IRAK-1-4 Inhibitor I 是 IRAK1/4 抑制剂,IC50 分别为 0.2 μM 和 0.3 μM。
Pimecrolimus是免疫亲和素(immunophilin)配体,能特异地与胞质受体(immunophilin macrophilin-12)相结合。
Prostaglandin D2 (PGD2) 是在各种哺乳动物的大脑中活跃产生的主要前列腺素之一。Prostaglandin D2 是最有效的内源性睡眠促进物质之一。Prostaglandin D2 通过抑制炎症起到保护作用。
GsAF-1是一种含有三个二硫键的肽毒素。GsAF-1可以从智利粉红色狼蛛的毒液中分离出来。GsAF-1可用于研究中度至重度疼痛[1]。
Yadanziolide B是一种天然吲哚生物碱,是一种潜在的H5N1神经氨酸酶抑制剂[1][2]。
Dilmapimod (SB-681323) 是有效的 p38 MAPK 抑制剂,能够有效抑制慢性阻塞性肺病引起的炎症。
GPR68-IN-1是一种有效的GPR68抑制剂,其EC50为170nM。GPR68-IN-1从专利WO2020214896(OGM1)中提取,可用于自身免疫性慢性炎症性疾病的研究[1]。
Raddeanoside R17 (Pulchinenoside E3) 是一种皂苷类化合物,可以在朝鲜白头翁根中分离得到。Raddeanoside R17 具有抗炎活性。
Dithranol可高效的作用于银屑病。
Tofacitinib(CP-690550)是高效JAK3抑制剂,IC50为1 nM,比对JAK2和JAK1的抑制性高20倍和100倍。
Sitravatinib malate (MGCD516 malate) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl,MER,VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1,KIT,FLT3,DDR2,DDR1,TRKA,和 TRKB,IC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6 nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5 nM,和 9 nM。Sitravatinib malate 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
ROCK-IN-32是一种有效的Rho激酶抑制剂。
Cendakimab(RPC4046；ABT 308；CC-93538)是一种针对IL-13分子的选择性人源化重组单克隆抗体。Cendakimab对人野生型和变体IL-13具有高亲和力和效力,并通过ELISA分别以352pM和631pM的IC50阻断IL-13与IL-13Rα1和IL-13Rβ2的结合。Cendakimab识别野生型人IL-13和常见多态性变体R110Q,结合亲和力分别为52和50pM。Cendakimab可能导致IL-13相关的过敏性/炎性疾病(如哮喘和嗜酸性食管炎)[1]。
P1788是一种二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂。P1788诱导DNA损伤[1]。
CTX-471是CD137的全人单克隆抗体。CTX-47l与重组人、食蟹猴CD137和小鼠CD137具有结合亲和力,Kd值分别为50 nM、61 nM和748 nM。CTX-471可用于免疫调节和癌症研究[1]。
Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的治疗。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有治疗慢性肝病的治疗潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 治疗潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。 Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1) 抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。 Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
H4R antagonist 3 (Example 18) 是一种组胺-4受体 (histamine-4 receptor) 拮抗剂,EC50 <10 mM。H4R antagonist 3 可用于炎性、自身免疫性、过敏性和眼部疾病的预防研究。
ERK1/2抑制剂6是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)在信号转导途径中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶(ERK)是MAPK家族的成员之一。ERK1/2抑制剂6具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力(摘自专利WO2021063335A1,化合物1)[1]。
Cisd2激动剂2(化合物6)是口服活性的Cisd2激活剂(EC50＝191nM),而Cisd2水平与非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)相关。Cisd2激动剂2在Cisd2hKO-het小鼠体内没有显著毒性(杂合肝细胞特异性Cisd2敲除)[1]。
DAPT是 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,抑制总 Aβ 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 和 200 nM。
IFN alpha-IFNAR-IN-1是IFN alpha和其受体IFNAR相互作用抑制剂,EC50值2-8uM。
Scopoletin 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。
JNK3抑制剂-2是一种有效和选择性的JNK3抑制物,对于JNK1、JNK2和JNK3,其IC50值分别大于100、>100和0.25µM。JNK3抑制剂-2显示DDR1和EGFR(T790M,L858R)抑制[1]。
LP99是第一种有效的选择性BRD7/9溴结构域抑制剂,BRD9的Kd为99 nM；以剂量依赖性方式抑制THP-1细胞分泌IL-6；降低H3.3中BRD7和BRD9的BRET和H4系统以剂量依赖性方式,两种组蛋白的细胞IC50值均在低微摩尔范围内。
BAY 61-3606是高活性ATP竞争性,可逆的Syk选择性抑制剂,Ki为7.5 nM,对Btk,Fyn,Itk,Lyn和Src无抑制性。