ω-芋螺毒素SO3是N型电压敏感钙通道的阻断剂。ω-Conotoxin SO3是一种镇痛药ω-conotxin,可从条纹C.striatus的毒液中分离出来[1][2]。
Polyphyllin H 是从 Rhizoma Paridis 中分离出来的主要活性成分,已被广泛用于中药制剂中,用于炎症,骨折和惊厥的研究。
CP-868388 free base 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 PPARα 激动剂,Ki 值为 10.8 nM。CP-868388 free base 对 PPARβ (Ki 为 3.47 μM) 和 PPARγ 几乎没有亲和力,具有降血脂和抗炎作用。
加维利莫单抗(ABX-CBL)是一种IgM鼠单克隆抗体,可识别细胞表面的CD147,并通过补体介导的裂解启动细胞杀伤。加维利莫单抗可用于研究移植物抗宿主病(GVHD)[1]。
Leonurine hydrochloride 是从 Herba leonuri 中分离到的生物碱,具有抗氧化、抗炎活性。
ASK1-IN-1 是一种中枢神经系统渗透剂凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,具有良好的效价 (细胞 IC50=138 nM; Biochemical IC50=21 nM)。
ML-030 是一种有效的 PDE4 抑制剂,对 PDE4A,PDE4A1,PDE4B1,PDE4B2,PDE4C1 和 PDE4D2 的 IC50 值分别为 6.7 nM,12.9 nM,48.2 nM,37.2 nM,452 nM 和 49.2 nM。
SLF1081851(16 d)是一种有效的鞘脂转运体2(Spns2)(S1P转运体)抑制剂,IC50值为1.93μM(S1P),SLF108851抑制SphK2,IC50为≈ 30μM(SphK2),SphK2的选择性至少是SphK1的15倍。SLF1081851具有研究Spns2生物学的潜力,可用于自身免疫性脑脊髓炎(EAE)研究[1]。
HPK1-IN-19是一种造血祖细胞激酶1(HPK1)抑制剂,从专利WO2020235902A1化合物106[1]中提取。
Stigmasterol glucoside 是从 P. urinaria 分离出的一种甾醇,具有高抗氧化和高抗炎活性,能作为抑制剂 5α-reductase 的抑制剂,IC50 值为 27.2 µM。
依他伏派伐是一种有效、选择性、口服生物利用的红细胞丙酮酸激酶(PKR)激活剂。依他伏匹瓦具有强大的抗呕吐作用[1]。
PI-3065 是一种有效的 PI3K p110δ 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 5 nM 和 1.5 nM；对 p110α,p110β,p110γ 的作用较弱,IC50 分别为 910,600,>10000 nM。
激肽原蛋白可以通过蛋白酶激肽释放酶的酶切产生赖氨缓激肽,它是一种激肽和缓激肽受体配体。赖氨酸缓激肽也是一种血管舒张剂,可以扩张血管并增加血流量。赖氨酸缓激肽参与血管调节、炎症和疼痛感[1]。
芍药内酯苷(Albiflorin)是牡丹根中提取出成分,具有神经退行性疾病的治疗潜力。
NLRP3-IN-13(参考专利中的化合物C77)是一种选择性且有效的NLRP3抑制剂(IC50:2.1μM)。NLRP3-IN-13抑制NLRP3和NLRC4炎症小体,并抑制NLRP3-介导的IL-1β产生。NLRP3-IN-13也抑制NLRP3-ATPase活性。NLRP3-IN-13可用于神经炎性疾病的研究[1]。
IKK 16 hydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,作用于 IKK2,IKK complex 和 IKK1,IC50 分别为 40 nM,70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2),IC50 为 50 nM。
JAK3/BTK-IN-5是一种有效的JAK3/BTK抑制剂。BTK和JAK3是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制BTK/JAK3信号通路显示出协同效应。JAK3/BTK-IN-5具有研究JAK3激酶和/或BTK相关疾病的潜力(摘自专利WO2021147953A1,化合物35)[1]
阿利卡福森钠？是一种抑制ICAM-1产生的20碱基反义寡核苷酸,ICAM-1是一种重要的粘附分子,参与白细胞迁移和运输到炎症部位。
URAT1抑制剂7(化合物10f)是具有12nM的IC50的强效URAT1抑制物。URAT1抑制剂7表现出微粒体稳定性(HLM<13µL/min/mg)。URAT1抑制剂7也抑制CYP2C9,IC50为4.2μM。URAT1抑制剂7可用于痛风研究[1]。
左卡巴斯汀(R 50547)是一种有效的选择性组胺H1受体拮抗剂。盐酸左卡巴斯汀也是一种选择性、高亲和力的神经降压素受体亚型2(NTR2)拮抗剂,mNTR2的Ki为17 nM。左卡巴斯丁可以作为VLA-4拮抗剂,干扰过敏性结膜炎(AC)中结膜嗜酸性粒细胞浸润[1][2][3]。
(±)-CPSI-1306 是具有口服活性的、巨噬细胞游走因子 (MIF) 的拮抗剂。
BL-1249 是一种非甾体抗炎药 (NSAID) 和钾通道激活剂,可有效激活 K2P2.1 (TREK-1) 和 K2P10.1 (TREK-2),EC50 值分别为 5.5 μM 和 8.0 μM。BL-1249 在细胞外激活了所有 TREK 亚家族成员,但对其他 K2P 亚家族没有影响。BL-1249 对膀胱的选择性 (EC50 为 1.26 μM) 比对血管组织 (EC50 为 21.0 μM) 更高。
Prednisolone磷酸二钠是合成的糖皮质素,有抗炎和免疫调节活性。
GSK717 是一种有效的、选择性的 NOD2 (核苷酸结合寡聚结构域 2) 抑制剂。GSK717 抑制壁酰二肽 (MDP) 诱导的 NOD2 介导的信号转导,抑制 MDP 刺激的 HEK293/hNOD2 细胞分泌 IL-8 中的 IC50 为 400 nM。