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  • 常用中文名:ML327
  • 常用英文名:ML327
  • CAS号:1883510-31-3
  • 分子式:C19H18N4O4
  • 分子量:366.37
  • 相关类别: 信号通路 细胞凋亡 c-Myc的
  • 发布时间:2018-06-29 19:05:51
  • 更新时间:2024-01-04 10:22:29
  • ML327 是 MYC 的阻断剂,也可以去阻遏 E-钙粘蛋白转录和逆转上皮-间质转化 (EMT)。

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中文名 ML327
英文名 ML-327
英文别名 ML327
描述 ML327 是 MYC 的阻断剂,也可以去阻遏 E-钙粘蛋白转录和逆转上皮-间质转化 (EMT)。
相关类别
靶点

MYC[1]

体外研究 用ML327处理诱导神经母细胞瘤细胞中的细长形态。用ML327处理的BE(2)-C细胞显示G1细胞周期停滞,S期群体一致性减少,并且亚G0群体显着增加。 ML327在所有7种神经母细胞瘤细胞系中诱导CDH1的表达,具有50至1,400倍的CDH1 mRNA表达诱导。 ML327阻断所有测试的神经母细胞瘤细胞系中MYC家族的致癌转录因子的表达。免疫印迹时间过程证明在用ML327(10μM)处理2小时内N-MYC表达的早期抑制。用ML327处理也抑制p53水平。经ML327预处理的细胞在基于四唑(p <0.0001)和粘附的2D集落形成(41对400; p <0.0001)[1]中表现出降低的增殖潜力。在这些体外试验中,ML327通过Matrigel将SW620inv细胞侵入减少~60%并使H520细胞侵袭减少~30%。 ML327部分恢复通过TGF-β1处理诱导经历上皮-间质转化(EMT)的NMuMG细胞中质膜上的E-钙粘蛋白表达[2]。
体内研究 在两周治疗期间,ML327治疗显着减少肿瘤体积三倍(p = 0.02)。在ML327处理的小鼠中肿瘤外植体重量大约小三倍(p = 0.01)。用ML327处理的小鼠比载体处理的小鼠体重减少12%。 ML327处理导致MYCN表达降低两倍,证实ML327抑制异种移植物MYCN表达(p = 0.0035)[1]。
细胞实验 将细胞以相等的密度(3,000至10,000,取决于细胞系)接种到96孔板上,允许附着过夜,并用ML327(10μM)或载体处理。获得使用细胞计数试剂盒的每日吸光度测量值(450nm)。为了估计IC 50值,将细胞以相同密度接种,允许附着,并使用细胞计数试剂盒获得基线吸光度。然后用不同剂量的ML327(0.1至30μM)处理细胞,并在处理后72小时测量细胞活力[1]。
动物实验 如所述维持雄性无胸腺裸鼠(4至6周龄)。如前所述建立BE(2)-C细胞异种移植物。简而言之,使用26号针头(每组n = 10)将1×10 6个细胞/100μLHBSS皮下注射到侧腹中。每天监测小鼠的异种移植物形成,并通过用venier卡尺测量两个最大的垂直肿瘤直径来评估。使用以下公式[(长度×宽度2)/ 2]估计异种移植物体积。一旦肿瘤达到75至100mm 3,小鼠随机接受50mg / kg ML327或对照载体(70%聚乙二醇),通过腹膜内注射每天两次,持续14天。每天记录体重和肿瘤体积。完成两周治疗后,对小鼠实施安乐死并切除肿瘤,称重并分离RNA [1]。
参考文献

[1]. Rellinger EJ, et al. Isoxazole compound ML327 blocks MYC expression and tumor formation in neuroblastoma. Oncotarget. 2017 Jul 20;8(53):91040-91051.

[2]. An H, et al. Small molecule/ML327 mediated transcriptional de-repression of E-cadherin and inhibition of epithelial-to-mesenchymal transition.Oncotarget. 2015 Sep 8;6(26):22934-48.

分子式 C19H18N4O4
分子量 366.37
储存条件 2 years -20°C Powder, 2 weeks4°C in DMSO,6 months-80°C in DMSO