Leupptin Ac-LL是一种放线菌蛋白酶抑制剂。亮蛋白肽Ac LL具有抗血浆活性[1]。
L-Valyl-L-phenylalanine (Valylphenylalanine; H-VAL-PHE-OH) 是报道具有生物兼容性的聚合物。
PDE7-IN-3 (example 2) 是磷酸二酯酶 PDE7 的抑制剂,具有潜在镇痛活性。PDE7-IN-3 可用于炎性、神经性、内脏性和伤害性疼痛的研究。
吡美莫司水合物(SDZ-ASM 981水合物)是一种有效的非甾体口服活性钙调磷酸酶抑制剂。水合吡美莫司具有抗炎活性。吡美莫司水合物具有研究特应性皮炎和口腔糜烂性扁平苔藓的潜力[1][2][3]。
LY 178002 是一种有效的 5-lipoxygenase,phospholipase A2 抑制剂,对 5-lipoxygenase 的 IC50 值为 0.6 μM,能够抑制人多形核白细胞产生 LTB4,同时可相对较弱地抑制 cyclooxygenase 的活性。
CKLF1-C19是人趋化因子样因子1(CKLF1)的C端肽。CKLF1-C19与CCR4相互作用,并抑制CKLF1和CCL17诱导的趋化性。CKLF1-C19可以通过抑制CCR3和CCR4介导的趋化作用来抑制过敏性肺部炎症[1]。
JNJ-64264681是一种强效、口服活性、选择性和不可逆的共价BTK抑制剂。JNJ-64264681具有良好的药代动力学特征,可用于癌症和自身免疫性疾病的研究[1]。
Ac PAL AMC是一种对20S蛋白酶体LMP2/β1i活性具有特异性的荧光底物[1]。
MK2-IN-3是MAPKAP-K2(MK-2)的有效和选择性抑制剂,IC50为8.5 nM。MK2-IN-3显示MK-2对MK-3、MK-5、ERK2、MNK1、p38a(IC50s分别=0.21、0.081、3.44、5.7和>100μM)和MSK1、MSK2、CDK2、JNK2、IKK2(IC50s>200μM)的选择性。MK2-IN-3可减少U937细胞和体内TNFα的产生[1]。
SB-332235 是一种高效、口服活性、选择性的非肽 CXCR2 拮抗剂,IC50 为 7.7 nM。SB-332235 对 CXCR2 的选择性比 CXCR1 高 285 倍。SB-332235 对家兔急性和慢性关节炎模型的抑制作用。SB-332235 抑制 AML 细胞活性。
愈创木酚-d4-1是氘标记的愈创木醇[1]。愈创木酚是一种酚类化合物,可抑制LPS刺激的COX-2表达和NF-κB活化[1]。抗炎活性[2]。
Polygalacic acid 毛果一枝黄花皂苷元 G 是一种三萜,是从远志 Polygala tenuifolia Willd 根中分离出来的。 Polygalacic acid 抑制 MMP 表达。 Polygalacic acid 在骨关节炎 (OA) 治疗中具有治疗潜力。Polygalacic acid 对认知障碍有显着的神经保护作用,PA 通过抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性,增加胆碱乙酰转移酶(ChAT) 活性,提高海马和额皮质中的乙酰胆碱 (Ach) 水平来提高胆碱能系统反应性。
LDN 0088050 是一种选择性的脂肪酸结合蛋白 (AFABP, FABP4) 抑制剂,FABP4、FABP3 的 Ki 值分别为 0.29、1.3 μM. LDN 0088050 结合 FABP4 的Kd 值为 2.05 μM。
α-Amyrin palmitate 是从檀香中分离得到。α-Amyrin palmitate 可以用于关节炎的在体的研究。
Indinavir(MK-639; L735524)硫酸盐是HIV蛋白酶抑制剂,具有很好的口服生物相容性。
Uridine 5'-diphosphate sodium salt 是一种有效的选择性 P2Y6 受体天然激动剂 (EC50=300 nM; pEC50=6.52),也是一种有效的 P2Y14 拮抗剂 (pEC50=7.28)。Uridine 5'-diphosphate sodium salt 是一种内源性代谢产物 (endogenous metabolite),可催化多种底物的葡糖醛酸糖化反应,可用于核酸生物合成 (RNA biosynthesis)。
Urease-IN-7 (Compound 5k) 是一种竞争性脲酶 (Urease) 抑制剂 (IC50: 3.33 μM,Ki : 3.62μM)。Urease-IN-7 可用于消化性溃疡和胃溃疡的研究。
Sordarin 是一种有效的双苯并酰胺依赖性的 eEF2 抑制剂,具有抗真菌 ( antifungal) 性能。Sordarin 靶向 eEF2,通过阻断 eEF2 介导的 tRNAs 易位来抑制蛋白翻译。Sordarin 对某些真菌(如白色念珠菌、光滑念珠菌和新生念珠菌)具有特异性的翻译抑制作用,而对其他一些真菌(如副假丝酵母菌和卢氏假丝酵母菌)则不能。
Vialinin A(Terrestrin A)是一种具有抗氧化性能的对三苯基化合物[1]。Vialinin A是TNF-α、USP4、USP5和sentrin/SUMO特异性蛋白酶1(SENP1)的有效抑制剂。Vialinin A(Terrestrin A)可用于自身免疫性疾病和癌症研究[2][3]。
Acumapimod(BCT197)是口服活性的p38 MAP激酶抑制剂,对p38α的IC50值小于1 μM。
Cetirizine二盐酸盐是第二代抗组胺剂,是hydroxyzine的主要代谢产物,是外消旋的选择性H1受体反向激动剂。
L-902688 是一种有效的,选择性的,口服活性的 EP4 受体激动剂,Ki 为 0.38 nM,EC50 为 0.6 nM。L-902688 对 EP4 的选择性是其他 EP 和类前列腺素受体的 4,000 倍以上。
HPK1-IN-9是HPK1的有效抑制剂。HPK1是从造血祖细胞克隆的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶的MAP4K家族。HPK1-IN-9具有研究HPK1相关疾病的潜力(摘自专利WO2021213317A1,化合物112)[1]。
Pseudin-2,一种可以从南美悖论蛙Pseudis paradoxa的皮肤中分离出来的AMP,对革兰氏阴性菌具有强大的生长抑制作用[1]。
Z-LVG-CHN2 是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物,模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用,但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶,Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50=190 nM)。
科洛宁是一种具有抗炎活性的二氢菲。Coelonin抑制LPS诱导的PTEN磷酸化。Coelonin通过负调节PI3K/AKT通路抑制NF-κB活化和p27Kip1降解。Coelonin可以抑制IκBα的磷酸化和降解,并增加IκBβ蛋白的表达[1][2]。
(S) -4-甲氧基黄檀酮可从降香中分离得到。(S) -4-甲氧基dalbergione具有抗过敏和抗炎活性。(S) -4-甲氧基dalbergione抑制超氧化物的形成[1]。
维鲁司特是一种有效、选择性、口服活性的白三烯受体拮抗剂。维鲁司特在哮喘研究中具有潜力[1]。