-β-甲基镧硫氨酸,1肉桂霉素对Vero细胞中单纯疱疹病毒1型KOS株感染具有抗病毒作用。肉桂霉素识别磷脂酰乙醇胺的结构,并与磷脂在生物膜上形成等摩尔复合物。该肽已被用作分析磷脂酰乙醇胺跨双层运动的探针。
Coumarinic acid 是一种有脑穿透性的 AChE 和 β-amyloid 的抑制剂。Coumarinic acid 可用于抗阿尔茨海默病药物的研究。
茶黄素-3,3’-二瓜氨酸是一种生物活性红茶酚,可用于研究肠道微生物群组成的调节作用[1]。
(R) -(-)-α-甲基组胺盐酸盐是一种有效、选择性和脑渗透性的H3组胺受体激动剂,Kd为50.3 nM[1][2]。(R) -(-)-α-甲基组胺盐酸盐能增强记忆保留,减轻大鼠记忆障碍[3][4][5]。
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (dihydrochloride) 是 (S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (HY-130711) 的二盐酸盐形式。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
GSK3β抑制剂II是一种GSK3α的抑制剂。GSK3β抑制剂II可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
达克米替尼(PF-00299804)水合物是一种口服活性、不可逆的泛ErbB抑制剂。达可替尼水合物可用于转移性非小细胞肺癌癌症等癌症的研究[1]。
弹性蛋白酶抑制剂是一种有效的竞争性弹性蛋白酶抑制剂,Ki为0.21μM。与白细胞弹性蛋白酶相比,弹性蛋白酶更有效地抑制胰腺弹性蛋白酶。Elastatinal对人白细胞糜蛋白酶样蛋白酶[1][2][3][4]无活性。
PAβN dihydrochloride (MC-207110 dihydrochloride)是外排泵的抑制剂。
PF-184298是一种有效的选择性双5-羟色胺和去甲肾上腺素单胺再摄取抑制剂(SNRI),IC50分别为6 nM和21 nM；对多巴胺再摄取抑制(DRI)具有良好的选择性(IC50=544 nM)；具有良好的体外代谢稳定性,弱CYP抑制和药物样物理化学性质与CNS靶空间一致。
Boc-Glu(OBzl)-Gly-Arg-AMC是一种可以通过肽筛选发现的多肽。肽筛选是一种主要通过免疫测定汇集活性肽的研究工具。肽筛选可用于蛋白质相互作用、功能分析、表位筛选,特别是在制剂研发领域[1]。
Hu7691游离碱是一种口服活性选择性Akt抑制剂,其对Akt1、Akt2和Akt3的IC50分别为4.0 nM、97.5 nM和28 nM。Hu7691游离碱可抑制肿瘤生长,降低小鼠皮肤毒性[1]。
乙基(4-(三氟甲氧基)苯基)甘氨酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
4-氯-7-(2-脱氧-β-D-红-内呋喃基)-5-碘-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶是嘧啶核苷类似物。嘧啶核苷类似物具有广泛的生物化学和抗癌活性。这些包括DNA合成抑制、RNA合成抑制、抗病毒作用和免疫调节作用[1]。
抗结核杆菌制剂-1(化合物33)对结核分枝杆菌(结核分枝杆菌)H37Ra具有选择性抗结核杆菌活性,MIC值为1μg/ml。抗结核杆菌制剂-1对正常细胞的细胞毒性相对较低(Vero细胞IC50=143.2μg/ml)[1]。
头孢烷(CGP 9000)是一种口服活性头孢菌素抗生素。头孢哌啶对大肠杆菌和肺炎克雷伯菌的MIC值分别为3.13和1.56μg/mL,浓度为106μg/mL。头孢哌啶可用于感染研究[1]。
乙酰氧基苯胺是一种具有抗炎和癌症活性的二萜化合物。乙酰exidonin抑制肿瘤细胞,IC50分别为3.69μM(NB4)和26.22μM(SHSY5Y)[1]。
Ganoderenic acid C 是一种从灵芝 (Ganoderma lingzhi) 中分离出来的三萜类化合物, Ganoderenic acid C 在灵芝子实体生长早期阶段中含量丰富。
Tetrakis (4-carboxyphenyl) porphyrin (TCPP) 可作为金属去除剂。
Bosutinib isomer 是一种对 Wee1 和 Wee2 均具有高结合亲和力的配体或抑制剂,Kd 值分别为 43.7 ± 10.0 和 4.7 ± 2.3 nM。
P1 是一种广谱抗菌肽。P1 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌如 B. anthracis 和耐碳青霉烯类细菌 A. baumannii、K. pneumoniae 具有抗菌活性。
五味子醇乙(Schisandrol B)是肝保护传统中药华中五味子的主要活性成分。