Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (281-309) 是钙/钙调素依赖蛋白激酶 II (CaM kinase II) 多肽片段。
Propargyl-PEG3-phosphonic acid 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。Propargyl-PEG3-phosphonic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
JNK3抑制剂-2是一种有效和选择性的JNK3抑制物,对于JNK1、JNK2和JNK3,其IC50值分别大于100、>100和0.25µM。JNK3抑制剂-2显示DDR1和EGFR(T790M,L858R)抑制[1]。
Ertapenem(MK-0826)是一种广谱长效β-内酰胺类抗生素。Ertapenem对多种厌氧菌具有广谱抗厌氧活性,模式MIC为0.12μg/mL。Ertapenem可用于研究由皮肤、肺、胃、骨盆和泌尿道细菌引起的严重感染[1][2]。
Fmoc-D-Cys(Trt)-OH是一种半胱氨酸衍生物[1]。
Fmoc-Lys(Boc,Me)-OH是赖氨酸衍生物[1]。
S-Acetyl-PEG3-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Kgp-IN-1 hydrochloride 是一种精氨酸特异性牙龈卟啉菌蛋白酶 (Rgp) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2017201322A1 中的化合物 13-R。
MtbHU-IN-1 是结合分枝杆菌核型相关蛋白 HU (MtbHU)的抑制剂,其对野生型MtbHU蛋白的结合 Kd 值为98 nM.
RWJ 50271 是一种选择性的 LFA-1/ICAM-1 相互作用抑制剂,IC50 值为 5.0 μM (HL60 cells) 。
1-(4-氯苯基)乙酮-d4是氘标记的1-(4-氯苯)乙酮[1]。
醋酸Ziconotide(SNX-111醋酸酯)是一种多肽,是一种有效的选择性阻断N型钙通道拮抗剂。醋酸Ziconotide可减少突触传递,可用于慢性疼痛研究[1]。
抗炎剂21(化合物9o)是一种口服活性低细胞毒性抗炎剂,NO的IC50值为0.76μM。抗炎剂21通过积聚ROS发挥作用,阻断NF-κB/MAPK信号通路。抗炎剂21可以改善关节炎大鼠模型的软骨破坏和炎性细胞浸润[1]。
RPR103611是一种有效的HIV-1进入抑制剂,其IC50s分别为80、0.27和0.17,用于CCR5热带病毒YU2、CXCR4热带病毒NL4-3和双热带病毒89.6[1]。
EGFR-IN-49是一种高效、选择性的EGFR抑制剂,对EGFRT790M和EGFRT790M/L858R的IC50分别为65.0 nM和13.6 nM。EGFR-IN-49以剂量依赖性方式诱导晚期细胞凋亡[1]。
ZINC04177596是一种有效的HIV阴性因子(HIV Nef)蛋白抑制剂。Nef是HIV的一种辅助基因产物,在病毒复制和艾滋病发病机制中具有重要作用[1]。
N6-乙基-2'-脱氧腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Canagliflozin D4 是 Canagliflozin 的氘代化合物。Canagliflozin 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂。
CD73-IN-1 是 CD73 的抑制剂,可用于治疗癌症,来自专利 WO 2017153952 A1, 实例 80。
Poriol 是从 Pseudotsuga sinensis 中分离出来的一种黄酮类化合物。
N-(Azido-PEG4)-N-Boc-PEG4-NHS ester 是一种 PEG 类 PROTAC linker, 含有一个叠氮基团。N-(Azido-PEG4)-N-Boc-PEG4-NHS ester 可以用来合成 PROTAC。
ATR-IN-18(化合物2)是一种口服活性和有效的ATR激酶抑制剂,IC50为0.69 nM。ATR-IN-18在LoVo细胞中显示出抗增殖活性,IC50为37.34 nM。ATR-IN-18具有抗肿瘤活性[1]。