Bavachinin(7-O-Methylbavachin)是一天然化合物,具有抗炎症和抗血管生成活性。
IPSU是一种选择性,有口服活性和脑渗透性的OX2R拮抗剂,pKi值为7.85。
脱氢布鲁氏菌素B是一种类甾体,可以从鸦胆子中分离出来。脱氢布鲁氏菌素B显示出与顺铂(HY-17394)通过线粒体方法诱导凋亡的协同作用。脱氢布鲁氏菌素B增加凋亡诱导因子(AIF)和Bax表达,并抑制Keap1-Nrf2[1]。
倒卵醇是一种从倒卵木兰叶中分离出来的联苯醚木脂素[1]。
酮替芬(HC 20-511)是一种口服活性第二代非竞争性组胺1(H1)受体阻滞剂和肥大细胞稳定剂。酮替芬在体外可阻断6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶(PGD)。酮替芬还具有抗SARS-CoV-2和流感病毒的抗病毒活性。酮替芬可用于研究自身免疫性脑脊髓炎(EAE)和哮喘发作预防[1][2][3][4]。
寨卡病毒-IN-3(Compd 7)是一种寨卡病毒抑制剂,EC50为3.4μM【1】。
Copeptin(大鼠)是一种可以通过肽筛选发现的多肽。肽筛选是一种主要通过免疫测定汇集活性肽的研究工具。肽筛选可用于蛋白质相互作用、功能分析、表位筛选,特别是在制剂研发领域[1]。
五肽-3是来自眼镜蛇毒液的神经毒素waglerin-1的五肽片段。五肽-3是烟碱乙酰胆碱受体(NACHR)的竞争性拮抗剂,可阻断突触后膜的神经。五肽-3具有抗衰老作用,可与其他化妆品肽一起使用[1][2]。
POP-3MB (compound 1b) 是 ICMT 抑制剂 (IC50: 2.5 μM)。POP-3MB 可改变 K-Ras 的亚细胞定位,抑制 Ras 活化。POP-3MB 还抑制 Erk 磷酸化。
(4-羟基苯基)(苯基)甲酮d5是氘标记的(4-羟基苯)(苯基的)甲酮[1]。
HMN-154是一种新型的苯磺酰胺类抗癌化合物。HMN-154与NF-YB相互作用,从而中断NF-Y异源三聚体与DNA的结合。
Aleurodiscal 是一种真菌 (fungal) 抑制剂,可从 Aleurodiscus mirabilis 培养液中获得。Aleurodiscal 可用于真菌感染的研究。
YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd= 15 nM)。
氰化物5.5胺(Cy 5.5胺)是一种Cy5.5类似物,是一种近红外(NIR)荧光染料(Ex=648 nm,Em=710 nm)。菁5.5胺可用于制备标记Cy5.5的纳米颗粒,可使用共焦显微镜在低荧光背景下对其进行跟踪和成像[1][2]。
PROTAC MEK1降解器-1是一种靶向MEK1的PROTAC,pIC50值为7.0。PROTAC MEK1降解物-1由MEK1抑制剂和von Hippel-Lindau配体组成。PROTAC MEK1降解物-1可抑制ERK1/2磷酸化。PROTAC MEK1降解物-1显示出对A375细胞的抗增殖活性[1]。
Ecubectedin是一种衍生物。Ecteinascidins是一个四氢异喹啉生物碱家族,具有广泛的抗肿瘤和抗菌活性[1]。
吉匹龙是一种选择性和亲和力的5-HT1A激动剂。吉匹龙选择性地结合5-HT1A受体结合位点。吉匹龙作为一种抗抑郁剂,可用于焦虑和重性抑郁障碍的研究[1]。
FGFR-IN-1是一种有效的FGFR抑制剂,FGFR1、FGFR2和FGFR3的IC50分别小于100 nM(专利US20130338134A1,示例219)[1]。
PSI-697是一个P-selectin抑制剂。
Clopidogrel 是一种以 P2Y12 受体为靶点的、具有口服活性 的血小板抑制剂。Clopidogrel 可用于抑制冠状动脉疾病、周围血管疾病和脑血管疾病中的血凝块。
Bakkenolide IIIa 是一种天然倍半萜类化合物。
甲苯基-L-精氨酸是精氨酸衍生物[1]。
Boc DL Phg OH是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
Deltakephalin是一种有效的选择性阿片类δ受体激动剂。Deltakephalin具有镇痛作用[1]。
曲多拉普利是一种有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。曲多拉普利部分抑制血管紧张素-I介导的c-fos诱导。曲多拉普利是曲多拉普的主要生物活性代谢物。曲多拉普利显示出高亲脂性[1][2]。
UFP-101 是一种有效、选择性和竞争性的 (NOP) 受体拮抗剂,pKi 为 10.24。UFP-101 对 δ、μ 和 κ 类阿片受体的选择性大于 3000 倍。UFP-101 具有抗抑郁药样作用。
N-Boc-PEG8-alcohol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Hydrocortisone hemisuccinate (Hydrocortisone 21-hemisuccinate),一种糖皮质激素, 是口服活性的甾体抗炎剂 (SAID)。Hydrocortisone hemisuccinate 抑制 IL-6 和 IL-3 的生物活性,IC50 值分别为 6.7 和 21.4 μM。Hydrocortisone hemisuccinate 可用于溃疡性结肠炎 (UC) 的研究。