VU0155094是一种有效的选择性pan III组mGlu阳性变构调节剂,mGlu8/7/4的IC50分别为3.43/1.5/0.93 uM；显示出比I组和II组mGlus(mGlu1/2/3)高30倍的选择性。/5/6)。
L-Alpha glycerylphosphorylcholine (alpha-GPC, choline alfoscerate)是存在于脑和奶中的天然胆碱化合物,也是拟副交感神经乙酰胆碱前体。
植酸六钠(植酸六钠)是一种种子和谷物的磷储存化合物。植酸六钠具有很强的螯合多价金属离子的能力,特别是锌、钙、铁和砷与蛋白质残渣。植酸六钠抑制酶促超氧化物源黄嘌呤氧化酶(XO),具有抗氧化、神经保护和抗炎作用。
(Gly22)-amyloid beta-protein(1-40) (Arctic variant Ab40ARC (E22G)) 是一种肽。(Gly22)-amyloid beta-protein(1-40) 可用于阿尔茨海默病的研究。
Glucagon (19-29), human是高效的胰岛素分泌抑制剂。
AM1241 是一种有效的,典型的[2],选择性的 CB2 receptor 激动剂,对小鼠脾脏的 CB2 受体的 Ki 值为 3.4 nM,对大鼠大脑 CB1 受体的 Ki 值为 280 nM,在啮齿动物组织中,对 CB2 受体的选择性是对 CB1 受体的 280 倍[1]。 AM1241 能够缓解偏头痛、中风和神经性头痛,对帕金森病也有效果[2]。AM1241 可以抑制氧化损伤,通过 Akt 和 Erk1/2 的磷酸化激活 STAT3[3]。
Almorexant(ACT078573)盐酸盐是OX1和OX2受体拮抗剂,Ki分别为1.3和0.17 nM。
Cirsiliol是有效和选择性的5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂,并且是竞争性低亲和力的苯二氮卓受体配体。
GOAT-IN-1 是胃促生长素O-酰基转移酶 (GOAT) 的抑制剂,可用于预防或治疗肥胖、糖尿病、高脂血症、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎、骨骼肌减少症、食欲控制、酒精/麻醉性依赖、阿尔茨海默症、帕金森、脑血管疾病与老年痴呆、脑卒中、脑梗死、心血管疾病、一些肿瘤等。
盐酸Epiboxidine是一种强效选择性神经nAChR激动剂,对大鼠和人α4β2 nAChR的Kis分别为0.46 nM和1.2 nM。盐酸Epiboxidine是生物碱Epibatidine的甲基异恶唑类似物,也是另一种nAChR激动剂ABT 418[1]的类似物。
抗氧化剂-2(comp 3c)是一种BBB渗透型抗氧化剂和选择性金属离子螯合剂,在阿尔茨海默病的研究中具有良好的神经保护作用和肝保护作用[1]。
SPD-473 citrate 是 5-HT/多巴胺/去甲肾上腺素再摄取抑制剂。
盐酸布雷哌唑(OPC-34712)是一种非典型口服活性抗精神病药物,是人5-HT1A和多巴胺D2L受体的部分激动剂,Kis分别为0.12nM和0.3nM。盐酸布瑞哌唑也是5-HT2A受体拮抗剂,Ki为0.47nM。盐酸布瑞哌唑对人去甲肾上腺素能α1B(Ki=0.17nM)和α2C受体(Ki=0.59nM)也显示出强烈的拮抗活性[1][2]。
甲磺酸齐拉西酮(CP-88059)是一种口服活性的5-HT和多巴胺受体拮抗剂[1]。甲磺酸齐拉西酮三水合物对大鼠D2(Ki=4.8 nM)、5-HT2A(Ki=0.42 nM)和5-HT1A(Ki=3.4 nM)具有亲和力[1]。
κM-Conotoxin RIIIK 是一种钾离子通道拮抗剂。κM-Conotoxin RIIIK 可以阻断电压激活的钾离子通道。
Talnetant(SB 223412)盐酸盐是NK3受体选择性拮抗剂,在hNK-3-CHO细胞中Ki为1.4 nM,相对于hNK-2受体,Talnetant对于hNK-3有100倍的选择性,同时在100μM浓度下对hNK-1也无亲和力。
ABC44是一种有效的丝氨酸水解酶抑制剂,在原位和体外对棕榈酰蛋白硫酯酶1(PPT1)的IC50分别为0.1μM和6.5μM。ABC44可用于研究婴儿神经元蜡样脂褐素病[1]。
THK-523在体外和体内均表现出对τ病理学的高度亲和力和选择性。18F-THK523是一种有效的τ成像放射性示踪剂。18F-THK523是治疗阿尔茨海默病的有效体内τ成像配体[1]。
JNJ10191584(VUF6002)是一种口服活性和选择性组胺H4受体拮抗剂,Ki值为26nM。JNJ10191584对H4受体的选择性是H3受体的540倍,Ki值为14.1μM。JNJ10191584抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用,IC50值分别为530 nM和138 nM[1][2]。
米罗雌醇是一种高活性的植物雌激素。米罗雌醇能产生催乳作用。米罗雌醇在去卵巢小鼠中具有预防骨质流失和神经保护作用。米罗雌醇还可以降低癌症风险[1][2][3][4]。
SNX-482,是蜘蛛 Hysterocrates gigas 中的肽基毒素,是一种有效的,高亲和力,选择性和电压依赖性 R 型 CaV2.3 通道阻滞剂,IC50 为 30 nM。SNX-482 具有镇痛作用。
Mirtazapine D3 (Org3770 D3; 6-Azamianserin D3) 是 Mirtazapine 的氘代物。Mirtazapine 是 5-HT receptor 受体抑制剂。 Mirtazapine 是一种有效的具有口服活性去甲肾上腺素能和特异性 5-羟色胺抗抑郁试剂 (NaSSA),可阻断 5-HT2 和 5-HT3 受体。
特异性抑制肌管蛋白相关磷酸酶MTMR14的小分子自噬增强剂；浓度为2,10和100μM时,AUTEN-67分别抑制MTMR14近3%,25%和70%；对CDC25B无活性,其他磷酸酶,PTPN1；显着增加细胞系和体内模型中的自噬通量,促进长寿并保护神经元免受应激诱导的细胞死亡；还恢复阿尔茨海默病小鼠模型中的筑巢行为,没有明显的副作用。
Methylergometrine maleate (Methylergonovine maleate) 是一种麦角生物碱,是一种具有血管收缩和子宫收缩作用的 Methysergide 的活性代谢产物。Methylergometrine maleate 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 5-HT 受体拮抗剂,pA2 值为 9.6。Methylergometrine maleate 具有抗偏头痛和多巴胺能活性,可用于预防和控制产后出血。
Furobufen 是一种抗炎药,可产生抗关节炎,解热作用。Furobufen 对发炎的组织有镇痛作用。
Dehydroaripiprazole (OPC-14857) 是 Aripiprazole 的活性代谢产物。Aripiprazole 是一种抗精神病药,被 CYP3A4 和 CYP2D6 代谢,主要形成 Dehydroaripiprazole。Dehydroaripiprazole 具有与 Aripiprazole 同等的抗精神病活性。
MARK-IN-1 是一种有效的微管亲和力调节激酶 (MARK) 抑制剂,IC50<0.25 nM。
U-54494A 是一种与 κ 阿片受体激动剂相关的苯甲酰胺衍生物,U-54494A 具有抗惊厥活性。
GSK1059865是有效地食欲素1受体 (orexin 1 receptor) 拮抗剂。