Gemnelatib是酪氨酸激酶抑制剂(WO2018077227,实施例1)。Gemnelatib可用于癌症研究[1]。
SDZ-MKS 492 (MKS 492) 是一种选择性的环核苷酸磷酸二酯酶 (cyclic nucleotide phosphodiesterase) III 型同工酶抑制剂,在过敏性支气管收缩、血小板活化因子或 LTB4 诱导的动物炎症反应中有效。
S-14671 是一种具有高亲和力的 5-HT1A 激动剂 (pKi=9.3)。S-14671 可用于神经系统疾病的研究,如抗焦虑、抗抑郁等。
Strictosidinic acid 是一种具有口服活性的,从 Psychotria myriantha 叶中分离的糖苷吲哚单萜生物碱,抑制 5-HT 生物合成的前体酶并降低 5-HT 含量。Strictosidinic acid 在小鼠中具有外周镇痛和解热活性。
CAY10583是一种有效和选择性的全白三烯B4受体2型(BLT2)激动剂。CAY10583在体外直接促进角质形成细胞迁移,在体内加速伤口愈合。CAY10583是一种很有前途的治疗糖尿病伤口的药物[1]。
gamma-Secretase Modulators (Amyloid-β production inhibitor)是淀粉状蛋白β生成抑制剂,可作用于阿尔茨海默病。
Iclaprim 是一种新的, 有选择性的细菌二氢叶酸抑制剂, 可以抑制金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的生长, 其 MIC90 值为 0.06 mg/mL。
甲磺酸曲伐沙星-d4是氘标记的甲磺酸曲伐沙星。甲磺酸曲伐沙星是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧菌具有很强的抗菌活性。甲磺酸曲伐沙星阻断DNA回旋酶和拓扑异构酶IV活性。甲磺酸曲伐沙星也是一种有效、选择性和口服活性的pannexin 1通道(PANX1)抑制剂,其对PANX1内向电流的IC50为4μM。甲磺酸曲伐沙星不抑制连接蛋白43缝隙连接或PANX2。甲磺酸曲伐沙星通过抑制PANX1[1][2][3]导致凋亡细胞分裂失调。
Xenopsin 是一种来自非洲爪蟾皮肤的类似神经降压素的八肽.
Etripamil (MSP-2017) 是一种短效的、L-型 钙通道 拮抗剂,用作快速起效的鼻内制剂。能用于治疗阵发性室上性心动过速 (PSVT)。Etripamil (MSP-2017) 通过钙离子慢通道抑制钙离子内流,从而减缓房室结传导,延长房室结不应期。
Pirozadil 是一种降血脂药。
(R)-Exatecan Intermediate 1 是 Exatecan Intermediate 1 (HY-42487) 的异构体。Exatecan Intermediate 1 (compound 6) 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体,这是一种喜树碱类抗癌剂。Exatecan 通过与 DNA 发生相互作用来干扰肿瘤细胞的增殖和分裂,从而抑制肿瘤的生长。Exatecan 主要用于卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种癌症的研究。
6-(N-Boc)caproic acid NHS 是一种蛋白质交联剂。
甲型流感病毒-IN-7(化合物16r)是一种有效的口服活性甲型流感病毒抑制剂,IC50为3.43µM,CC50大于100µM。甲型流感病毒-IN-7显示出低细胞毒性的抗IAV活性。甲型流感病毒-IN-7抑制病毒RNA的转录和复制[1]。
JNJ10191584(VUF6002)马来酸盐(化合物40)是一种口服活性和选择性组胺H4受体拮抗剂,Ki值为26nM。JNJ10191584马来酸盐对H4受体的选择性是H3受体的540倍,Ki值为14.1μM。JNJ10191584马来酸盐抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用,IC50值分别为530 nM和138 nM[1][2]。
Isoglycycoumarin 是从Glycyrrhiza uralensis 根中提取的黄酮类化合物。Isoglycycoumarin 是一种高度选择性的人细胞色素 P450 2A6 (CYP2A6) 探针。
18:0 LYSO-PE 是一种可以诱导 [Ca2+]i 增加的化合物。
Triptonoterpene Me ether (compound 5) 是一种松香烷型二萜类化合物,能从中药雷公藤 (Tripterygium wilfordii Hook. f.) 中分离得到。
DCZ0415 是一种有效的 TRIP13 抑制剂,可损害非同源末端连接修复并抑制 NF-κB 活性。DCZ0415 在体外,体内以及在耐药性骨髓瘤患者衍生的原代细胞中诱导抗骨髓瘤活性。
Butylparaben sodium 可破坏激素控制和/或 RNA 和蛋白质合成来强烈影响睾丸精子发生的后期。
(R) 2-氨基-4-甲基戊酸甲酯盐酸盐是亮氨酸衍生物[1]。
ErSO是一种选择性预期未折叠蛋白反应(a-UPR)激活剂。ErSO通过ERα诱导a-UPR的强烈和持续的细胞毒性激活。ErSO可用于癌症研究[1]。
NPS ALX Compound 4a dihydrochloride 是一种特异且有效的 5-羟色胺受体 6 (5-HT6) 受体拮抗剂,IC50 值为 7.2 nM,且具有高亲和力,Ki 值为 0.2 nM。
Pentetreotide 是 Octreotide 的 DTPA 共轭物。Pentetreotide 是一种铟标记的生长抑素类似物,可用于核医学成像。Pentetreotide 与生长抑素受体闪烁显影可有效观察神经内分泌肿瘤及其转移。
JE-2147(AG1776)是一种有效的二肽蛋白酶抑制剂,对HIV-1蛋白酶的Ki为0.33nM。JE-2147在体外对多种HIV-1、HIV-2、猴免疫缺陷病毒和各种临床HIV-1毒株具有有效活性[1][2]。
HCV-IN-39(化合物18a)是一种有效的丙型肝炎病毒(HCV)核苷抑制剂,对GT1a、GT1b和GT1b CES1复制子的EC50值分别为0.644、0.952和0.154μM【1】。
FC-11是PROTAC FAK降解剂(DC90:1 nM)。FC-11含有CRBN配体泊马度胺(HY-10984)、接头和FAK配体PF562271(HY-10459)。FC-11在各种细胞中降解FAK,TM3中的DC50为310 pM,PA1中的DC50s为80 pM,MDA-MB-436中为330 pM,LNCaP中为370 pM,Ramos细胞中为40 pM[1]。
N2-异丁基-2'-O-甲基鸟苷(N2-IBU-2'-OME-RG)是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。