GABAA receptor agent 1 是 GABAA 受体的高亲和力配体,具有较强的抗惊厥活性。
PARP1-IN-14 (compound 19k) 是一种有效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 0.6 ± 0.1 nM。 PARP1-IN-14 对 MDA-MB-436 (BRCA1−/−) 和 Capan-1 (BRCA2−/−) 细胞具有抗增殖作用,IC50 值低于 0.3 nM。
低聚果糖DP14是一种可以从苍术中分离出来的低聚糖[1]。
BACE1-IN-1 是一种有效且具高度脑渗透性的 BACE1 抑制剂,对人 BACE1 和 BACE2 的 IC50 值分别为 32 和 47 nM。
N、 N′-Di(DNP)-L-组氨酸是组氨酸衍生物[1]。
Ivabradine impurity 2 是Ivabradine 的一个杂质。 Ivabradine是具有口服活性的,超极化激活的环核苷酸门控离子通道 (HCN) 通道阻滞剂。
盐酸拓扑替康水合物是一种口服有效的拓扑异构酶I抑制剂。盐酸拓扑替康诱导细胞周期阻滞在G0/G1期和S期,并促进细胞凋亡。盐酸拓扑替康水合物具有抗癌活性[1]。
GSK484 是一种肽酰基精氨酸脱亚氨酶 4 (PAD4) 抑制剂。GSK484 高亲和力与 PAD4 结合,在不存在钙的情况下 IC50 为 50 nM。在 2 mM 钙的存在下,IC50 为 250 nM。
Org37684是一种高效的5-HT2C受体激动剂(pEC50=8.17)。Org37684的效力等级顺序为5-HT2C>5-HT2B>5-HT2A。其对5-HT2C受体的选择性约为5-HT2B(pEC50=7.96)的2.5倍,对5-HT2A(pEC50=7.11)受体的选择性约为10倍[1]。
BS2G Crosslinker (disodium) 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
AZD-1305 是一种抗心律失常剂和心房选择性钠通道/钾通道阻滞剂,能显著延长动作电位持续时间、降低兴奋性,并导致心房选择性 ERP 延长和心房颤动的急性终止,可用于心房颤动研究。
Omadacycline hydrochloride是新开发的,用于治疗社区获得性细菌感染的氨基甲基四环素抗生素。对大肠杆菌的ED50值为2.02 mg/kg。
Oxeladin柠檬酸盐是一种止咳剂, 有效治疗所有类型各种病因的咳嗽。
Kaerophilin((-)-Kaeophilin)是一种木脂素,可在斑叶茶中找到[1]。
Ala-Trp-Ala是一种具有生物活性的肽。
Firategrast 是一种口服 α4β1/α4β7 整合素拮抗剂。
(Rac)-5-Keto Fluvastatin (3-Hydroxy-5-Keto Fluvastatin) 是 Fluvastatin (XU 62320) 的杂质。Fluvastatin 是 HMG-CoA 还原酶的抑制剂,IC50 值为 8 nM。
Arylquin 1是一种前列腺凋亡反应-4(Par-4)促分泌剂,以波形蛋白为靶点诱导Par-4分泌。芳基喹1通过诱导溶酶体膜通透性(LMP)诱导癌细胞非凋亡性细胞死亡【1】。
胰腺抑制素(37-52),人是胰腺抑制素片段。胰蛋白酶抑制剂是一种具有生物活性的CgA衍生肽(CgA残基250–301),可抑制胰岛β细胞释放胰岛素[1][2]。
β-分泌酶抑制剂I是一种极为有效的β-分泌酶抑制剂,可降低心血管和肝脏毒性。
环丙啶是一种能抑制植物病原真菌甲硫氨酸生物合成的苯胺基嘧啶类广谱杀菌剂。在无氨基酸培养基(IC50s分别为0.44、4.8和0.03µM)上,赛普罗地平抑制灰霉病菌、猴头菌和稻瘟病菌菌丝细胞的生长。雄激素受体(DHM=1.1)的雄激素受体(DHM=1.50)的缺失抑制了雄激素(DHM)的作用。
CP 376395 hydrochloride 是一种有效的选择性的,可透过大脑的促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂。
cFMS Receptor Inhibitor II 是一种 CSF1R 激酶抑制剂。CSF-1 是一种细胞因子。
GR 128107是褪黑素受体的拮抗剂。
L-丝氨酸苄基酯苯磺酸(盐)是丝氨酸衍生物[1]。
2-氯-3′-脱氧腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
(2S,3S)-E1R (Compound 2d) 是 E1R 的一种对映异构体。(2S,3S)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM),可用于治疗认知和记忆障碍。