Inarigivir(ORI-9020)铵是一种二核苷酸抗病毒药物,可显著降低表达乙型肝炎病毒的转基因小鼠的肝脏HBV DNA。伊那里奇韦(ORI-9020)铵作为RIG-I(维甲酸诱导基因-I)激动剂激活细胞固有免疫反应[1][2]。
Temarotene 是一种口服有效的特定芳香维甲酸。
ATX抑制剂8是一种从专利WO2018212534A1化合物96[1]中提取的自毒素(ATX)抑制剂。
4-Ketobenztriazine-CH2COOH (化合物 BA) 是一种半抗原,其间隔臂末端含有羧基,适合与蛋白质的游离胺基反应。4-Ketobenztriazine-CH2COOH 可与载体蛋白结合,应用于抗原的设计。
胰蛋白酶抑制剂(猪)是一种49残基肽,它强烈抑制葡萄糖诱导的胰岛素释放。胰腺抑制素(猪)可以从猪胰腺中分离和表征[1]。
SB-284851-BT是BRD4/p38α/BRDT的抑制剂。SB-284851-BT抑制BRD4-BD1(IC50=1.7µM)、p38α(Kd=0.47 nM)、BRDT(1)(IC50=18µM)和BRD4(1),IC50=3.7µM)。SB-284851-BT通过抑制p38α以及抑制BRD4下调癌症中c-Myc和NF-κB基因通路来减少IL-8的产生。SB-284851-BT可以与溴结构域和额外末端(BET)结合[1][2]。
p38-αMAPK-IN-5(化合物4e)是一种有效的p38α抑制剂,p38α、p38β、p38γ、p38δ的IC50分别为0.1 nM、0.2 nM、944 nM、4100 nM。p38αMAPK-IN-5具有抗炎作用。p38-αMAPK-IN-5有可能用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的研究[1]。
ALV1是一种有效的Ikaros和Helios降解剂。ALV1可显著降低IKZF1-4、CK1α(酪蛋白激酶1α,CSNK1A1)和核糖体蛋白RPL4的蛋白质丰度。ALV1对IKZF1/2/3表现出类似的降解活性。ALV1诱导Helios/CRBN二聚。ALV1在很大程度上促进了IL-2的分泌[1]。
2-溴十六烷酸(2-溴代丙酸)可以转化为2-溴棕榈酸(2-BP)。2-BP是一种针对DHHC(Asp-His-His-Cys)蛋白棕榈酰转移酶的棕榈酰化抑制剂。2-BP在pyroptosis过程中抑制GSDME-C的棕榈酰化,并抑制BAK/BAX-Caspase3-GSDME途径介导的pyroptosis[1]。
Bermoprofen (AD-1590) 是一种具有口服活性地非甾体类抗炎药。Bermoprofen 具有有效的解热和镇痛作用,且生物半衰期短。Bermoprofen 是 LPS 诱导的兔发烧的有效拮抗剂。