Propioxatin A 是微生物产生的次生代谢产物,是脑啡肽酶 B (enkephalinase B) 抑制剂。
Qingyanshengenin (NSC 379666; compound 2) 是一种孕烷糖苷,一种从Cychuchumot ophyllum (Asclepiadaceae) 的根中分离出的 C21 类固醇糖苷配基。Qingyanshengenin 具有抗癌活性。
PRMT5-IN-11是(亚)微摩尔范围内蛋白质甲基转移酶PRMT5:MEP50复合物的一种有希望的结构依赖性抑制。
2-O-苯甲酰基-3-O-叔丁基二苯基甲硅烷基-L-苏氨酸内酯是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
RORγt调节剂2(化合物21)是维甲酸相关孤儿受体γt(RORγt)的调节剂,IC50<50nm。RORγt调节剂2可用于研究RORyt介导的疾病,例如疼痛、炎症、COPD、哮喘、类风湿关节炎、结肠炎、多发性硬化症、银屑病、神经退行性疾病和癌症[1]。
SLV-2436 是一种高效且 ATP 竞争性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂,IC50 分别为 10.8 nM 和 5.4 nM。
AZD-6280 是具有选择性的 GABAA(α2/3) 受体调节剂,用于治疗广泛性焦虑症。
Yemuoside YM12 是一种去甲三萜皂苷,存在于野木瓜中。
磷酰胺是一种微生物代谢产物,是一种特异性金属蛋白酶热裂解酶抑制剂,IC50为0.4μg/mL。磷酰胺还抑制内皮素转化酶(ECE)、中性内肽酶(NEP)和血管紧张素转换酶(ACE),IC50值分别为3.5、0.034和78μM[1][2][3]。
H-D-Lys(Alloc)-OH是赖氨酸衍生物[1]。
S-(-)-N-trans-Feruloyl normetanephrine 是一种天然产物,具有弱的抗乙酰胆碱酯酶活性。S-(-)-N-trans-Feruloyl normetanephrine可以从Bassia indica Wight 的地上部分分离出来。
PA3552-IN-1(化合物15)是一种抗生素佐剂,可恢复耐多药铜绿假单胞菌DK2菌株对多粘菌素B的敏感性。PA3552-IN-1可降低PA3552的表达【1】。
腺苷-13C是13C标记的腺苷。腺苷(腺嘌呤核苷)是一种普遍存在的内源性类激素,通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B和A3)的参与发挥作用。腺苷几乎影响细胞生理学的所有方面,
Cimidahurinine可以从紫苏的种子中提取[1]。
Becatecarin是一种具有抗肿瘤作用的rebeccamycin类似物。Becatecarin插入DNA并抑制拓扑异构酶I/II的催化活性。
Cilobradine是一种HCN通道阻断剂。
I-152是含有N-乙酰半胱氨酸(NAC)和半胱胺(MEA)的缀合物。I-152激活NRF2和ATF4信号。I-152具有抗增殖特性[1]。
钙磷素C是蛋白激酶C的有效和特异性抑制剂。钙磷素C是一种抗肿瘤抗生素。钙磷素C对蛋白激酶C的抑制作用是其他蛋白激酶的1000倍,IC50为0.05μM。钙磷素C在某些肿瘤细胞系中诱导凋亡。钙磷素C具有很强的细胞毒性和抗肿瘤活性[1]。
APJ受体激动剂4是apelin受体(APJ)的强效口服活性激动剂,EC50和Ki分别为0.06nm和0.07nm。APJ受体激动剂4在啮齿类动物心力衰竭(HF)模型中表现出良好的药代动力学特征。APJ受体激动剂4在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ受体激动剂4可改善心脏功能,并可用于HF疾病的研究[1]。
Fructo-oligosaccharide DP9/GF8 属于聚果糖,聚合度 (DP=9)。Fructo-oligosaccharides (FOS) 由 8 个果糖单元通过 (2→1)-β-糖苷键连接,并在非还原性末端具有 1 个 D-葡萄糖单元。
ML252是钾通道的选择性抑制剂,靶向KCNQ2通道(Kv7.2)(IC50=69 nM)。ML252还抑制细胞色素P450,其IC50分别为6.1 nM(CYP1A2)、18.9 nM(CYP2C9)、3.9 nM(CYP3A4)、19.9 nM((CYP2D6)[1][2]。
4’’,5’’-脱氢异补骨脂素是一种β-葡萄糖醛酸酶抑制剂(IC50:6.3μM)。4'',5''-脱氢异补骨脂素具有抗炎和抗氧化作用。4’’,5’’-脱氢异补骨脂素可用于炎症和溃疡的研究[1][2]。
N-Hydroxysulfosuccinimide (sodium) 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Boc-D-Ser(tBu)-OH是丝氨酸衍生物[1]。
(±)-8-戊烯基柚皮素,一种天然的戊烯基黄酮,是一种有效的植物雌激素。(±)-8-Prenylnaringen是一种口服活性选择性雌激素受体调节剂(SERM)(雌激素受体/ERR),其抑制ERα和ERβ,IC50分别为57 nM和68 nM。(±)-8-Prenylnaringen具有抗癌作用,可用于骨质疏松症研究[1][2]。
h-NTPDase-IN-2 (compound 3l) 是 NTPDase 的泛抑制剂,IC50s 分别为 0.35 μM (h-NTPDase1), 4.81 μM (h-NTPDase2), 37.73 μM (h-NTPDase3), 10.32 μM (h-NTPDase8)。
1-[(3,5-二甲基异恶唑-4-基)磺酰基]脯氨酸是脯氨酸衍生物[1]。
8-硝基鸟苷是鸟苷类似物。一些鸟苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导I型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性取决于Toll样受体7(TLR7)的激活[1]。
Biotin-PEG4-Dde-TAMRA-PEG3-Azide 是一种可降解 (cleavable) 的含 7 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。