Dipiproverine (hydrochloride) 是 Dipiproverine (HY-118524) 的盐酸盐形式。Dipiproverine (hydrochloride) 是 α-氨基酸酯类化合物,一种解痉化合物,它被用作抗胆碱能药物。
SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D3 受体(D3R) 拮抗剂,其 Ki 值在啮齿动物和人D3R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性,,对 D3,D2,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
LY 235959 是一种竞争性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂。LY 235959 增强抗癫痫剂的抗惊厥作用。
ICA-27243 是一种选择性,有效和口服活性的 KCNQ2/Q3 钾通道开放剂,EC50 为 0.38 μM。ICA-27243 在激活 KCNQ4 和 KCNQ3/Q5 方面效果较差。ICA-27243 具有抗癫痫和抗惊厥作用。
阿尔沙肽是一种七肽类似物,是一种促肾上腺皮质激素(ACTH)激动剂。Alsaclide可用于中枢神经系统的研究[1]。
SB-334867是非肽类食欲肽OX1受体拮抗剂,pKb为7.2。
(S)-(+)-O-Desmethyl Venlafaxine D6 是 (S)-(+)-O-Desmethyl Venlafaxine 的氘代物。O-Desmethyl Venlafaxine 是 Venlafaxine 的活性代谢产物。Venlafaxine (HY-B0196) 是 5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI) 类的抗抑郁剂。
辅酶Q10-d6是氘标记的辅酶Q10。辅酶Q10是电子传递链的重要辅因子,也是一种有效的抗氧化剂。
Tat-NR2BAA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide),没有活性。Tat-NR2BAA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似,但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变,这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c 是一种可通透细胞膜的多肽,破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
Rufinamide-d2(CGP 33101-d2)是氘标记的Rufinamide。鲁非酰胺(E 2080)是一种新的抗癫痫药物,在结构上与其他抗癫痫药物不同,被批准为Lennox-Gastaut综合征(LGS)的辅助治疗药物。
PB2是一种三(2-羧乙基)膦(TCEP)类似物,可在纳摩尔和皮摩尔浓度下提高体外轴突切断后视网膜神经节(RGCs)细胞的存活率。PB2的渗透性比TCEP强得多。PB2作为还原剂,对RGC具有高度的神经保护作用[1]。
牛肽F是一种来自牛大脑和肾上腺髓质的原脑啡肽F。脑电系统参与疼痛传导[1]。
Hydroxy-α-sanshool 是从胡椒中分离到的烷基酰胺,为 TRPA1 的共价激动剂和 TRPV1 的非共价激动剂,EC50 值分别为 69 和 1.1 µM。
3BrB-PP1是一种ATP竞争模拟物。3BrB-PP1可通过ATP结合口袋中的突变(Sty1的ATP结合口袋中Thr97的突变)特异性抑制蛋白激酶的活性[1][2]。
AChE/BuChE-IN-4(compound 4a)是一种具有口服活性和血脑屏障通透性的多靶点AChE/BuChE抑制剂,对AChE和BuChE的IC50值分别为2.08和7.41 μM。
NNC 26-9100 是一种选择性的生长抑素 sst4 受体完全激动剂 (Ki: 6 nM, EC50：2 nM)。NNC 26-9100 降低总的可溶性 Aβ42,增加脑啡肽酶活性并改善学习能力。
MARK-IN-4是一种有效的微管亲和调节激酶(MARK)抑制剂,IC50为1nm。抑制微管亲和力调节激酶(MARK)是一种潜在的有吸引力的方法,可以阻止阿尔茨海默病中的神经原纤维缠结病理[1]。
马齿苋是一种香豆素,可以从马齿苋未成熟的树皮中分离出来。Marmin以竞争方式拮抗组胺(HY-B1204)诱导的收缩[1][2]。
S16961 是一种烟碱受体激动剂。
4-(6-Bromo-2-benzothiazolyl)-N-methylbenzenamine是一种有效的淀粉样蛋白显像剂,其与淀粉样蛋白 Amyloid-β (1-40) 结合的 KD 值为1.7nM。
Z-FY-CHO(Z-Phe-Tyr-CHO)是一种有效且特异的组织蛋白酶L(CTSL)抑制剂[1][2]。
AF-DX 384是M2和M4毒蕈碱乙酰胆碱受体的选择性拮抗剂(Kis分别为6.03和10 nM)[1]。AF-DX 384可逆转老年大鼠以及东莨菪碱诱导的幼鼠在新物体识别和被动回避方面的缺陷[2]。
Setiptiline是5-HT受体拮抗剂。
BlireEngine是一种钠通道阻滞剂。Bliregine具有镇痛作用[1][2][3]。
Lerdelimumab(CAT-152)是一种IgG4人抗TGF-β2重组单克隆抗体。Lerdelimumab可作为青光眼研究的抗瘢痕形成剂[1][2]。
一种新型有效的选择性mGluR2阳性变构调节剂,人和大鼠mGlu2的EC50分别为199和206 nM,不发挥激动剂活性；对其他mGlu受体(包括mGlu3受体)的活性可忽略不计；增强mGlu2受体介导的突触前抑制谷氨酸释放,抑制MK-801-氯胺酮增加大鼠皮质脑电图中的皮质γ带振荡；显着抑制氯胺酮和甲基苯丙胺增加小鼠的运动活动。
Tulrampator (CX-1632) 是一种口服生物可利用的 AMPA 受体 (AMPAR) 正变构调节剂[1]。具有抗抑郁作用[1]。
神经肽FF(5-8)是一种神经肽FF(HY-P1248)相关肽。神经肽FF(5-8),其序列为Q-P-Q-R-F-NH2,Ki值为20.9nM[1]。
Rp-8-CPT-cAMPS,一种 cAMP 类似物,是 cAMP 诱导的依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 活化的有效和竞争性的拮抗剂。Rp-8-CPT-cAMPS 优先选择 RI 的位点 A 与 RII 的位点 B。