LRRK2-IN-10 (compound 34) 是一种有效的、突变选择性的、脑渗透性 G2019S-LRRK2 激酶抑制剂,对 G2019S-LRRK2 pS935 和 G2019S-LRRK2 pS1292 的 IC50 分别为 11 nM 和 5.2 nM。LRRK2-IN-10 具有用于帕金森病研究的潜力。
Entacapone是特异的儿茶酚-o-甲基转移酶(COMT)抑制剂,IC50为151 nM。
PFI-1 是一种有效的 BET 抑制剂,能够有效抑制 BRD4,IC50 值为 0.22 μM。
Cefcapene pivoxil hydrochloride,一种抗生素,具有口服活性的第三代头孢菌素,具有广谱的抗菌 (anti-bacterial) 活性。Cefcapene pivoxil hydrochloride 具有治疗脓疱病 (PPP) 的潜力。
m-PEG5-丙炔是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]。
Propargyl-PEG6-Br 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
乐卡地平。(R) -是降压药乐卡地平的对映体。乐卡地平的作用是阻断L型钙通道,使血管放松和开放。
沙利度胺-O-C3-NH2是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了基于沙利度胺的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
NPPM 6748-481是酵母磷脂酰肌醇转移蛋白(PITP)Sec14的选择性抑制剂【1】。
(E/Z)-坏死磺酰胺是坏死磺酰胺(HY-100573)的外消旋化合物。坏死磺酰胺是一种坏死抑制剂,通过选择性靶向混合谱系激酶结构域样蛋白(MLKL)发挥作用。坏死磺酰胺阻止MLKL-RIP1-RIP3坏死小体复合物与其下游效应物相互作用。MLKL是RIP3在坏死诱导过程中的关键底物[1][2]。
H-Phe-Phe-Phen-Phe-OH具有自组装结构,可以组装成有序的自荧光细长结构,显示出机械变色特性[1]。
淫羊藿苷B是一种2-苯氧基色酮,可从朝鲜淫羊藿中分离出来[1]。
Complanatoside A是从黄芪分离的黄酮醇糖苷,目前它被用作2010版中国药典 A. complanatus 的质量控制指数。
2B-(SP) 是基于 eIF2B 的糖原合成酶激酶-3 (GSK-3) 底物。2B-(SP) 容易被 GSK-3α 的 GSK-3β 亚型磷酸化。
BMS-816336是一种新型, 有效, 可口服的人11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1) 抑制剂,IC50 为 3.0 nM。
十四烷基胺-d29是氘标记的十四烷基胺[1]。
2-脱氧-2'-氟异胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
TRK-IN-21(5n)是一种口服活性TRK抑制剂。TRK-IN-21抑制TRKAWT、TRKAG667C、TRKAF589L和TRKAG595,IC50s分别为0.3、2.3、0.4和0.5nM。TRK-IN-21可用于癌症研究[1]。
GGASCCLYCRCH是一种生物活性肽。(可抑制严重急性呼吸系统综合征冠状病毒复合体nsp16/10的2-O-甲基转移酶活性)
Momelotinib (CYT387) sulfate 是一种 ATP竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 分别为 11 nM/18 nM,作用于JAK3时,IC50 为 155 nM。
Pimeloyl CoA是大肠杆菌的生物素前体。Pimeloyl CoA可用于研究大肠杆菌中从头生物素生物合成的途径[1]。
BChE/HDAC6-IN-1 是一种有效的选择性双 BChE/HDAC6 抑制剂,其 IC50 值分别为 4 nM 和 8.9 nM。BChE/HDAC6-IN-1 可改善 aβ1-42 诱导的小鼠模型的认知功能障碍,并具有用于 AD 研究的潜力。
Tracazolate hydrochloride (ICI 136753 hydrochloride) 是一种有效的 GABAA 受体调节剂。Tracazolate hydrochloride 浓度依赖性地增强 α1β1γ2s (EC50=13.2μM) 和 α1β3γ2 (EC50=1.5 μM)。Tracazolate hydrochloride 的效力 (EC50) 是由受体复合物中的第三亚基 (γ1-3, δ, ε) 的性质决定。Tracazolate hydrochloride 具有抗焦虑和抗惊厥活性。
[18F]AZD4694前体是[18F]AZD4694的前体,用于合成[18F]AZD4694,这是一种淀粉样β成像配体,对淀粉样β斑块具有高度亲和力[1]。
CP-346086二水合物是一种有效的口服活性微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)抑制剂,对人和啮齿动物MTP的IC50为2.0 nM。CP-346086二水合物可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯[1]。
Fmoc-DL-Phe-OH是苯丙氨酸衍生物[1]。
Ertugliflozin (PF-04971729) L-pyroglutamic acid 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。其对h-SGLT2 的 IC50 值为0.877 nM[1][2]。是一种治疗2型糖尿病的临床药物[3]。