Faropenem daloxate是口服的β-内酰胺类抗生素。
Trandolapril D5 (RU44570 D5) 是一种氘标记的 Trandolapril (RU44570)。Trandolapril 是一种具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,用于治疗高血压和充血性心力衰竭 (CHF)。
半膈糖苷B存在于完整的Lagotis中[1]。
盐酸利达脒(WHR-1142A)是一种α2-肾上腺素能受体激动剂和止泻剂[1]。
MCHr1 antagonist 2 是一种黑色素聚集激素受体 1 (melanin concentrating hormone receptor 1) 拮抗剂,IC50 值为 65 nM；MCHr1 antagonist 2 同时抑制 hERG,在 IMR-32 细胞中,IC50 值为 4.0 nM。
Scutebata B 是从半枝莲全草中分离出来的新氯丹二萜类化合物。Scutebata B 具有细胞毒活性,IC50 值为 10.27～28.48 μM。
Senkyunolide I 可从Ligusticum chuanxiong Hort 中分离得到,是一种抗偏头痛的化合物。Senkyunolide I 通过上调p-Erk1/2、 Nrf2/HO-1 以及抑制caspase 3 保护大鼠大脑免受局灶性脑缺血灌注损伤。
熊去氧胆酸-13C是13C标记的熊去氧胆酸。熊去氧胆酸(Ursodeoxycholic acid,Ursodeoxycholate)是由肠道细菌转化(cheno)脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸,是肠道屏障完整性的关键调节因子,对脂质代谢至关重要。熊去氧胆酸作为信号分子,通过与胆汁酸激活受体相互作用发挥作用,包括G蛋白偶联胆汁酸受体5(TGR5,GPCR19)和法尼酸X受体(FXR)。熊去氧胆酸可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。口服活性[1][2]。
H-Leu-Trp-Met-Arg-OH是一种四肽。H-Leu-Trp-Met-Arg-OH可用作氨肽酶介导的水解研究的底物[1]。
双乙酸酯不列颠内酯具有潜在的抗炎、抗菌、抗肝炎、抗糖尿病和抗肿瘤活性。
LOE 908盐酸盐是一种非选择性阳离子通道(NSCC)抑制剂[1]。
(S) -2-((S)-2-(S)-2-氨基-3-甲基丁胺基)-3-(4-羟基苯基)丙酰胺)-3-甲基丁酸是缬氨酸衍生物[1]。
Rotigotine 是 dopamine receptor 纯激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
3'-O-叔丁基二甲基甲硅基硫脒是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Boc-β-叔丁基-d-丙氨酸是一种中间体,可用于合成肽和其他氨基酸[1]。
CHK1-IN-2 是细胞周期检测点激酶 (CHK1) 的抑制剂,其 IC50 为 6 nM。
Sulindac sulfide 是 γ-secretase 的一个非竞争性抑制剂,其对 γ42-secretase 的 IC50 值为 20.2 μM。
Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP 可通过抑制 mTORC1 和激活 mTORC2 诱导的自噬 (autophagy),从而提高代谢稳定性和肾脏保护作用。
Cinchonain IIa 是一种抗氧化剂,对 DPPH 和 PMS-NADH 的 EC50?分别为 6.8 μM 和 26.5 μM。
Polaprezinc 是由锌、L-肌肽构成的口服螯合物,具有抗氧化、抗溃疡、抗炎活性。
Bacopaside I 是从 Bacopa monniera 中分离得到的一种皂苷,具有抗氧化活性和清除自由基的能力,有抗抑郁作用。
[Thr28,Nle31]-胆囊收缩素(25-33)是一种生物活性肽。胆囊收缩素(CCK)既是一种激素,也是一种神经递质,存在于胃肠道系统和中枢神经系统中。它是一种抑制食物摄入的饱腹肽。这种胆囊收缩素(CCK)类似物保留了CCK8的所有生物活性,但发现在酸性介质中明显更稳定,并且由于Met替代物(Thr 28和Nle31取代了蛋氨酸)而不受空气氧化的影响。主要构象包含以Thr4为中心的γ转向,由Gly5从包含C末端残基的螺旋段分离。)
5'-O-乙酰基-2',3'-二脱氧-2',2'-二氢-5-氟-吡啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Boc-NH-PEG4-C2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
橙花碱是一种荧光诊断对比剂。尼吲哚嘌呤具有高度亲水性,主要由肾脏代谢,允许进行无创性术中输尿管成像[1]。
法氏囊素是一种可以从鸡法氏囊中分离出来的肽。Bursin诱导哺乳动物和鸟类B前体细胞的表型分化。Bursin还增加了人B细胞系Daudi细胞中的环鸟苷一磷酸[1]。
JAK-IN-31 (实施例 75) 是一种 JAK 抑制剂,其对 JAK1、JAK2、JAK3 以及 Tyk2 的 IC50 范围分别为 ≤0.01µM、≤0.01µM、0.01-0.1 µM、≤0.01µM。JAK-IN-31 可用于癌症的研究。
NNC63-0532 是一种新型非肽伤害感受肽受体 (nociceptin receptor) (ORL1) 激动剂,EC50 为 305?nM。 NNC63-0532 在疼痛、药物成瘾等许多疾病中发挥着重要作用。