Eckol是一种有效的hMAO-a(混合型)和hMAO-B(非竞争型)抑制剂,IC50分别为7.20和83.44μM。Eckol在玉米中显示出刺激作用,可以用作植物生物刺激剂。Eckol还显示出抗过敏和抗病毒作用[1][2][3][4]。
Bryostatin 1 是一种天然的大环内酯类化合物,从苔藓虫 Bugula neritina 中分离出来,也是一种有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 PKC 调节剂。Bryostatin 1 以 Ki 值为 8.07 nM 和 0.45 nM 分别结合到分离的 Munc13-1 的 C1 域和全长的 Munc13-1 蛋白。Bryostatin 1 具有抗癌,抗炎,神经保护,抗 HIV-1 感染的特性。
BTK-IN-14是一种有效的BTK抑制剂。BTK在B细胞和髓系细胞中分别由B细胞抗原受体(BCR)和Fcγ受体(FcγR)介导的信号转导中发挥重要作用。BTK-IN-14具有研究相关疾病的潜力,尤其是自身免疫性疾病、炎症性疾病或癌症(摘自专利WO2022057894A1,化合物1)[1]。
Loureirin C 可从“龙血”中分离出来,“龙血”是从多种植物来源获得的深红色树脂。从天竺葵的茎中提取的树脂就是这种“龙血”的来源之一,可促进血液循环和分散血瘀。具有抗菌,抗痉挛,抗炎,止痛,抗糖尿病和抗肿瘤作用。
(E/Z)-HA155是一种有效的自毒毒素(ATX)I型抑制剂。HA155可用于研究癌症、纤维化疾病、炎症、疼痛和血管生成[1]。
二氢梓醇可以从地黄中分离得到。二氢梓醇可用于哮喘、慢性阻塞性肺炎、过敏性鼻炎的研究[1]。
Coronalolic acid 是 Garden 子叶顶芽提取出来的,可以抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 活性和 NO 产生。
聚肌苷多胞质酸钾(Poly(I:C)钾)是双链RNA的合成类似物,是toll样受体3(TLR3)和视黄酸诱导基因I(RIG-I)样受体(RIG-1和MDA5)的激动剂。聚肌苷多胞体酸钠可以用作疫苗佐剂,以增强先天性和适应性免疫反应,并改变肿瘤微环境。聚肌苷-多囊酸钾可直接触发癌症细胞发生凋亡[1][2][3]。
VT-1598是一种有效的,高亲和力的真菌甾醇14α-去甲基化酶(CYP51B)口服抑制剂,Kd为13 nM；对真菌CYP51的选择性高于相关的人类CYP酶,如CYP3A4；对酵母表现出优异的效力,皮肤癣菌和霉菌真菌病原体。
Mepolizumab(SB 240563)是一种人源化单克隆抗体,可结合并中和白介素-5(IL-5),白介素是参与嗜酸性粒细胞增殖、活化和存活的主要细胞因子。美Polizumab可用于研究嗜酸性肉芽肿伴多血管炎(EGPA)和严重嗜酸性哮喘[1][2]。
Azido-PEG4-C2-acid 是基于PEG 的 PROTAC 连接桥,可用于合成vRucaparib-TP4。Azido-PEG4-C2-acid 同时也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Interphotoreceptor Retinoid Binding Protein Fragment (IRBP),具有 20 个残基肽,也是主要的致病表位,存在于光受体间类视黄醇结合蛋白肽 (IRBP 161-180) 的第一个同源重复中, 可引起后葡萄膜炎 (EAU)。
Zileuton是有效,选择性的5-脂氧合酶抑制剂,具有抗哮喘特性。
LY266097盐酸盐是一种选择性5-HT2B受体拮抗剂,其PKI分别为7.7、9.8和7.6,用于5-HT2A、5-HT2B和5-HT2C。5-HT2B受体阻断有助于抑郁症的研究[1]。
GSK-3β抑制剂8是一种噻吩类衍生物,是一种有效且选择性的GSK-3α抑制剂(IC50=64nM)。GSK-3β抑制剂8负调节Wnt信号通路并刺激β细胞增殖[1][2]。
GPR183拮抗剂SAE-14是一种有效、选择性的GPR183拮抗剂,IC50为28.5 nM,抑制HL-60细胞中GPR183依赖的7α,25二羟胆固醇诱导的钙信号转导。GPR183拮抗剂SAE-14抑制7α,25-OHC(EC80 209 nM)诱导的钙动员。GPR183拮抗剂SAE-14在小鼠体内以时间依赖性方式逆转CCI诱导的机械性痛觉超敏。7α,25-二羟胆固醇诱导小鼠痛觉超敏反应,SAE-14以剂量依赖性方式阻断7α,25-OHC的作用。
1-十五醇-d31是氘标记的1-十五醇[1]。1-十五烷醇是一种天然的抗衰老剂[2]。
NF-κB-IN-13 (compound 12) 可以显着抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中 NF-κB 的激活和 NO 的产生。 NF-κB-IN-13 具有抗炎作用。
Lipofundin S是一种含有大豆油、大豆磷脂和甘油的乳液。
杨梅素3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖苷是一种槲皮素衍生物和植物类黄酮,具有抗氧化、抗菌和抗脲酶的作用。杨梅素3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖苷抑制A2E光氧化诱导的RPE细胞死亡。在RPE细胞和小鼠模型中,杨梅素3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖苷对视网膜变性具有保护作用,并对蓝光(BL)诱导的损伤具有保护作用[1]。
3,4,5-Tricaffeoylquinic acid (3,4,5-triCQA) 是从铁冬青皮中得到的化合物,可用于促炎性介质诱导的皮肤病的研究。
SEMBL是一种有效的NF-κB抑制剂,可抑制NF-κB成分p65的DNA结合；抑制LPS诱导的NF-κB活化,iNOS表达和炎性细胞因子分泌；抑制卵巢癌ES-2细胞中NF-κB和细胞侵袭；与(-)-DHMEQ相比,增强水溶液的稳定性。
Protirelin 是一种高度保守的神经肽,发挥促甲状腺激素 (TSH) 水平的激素控制作用,及神经调节功能。
GNE-4997 是一种有效且有选择性的 ITK/TSK 抑制剂。
Zastaprazan是一种质子泵抑制剂(WO2018008929)。Zastaprazan可用于胃肠炎性疾病或胃酸相关疾病的研究[1]。
Trimetazidine-N-oxide 是 Trimetazidine 的主要活性代谢物。Trimetazidine 是一种选择性的长链 3-酮酰辅酶 A 硫解酶 (3-ketoyl coenzyme A thiolase) 抑制剂,IC50 值为 75 nM。Trimetazidine 是一种有效的抗心绞痛药,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。
RIPK1-IN-16 是一种有口服活性的RIPK1 的有效抑制剂。RIPK1-IN-16 在体内通过阻断 RIPK1 介导的坏死下垂抑制过度炎症。RIPK1-IN-16 保护小鼠免受 TNF 诱导的全身炎症反应综合征和败血症。
Purotoxin 1是一种P2X3受体抑制剂。Purotoxin 1在炎性疼痛的动物模型中显示出抗伤害感受特性。Purotoxin 1可以从狼蛛Geolycosa sp[1]的毒液中分离出来。