N-(((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)-O-三烷基-L-高丝氨酸是丝氨酸衍生物[1]。
凋亡诱导剂7(化合物5I)诱导癌细胞凋亡。凋亡诱导剂7诱导PARP、半胱天冬酶的裂解,抗凋亡蛋白c-Flip的下调和促凋亡蛋白Noxa的上调。凋亡诱导剂7具有抗肿瘤活性[1]。
Nafarelin 是促性腺激素释放激素 (GnRH) 的激动剂,它能促进促黄体激素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的分泌。
6-甲基尿苷是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。
Bevenopran 是一种外周 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。
Cratoxylone 是从Cratoxylum Cochinchinense 的树皮中分离得到的,具有抗疟原虫活性。
CGP 78608 hydrochlorid 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM。具有抗惊厥活性。
ALB-127158(a) 是一种有效的选择性黑色素浓缩激素 1 (MCH1) 受体拮抗剂。
Selaginellin 是 Reactive Oxygen Species 的抑制剂和 SIRT1 的激活剂。Selaginellin 通过抑制活性氧和上调 SIRT1 基因的表达来保护内皮细胞免受同型半胱氨酸诱导的衰老。
VCP-Eribulin 由 ADC linker (VCP) 和 Eribulin 耦联而成。Eribulin 是一种独特的微管 (microtubule) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。VCP-Eribulin 可用于耦联抗体。
C-Reactive Protein (CRP) 201-206 是 C-反应蛋白的 201-206 片段。C-Reactive Protein 可作为炎症的标记,是心血管风险的标志物,可能促进动脉粥样硬化形成。
TAK-778 是依普黄酮的衍生物,已显示在体外和体内模型中能诱导骨生长。
3-Deoxyglucosone (3-Deoxy-D-glucosone) 是美拉德反应和多元醇途径的反应中间体 (intermediate)。3-Deoxyglucosone 与蛋白质氨基快速反应形成晚期糖基化终产物 (AGEs),例如咪唑啉酮,它是 3-DG 的最特异 AGE。3-Deoxyglucosone 可以与低葡萄糖协同作用以增强 GLP-1 分泌,可以作为糖尿病生物学检测的标志物。
(-)-PX20606 trans isomer 是一种 FXR 激动剂,在 FRET 和 M1H 测定中对于 FXR 的 EC50 值分别为 18 和 29 nM。
KRAS G12C抑制剂26是一种具有抗肿瘤作用的KRAS G12C抑制剂(WO2021109737)[1]。
Condurango glycoside A0 是一种孕烷酯糖苷,可以从 Marsdema cundurango 中分离出来。
3'-O-(2-甲氧基乙基)-5-甲基胞苷是一种胞苷类似物。胞苷类似物具有抑制DNA甲基转移酶的机制(如Zebularine,HY-13420),并具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性[1]。
BODIPY FL沙利度胺是一种针对人脑胶质蛋白的高亲和力荧光探针,Kd值为3.6nM[1]
5-硝基BAPTA四甲酯是一种钙螯合剂。5-硝基BAPTA四甲基酯参与双光子探针合成,用于细胞内钙离子的实时成像,在肝脏组织中100-300μm深度监测1100-4000 s的钙波。5-硝基BAPTA四甲基酸酯与荧光化合物2-Me-取代TM可用于形成红色荧光探针(CaTM-2 AM)[1][2]。
Questinol 是一种棕榈酸,可以从 Talaromyces stipitatus 中分离得到。Questinol 对斑马鱼幼鱼有显著的抗肥胖作用。
BRS-3 receptor agonist-2 (compound 2) 是一种有效的 BRS-3 受体激动剂,对小鼠 BRS-3 受体的 EC50 值为 2.5 nM。
BAY-876是IC50为0.002 uM高选择性的GLUT1抑制剂,在体外有很好的代谢能力,在体内有高的生物利用率。
Myt1-IN-2是一种有效的Myt1抑制剂,IC50小于10nm。Myt1-IN-2具有抗癌作用(WO2021195782A1；化合物28)[1]。
HIV p17 Gag (77-85) 是一种 HLA-A*0201(A2)-限制性 CTL 表位,用于抗 HIV 的研究。
CBK289001(CBK-289001)是抗酒石酸酸性磷酸酶(TRAP/ACP5)的小分子抑制剂,在迁移测定中显示出功效,IC50值为4至125uM。
HPPH 是第二代光敏剂,用于光动力疗法 (PDT)。
L-组氨酸β-萘胺是组氨酸衍生物[1]。
Danshenol B 是一种二萜类化合物。Danshenol B 具有很强的醛糖还原酶 (AR) 抑制活性,IC50 值为 0.042μM。Danshenol B 可用于代谢异常导致的糖尿病相关并发症的研究,如白内障、视网膜病变、神经病变、肾病。
Mollugin 是 Rubia cordifolia L. 中主要的一种生物活性成分。Mollugin 通过抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活起抗癌疗效。Mollugin 能通过 p38-Smad 信号通路增强 BMP-2 的成骨作用。