10-Cl-BBQ 是一种具有免疫抑制活性的高亲和力 AhR 配体。10-Cl-BBQ 在纳摩尔浓度下促进 AhR 胞质向核转位,并激活 AhR 调节的报告基因。
Z1078601926是人类多巴胺转运蛋白(hDAT)的变构抑制剂。Z1078601926与诺米芬新(HY-B1110)具有协同作用[1]。
RyRs activator 4 是一种昆虫兰尼碱受体激活剂。RyRs activator 4 具有杀灭粘虫幼虫活性,LC50 值为 1.32 mg/L。
Metronidazole acetic acid 是 Metronidazole 的代谢产物,在细菌中具有诱变活性。Metronidazole 是一种硝基咪唑类抗生素,杀螨剂和抗原生动物剂,特别用于厌氧细菌和原生动物。
抗心律失常肽(牛心房)是一种六肽,对实验药物引起的心律失常具有保护作用[1]。
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate 1 包含 E3 泛素连接酶的配体,以及 PROTAC 连接物,可将靶蛋白和泛素化机制结合起来。
Liranaftate是鲨烯环氧化酶抑制剂,有抗真菌活性。
Benzyl-PEG3-CH2-Boc 是一种基于PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。
Bersiporocin是一种脯氨酰tRNA合成酶抑制剂。Bersiporocin的IC50为≤磷酸核糖焦磷酸合成酶(PRS)为100 nM。Bersiporocin可用于抗纤维化的研究[1][2]。
伊布利特(U70226E游离碱基)是一种延长抗心律失常作用的动作电位,是AT-1细胞中快速激活延迟整流钾电流(IKr)的有效阻滞剂[1]。
Loracarbef (Lorabid) 是一种头孢菌素抗生素 (antibiotic),一种合成的,具有口服活性的第二代羧苄青霉素 β-内酰胺类抗生素。
7-Amino-3-chloro cephalosporanic acid (7-ACCA) 是合成第二代头孢菌素头孢克洛 Cefaclor (HY-B0198) 的重要中间体。
Minecoside是一种具有抗癌和抗炎活性的CXCR4/STAT3抑制剂。Minecoside降低CXCR4的表达并抑制STAT3的激活,从而抑制CXCL12诱导的侵袭。米尼科西有效抑制癌症转移并促进细胞凋亡进展[1][2]。
YNT-185 dihydrochloride 是一中非肽类的,选择性食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂,对 OX2R 和 OX1R 的 EC50 分别为 0.028 和 2.75 μM。YNT-185 dihydrochloride 改善小鼠模型的发作性瘫痪症状。
Broflanilide 是一种杀虫剂,可以分解成 desmethyl-broflanilide,为特异性的昆虫耐狄氏剂的 GABA receptor 拮抗剂,抑制斜纹夜蛾 RDL GABAR,IC50 值为 1.3 nM。
Bis-propargyl-PEG10 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
利法利单抗(AK 117)是一种人源化IgG4抗CD47单克隆抗体。利法利单抗不诱导红细胞血凝,并诱导吞噬作用。利法利单抗显示出抗肿瘤活性[1]。
Cortistatin 14, human, rat (CST-14, human, rat) 是一种具有神经抑制和睡眠调节特性的神经肽,能与 5 种克隆生长抑素受体 (SSTRs) 和生长激素释放肽受体结合,发挥其生物学活性,并与大脑皮层和海马内的 GABA 共存。
(S) 1-(4-羟基苯基)乙烷-1,2-二醇是当归地上部分的活性成分。(S) -1-(4-羟基苯基)乙烷-1,2-二醇显著抑制嗜水气单胞菌的生长。抗凝血和抗生素活性[1]。
SD-1029(NSC 371488)是Stat3活化的有效抑制剂,在BHK-21和U2-OS细胞中抑制10μM的EGFP-Stat3核转位；抑制Stat3介导的抗凋亡蛋白表达(Bcl-XL,MCL-1,和survivin),并抑制JAK2的磷酸酪氨酸水平；在微摩尔范围内抑制IL-6或制瘤素诱导的Stat3核转位,增强紫杉醇诱导的人癌细胞凋亡。
D-Tubocurarine chloride pentahydrate 是微管尿素的氯化物盐形式,是烟碱乙酰胆碱受体 (AChR) 的拮抗剂,可在手术或机械通气期间用作骨骼肌松弛剂。D-Tubocurarine chloride pentahydrate 也是一种有效的神经肌肉阻滞剂。
BMS 777607 是一种 Met-related 抑制剂,能够抑制 c-Met,Axl,Ron 和 Tyro3 的活性,IC50 值为 3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM 和 4.3 nM。
Triptotriterpenic acid A 是从 Tripterygium wilfordii 中分离出的一种天然产物。
MLN8054是高效,选择性,有口服活性的极光激酶 (aurora A) 抑制剂,IC50 值为4 nM。
2-羟基-1,3,4-三甲氧基蒽醌是一种蒽醌,可在金鸡纳中找到[1]。
Clathrin-IN-2是网格蛋白介导的内吞作用(CME)的有效抑制剂,IC50值为2.3μM。Clathrin IN-2对dyn I GTPase也有抑制作用,IC50值为7.7μM[1]。
NF023 hexasodium 是具有选择性的、竞争性的 P2X1 受体拮抗剂,其对人 P2X1、P2X3、P2X2 和 P2X4 的 IC50 值分别为 0.21 μM、28.9 μM、> 50 μM 和> 100 μM。
ATR inhibitor 1 是一种 ATR 抑制剂,Ki 值低于 1 µΜ,详细信息请参考专利 WO2015187451A1,化合物 I-l。
2-氯-2′-β-C-甲基腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。该系列中流行的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。