RO5461111是组织蛋白酶S的高度特异性口服活性拮抗剂,IC50分别为0.4nM(人组织蛋白酶)和0.5nM(鼠组织蛋白酶S)。RO5461111能有效抑制抗原特异性T细胞和B细胞的活化。RO5461111可改善肺部炎症和狼疮性肾炎[1][2]。
(S) -科里奥利酸(13(S)-HODE,亚油酸的15-脂氧合酶(15-LOX)代谢产物,作为内源性配体激活PPARγ。(S) -科里奥利酸是一种重要的细胞内信号剂,在各种生物系统中参与细胞增殖和分化。(S) -科里奥利酸诱导线粒体功能障碍和气道上皮损伤[1][2][3]。
COX/5-LOX-IN-1(化合物6b)是一种有效的COX/5-LOX双重抑制剂,COX-1、COX-2和5-LOX酶的IC50s分别为1.07、0.55和0.28μM。COX/5-LOX-IN-1在炎症性疾病的研究中具有潜在的应用价值[1]。
抗肿瘤剂-56(化合物33)是一种雷公藤内酯醇衍生物,具有抗肿瘤、抗炎和NO释放活性。抗肿瘤剂-56显著抑制黑色素瘤的生长。抗肿瘤剂-56具有口服活性。
SARS-CoV-2-IN-66 (1) 是维生素K 的衍生物,是 SARS-CoV-2 的抑制剂,其在 感染的VeroE6/TMPRSS2 细胞中的 EC50 值为 70.8 μM。
NF546 是一种选择性非核苷酸 P2Y11 激动剂,pEC50 为 6.27。NF546 刺激人单核细胞来源的树突状细胞释放白细胞介素-8。
MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂,对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性,刺激肿瘤分泌干扰素-β,诱导肿瘤消退,具有持久的抗肿瘤免疫,并与抗 PD-1 协同作用。
盐酸布卡宁是一种阿啡生物碱,是多巴胺受体抑制剂。盐酸布卡宁抑制多巴胺合成。盐酸布卡宁还具有类似神经抑制剂、抗惊厥和抗伤害的作用[1][2][3]。
Kv3 modulator 4 是一种 Kv3.1 (pEC50=5.45) 和 Kv3.2 调节剂,详细信息请参考专利 WO2018020263A1,Cyclobutyl structure。
3-吡啶类毒素是类毒素的杂质。
M50054是一种有效的凋亡抑制剂。M50054抑制依托泊苷诱导的U937细胞caspase-3激活,IC50为79μg/mL。M50054不直接抑制caspase-3的酶活性。M50054可用于研究抗Fas抗体诱导的肝炎和化疗诱导的脱发[1]。
Enterobactin 是一种可促进铁吸收的细菌铁载体,可用于炎症的研究。Enterobactin 还破坏巨噬细胞 (MΦs) 铁稳态和 M1/M2 极化,以保护细胞内细菌免受宿主的抗菌作用。
WS3是促β细胞增生的新型小分子,在诱导R7T1细胞增殖实验中EC50值为28nM。
高丁醇是一种天然查尔酮(可在许多药用植物、水果、蔬菜、香料和坚果中发现),是一种有效的HDACs/NF-κB双抑制剂,IC50分别为190和38μM。高丁醇也是铁(II和III)阳离子的螯合剂,具有多种活性,包括抗癌、抗炎、抗副作用和抗氧化[1][2][3][4]。
Lewis X三糖(Lewis X,Lex)是一种有效的TH2调节因子,可对抗LPS诱导的IL-12免疫表达。Lewis X三糖是一种人类组织血型抗原,在细胞间粘附中起关键作用,并作为肿瘤标记物。Lewis X三糖在寄生虫的外膜高度表达,可用于血吸虫病的免疫学研究[1][2][3]。
DCEBIO,1-EBIO 的衍生物,是 T84 结肠细胞中 Cl－ 分泌的极有效的激活剂。DCEBIO 通过激活 hIK1 K＋ 通道和顶端膜的 Cl－ 传导来刺激 Cl－分泌。
莱比鲁定是一种有效的不可逆凝血酶抑制剂。水蛭素也是一种重组水蛭素。莱比鲁定对肝素诱导的血小板减少症(HIT)有抗凝作用[1]。
胆甾醇-5-烯-3ß,22(S)-二醇((22S)-羟基胆固醇)是一种口服活性氧甾醇,对人类原核白血病细胞没有明显的细胞毒性、氧化或炎症作用。胆固醇-5-烯-3ß,22(S)-二醇抑制大鼠模型中的体重增加和血清三酰甘油(TAG)水平升高[1][2]。
LP117 是一种新型且有效的 5-脂氧合酶 (5-LO) 产品合成抑制剂,其 IC50 值为 1.1 μM。
镰刀菌素二醇是一种口服活性聚乙炔氧脂质,可激活PPARγ并增加细胞中胆固醇转运体ABCA1的表达。镰刀菌素二醇诱导细胞凋亡和自噬。镰刀菌素二醇具有抗炎、抗真菌、抗癌和抗糖尿病特性[1][2]。
VUF10460是非咪唑组胺H4受体激动剂; 与大鼠H4受体结合的pKi值为7.46。
ASP-4058 是一个选择性的、口服活性的鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的二代激动剂,能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎,具有良好的安全性。
Rabdosiin 是从 Rabdosia japonica Hara 中分离得到的咖啡酸四聚体。Rabdosiin 具有抗过敏活性、抗 HIV 活性和抑制 DNA 拓扑异构酶活性。
顺-5-十二烯酸是一种内源性代谢产物,对COX-I和COX-II具有抑制活性[1]。
MC-D-Val-Cit-PAB-PNP是一种药物连接配体偶联物。MC-D-Val-Cit-PAB-PNP可用于研究癌症、自身免疫性疾病和传染病[1]。