RM-018是一种强效、功能独特的三复合物KRASG12C活性状态抑制剂。RM-018保留结合和抑制KRASG12C/Y96D的能力,并能克服抗性。RM-018特异性结合到GTP结合的活性[“RAS(ON)”]状态的KRASG12C[1]。
Euhrestaflavonone A是一种黄酮类化合物,存在于三尖瓣草的根皮中。欧氏黄烷酮A抑制血小板聚集,并具有一些抗血小板和抗血栓形成特性,使其成为预防血栓形成的潜在化合物[1]。
AT-112 是一种酮坦色林类似物。AT-112 具有血液动力学作用。AT-112显著降低门静脉分支血流量和门静脉压力。AT-112 可用于门脉高压高动力循环发病机制的研究。
苄基L-亮氨酸-L-苯丙氨酸酯TFA是一种肽[1]。
JAK3-IN-11(化合物12)是一种有效的、非细胞毒性的、不可逆的、口服活性的JAK3抑制剂,IC50值为1.7 nM,具有极好的选择性(>588倍于其他JAK亚型),与JAK3中的ATP结合囊共价结合。JAK3-IN-11强烈抑制JAK3依赖性信号传导和T细胞增殖,是研究自身免疫性疾病的一个有希望的工具[1]。
Ficonalkib是一种酪氨酸激酶受体间变性淋巴瘤激酶(ALK)的有效抑制剂。Ficonalkib可以用作抗肿瘤剂[1][2]。
环(Phe-Gly)是一种具有抗菌和抗癌活性的环二肽,从与中国副孢菌相关的内生链霉菌YIM 64018的肉汤培养物中分离出来[1]。
ARS-1630 是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂,来自专利 WO 2015054572 A1。
KRP-297是一种PPARα和PPARγ激动剂,可能用于治疗2型糖尿病和血脂异常。KRP-297可恢复降低的脂质氧化,并抑制肝脏中增强的脂肪生成和甘油三酯积累。
Imazamox是咪唑啉酮除草剂,抑制乳酸合成酶的生物合成,也能抑制植物生长,最终导致植物死亡。
LUF7244是Kv11.1通道的选择性变构调节剂。LUF7244抑制早期后去极化。LUF7244可用于抗心律失常研究[1]。
Pomalidomide-PEG5-C2-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-PEG5-C2-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
抗坏血酸A是一种新型有效的hDHODH抑制剂(KD=3.29μM),用于治疗三阴性乳腺癌。
Tos-PEG3-CH2COOtBu 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Carbendazim 是一种广谱的苯并咪唑类杀菌剂,用于控制作物,水果,蔬菜,观赏植物和药用植物的广泛疾病。
m-PEG2-4-nitrophenyl carbonate 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
ICI 118,551 hydrochloride 是一种高度选择性的 β2 adrenergic receptor 拮抗剂,能够作用于β2,β1 和 β3 受体,Ki 值分别为 0.7,49.5 和 611 nM。
3-噻吩乙酸是一种丙烯酸衍生物。
LTβR-IN-1 是一种有效的,选择性淋巴毒素β受体 (LTβR) 抑制剂,IC50 为 10 μM。LTβR-IN-1 对 TWEAK 刺激的 p52 易位测定中的 IC50 为 10 μM,LTβR-IN-1 不改变 TNF-α 诱导的 p65 核转位。
Cjoc42是一种能够结合甘氨酸的化合物。Cjoc42以剂量依赖性方式抑制甘氨酸激酶活性。Cjoc42可防止通常与大量甘氨酸激酶相关的p53蛋白水平下降。Cjoc42恢复p53依赖的转录和对DNA损伤的敏感性【1】。
TAM-IN-2 是专利 US 20170275290 A1 中提到的 TAM 抑制剂,吡咯并三嗪化合物 0904。
4-氟-L-苯丙氨酸盐酸盐是苯丙氨酸的衍生物,可用于合成药物或其他化合物[1]。
L-γ-Glutamyl-L-glutamic acid 是 D-γ-Glutamyl-D-glutamic acid (HY-118090A) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。D-γ-Glutamyl-D-glutamic acid 是一种聚 (γ-谷氨酸),由 D- 和 D-谷氨酸重复单元簇组成一条直链。
WAY-608106 是一种活性分子。
Quilseconazole (VT-1129) 是一种有效、可口服的真菌 Cyp51 (fungal Cyp51) 抑制剂,能够与隐球菌的 Cyp51 紧密结合,但对人 Cyp51 的抑制作用很弱。
β-淀粉样蛋白(40-1)是一种生物活性肽。(无毒反向片段Aβ(40-1),HY-P0265对照)
Ac-Phe-Phe-OH是二苯基丙氨酸肽的带负电荷类似物,当与NH2-Phe-Phe-OH肽结合时形成大聚集体[1]。
Ciwujiatone 是一种天然木脂素化合物。
黄芪醇是一种用于合成黄芪醇衍生物的中间体。黄芪衍生物是前列腺癌研究中很有前途的抗炎剂[1]。