Phorbol 是一种具有毒性的二萜类化合物,它的酯类具有很高的生物活性。
17-AEP-GA 是一种 HSP90 拮抗剂,有效抑制胶质母细胞瘤的细胞增殖,存活,迁移和侵袭。是抗体偶联药物 (ADCs) 的毒性成分。
1-(2,3,5-三-O-苯甲酰基-2-甲基-β-D-呋喃核糖基)-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。
利美索酮(Org 6216)是一种具有抗炎活性的糖皮质激素类固醇。利美索酮可用作1%眼用混悬液,用于治疗眼部炎症[1][2]。
2,3-Dihydroxy-4-methoxyacetophenone 是一种来自圆锥花草的神经保护化合物。2,3-Dihydroxy-4-methoxyacetophenone 可以改善认知功能,具有用于阿尔茨海默氏病研究的潜力。
MrgprX2拮抗剂-4是从专利US20210128561A1化合物B-51 E117中提取的MrgprX2拮抗剂。MrgprX2拮抗剂-4可用于皮肤炎症性疾病的研究[1]。
Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种可降解 (cleavable) 的含 8 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
ML303 是一种吡唑并吡啶类化合物, 是流感病毒非结构蛋白 1 (NS1) 的拮抗剂 (IC90 为 155 nM),其对流感病毒H1N1亚型的 EC50 值为0.7 μM。
Taxayuntin (Taxayunnansin A; 13-Decinnamoyltaxchinin B) 是一种可以从 Taxus yunnanensis 分离得到的紫杉烷二萜类化合物。
Methyl 3-O-methylgallate (M3OMG) 具有抗氧化作用,能保护神经元细胞免受氧化损伤。
EGFR-IN-59(化合物8c)是一种EGFR抑制剂(IC50=190 nM)和凋亡诱导剂。EGFR-IN-59对非小肺癌细胞系(A549)和正常肺成纤维细胞(WI38)具有细胞毒性,IC50分别为8.62和52.6µM。EGFR-IN-59可用于各种癌症的研究,如非小细胞肺癌(NSCLC)、头颈癌、乳腺癌和结直肠癌[1]。
Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物,是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性,降低平均动脉压。
DFP00173(DFP-00173)是一种有效的选择性水通道蛋白-3(AQP3)抑制剂,可抑制红细胞中甘油的渗透性,IC50为0.2 uM。
Boc-Lys(2-Cl-Z)-OH是赖氨酸衍生物[1]。
LY354740 是一种有效,选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂,对人mGlu2和mGlu3受体的 IC50 分别为5和24 nM。
RMI 10874 是一种 Tilorone 类似物。Tilorone 是一种小分子口服有效的抗病毒剂。RMI 10874 完全消除 H-2 阴性 (GR9.B9) MCA 诱导的纤维肉瘤的肺孢子菌定植。
Fmoc-Asp-OtBu是天冬氨酸衍生物[1]。
对羟基苯甲醛-d5是氘标记的对羟基苯醛[1]。对羟基苯甲醛是香草香气中的主要成分之一,在高浓度下对α1β2γ2S亚型的GABAA受体具有拮抗作用[2]。
Isoverticine 是 Fritillaria pallidiflora 球茎中分离出的一种具有生物活性的等甾体生物碱,具有显著的细胞毒性。
(R)-3C4HPG 是一种 NMDA 受体拮抗剂。
Diltiazem hydrochloride是钙离子流入抑制剂(缓慢通道阻断剂或钙拮抗剂)。
BI-4464 是具有高度选择性的,ATP竞争性的、PTK2/FAK 的抑制剂,其IC50 值为 17 nM。是可用于PROTAC 降解剂的一个PTK2 配体。
(R) -(4′-羟基)-5,7-二羟基-4-色满酮,一种高异黄酮,对人视网膜微血管内皮细胞具有抗血管生成活性[1]。
环丙烷乙酰胺Exatecan(化合物2-A)是ADC细胞毒素和Exatecan类似物。环丙烷乙酰胺Exatecan可用于ADC的合成,例如抗B7H3抗体Exatecan类似物缀合物(化合物ADC-2)[1]。
Androgen receptor antagonist 1 是一种口服有效的完整雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 59 nM。Androgen receptor antagonist 1 可用于合成 PROTAC AR 降解剂,1 μM 和 10 μM PROTAC AR 降解剂作用于 LNCaP 细胞,分别导致 24% 和 47% AR 蛋白降解。
GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前药。