四水酒石酸Upadacitinib(ABT-494)是一种高效、口服活性和选择性Janus激酶1(JAK1)抑制剂(IC50=43 nM)。在依赖于特定相关细胞因子的细胞分析中,酒石酸Upadacitinib四水合物对JAK1的选择性约为JAK2的74倍(200 nM)。酒石酸Upadacitinib四水合物可用于几种自身免疫性疾病的研究[1][2]。
反式-异阿魏酸-d3是氘标记的反式异阿魏酸[1]。反式异阿魏酸(反式-3-羟基-4-甲氧基肉桂酸)是从铁线莲根中分离得到的一种芳香酸。反式异阿魏酸具有抗炎活性[2]。反式异芥酸通过诱导Nrf2依赖性血红素加氧酶-1(HO-1)来抑制NO和PGE2的产生[3]。
阿莫酸奥曲肽(SMS 201-995)是一种生长抑素受体激动剂和合成八肽内源性生长抑素类似物。帕莫酸奥曲肽可与生长抑素受体结合,生长抑素主要为2、3和5亚型。帕莫酸奥曲肽可增加胃肠道活性,减少细胞内cAMP的产生。帕莫酸奥曲肽具有抗肿瘤活性,介导细胞凋亡,也可用于肢端肥大症的疾病研究[1][2]。
SARS-CoV-2-IN-66 (1) 是维生素K 的衍生物,是 SARS-CoV-2 的抑制剂,其在 感染的VeroE6/TMPRSS2 细胞中的 EC50 值为 70.8 μM。
AUTAC2是一种FKBP12靶向自噬介导的降解物(AUTAC)。AUTAC2含有FBnG(对氟苄基鸟嘌呤)和SLF(FKBP的c配体)部分。SLF与FKBP12非共价结合[1]。
NF546 是一种选择性非核苷酸 P2Y11 激动剂,pEC50 为 6.27。NF546 刺激人单核细胞来源的树突状细胞释放白细胞介素-8。
SMN-C2是RG-7916的紧密类似物,充当选择性RNA结合配体,其调节前mRNA剪接；直接结合SMN2前mRNA的外显子7上的AGGAAG基序,并促进2至3的构象变化。在体外和细胞模型中内含子6和外显子7连接处的未配对核苷酸；增加将调节剂,远上游元件结合蛋白1(FUBP1)及其同源物KH型剪接调节蛋白(KHSRP)剪接至SMN-C2/C3-SMN2前mRNA复合物并增强SMN2剪接。
Zaloglanstat(ISC-27864)是微粒体前列腺素E合成酶-1(mPGES-1)的抑制剂,可用于研究哮喘、骨关节炎、类风湿性关节炎、急性或慢性疼痛和神经退行性疾病等[1]。
MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂,对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性,刺激肿瘤分泌干扰素-β,诱导肿瘤消退,具有持久的抗肿瘤免疫,并与抗 PD-1 协同作用。
BT424 是一种特异性 HCK 抑制剂。 BT424 可以在体外调节巨噬细胞活化和自噬。 BT424 可改善 UUO 模型中的炎症和肾纤维化。
Plerixafor octahydrochloride是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂, IC50 为 44 nM。
Altromycin D 是抗革兰氏阳性菌的抗生素。
Ditryptophenaline ((-)-Ditryptophenaline) 是黄曲霉的代谢物。Ditryptophenaline 抑制 P 物质受体 (substance P receptor) 并具有抗炎活性。
盐酸布卡宁是一种阿啡生物碱,是多巴胺受体抑制剂。盐酸布卡宁抑制多巴胺合成。盐酸布卡宁还具有类似神经抑制剂、抗惊厥和抗伤害的作用[1][2][3]。
HTMT(dimaleate)是一种有效的组胺H1和H2受体激动剂。HTMT(二马来酸盐)在自然抑制细胞中的H2介导效应中的活性是组胺的4 x 104倍[1]。
Kv3 modulator 4 是一种 Kv3.1 (pEC50=5.45) 和 Kv3.2 调节剂,详细信息请参考专利 WO2018020263A1,Cyclobutyl structure。
Mirikizumab(LY3074828)是一种人源化IgG4单克隆抗体,靶向白介素23的p19亚基。Mirikizumab可用于溃疡性结肠炎的研究[1]。
富马酸单甲酯-d5是氘标记的富马酸单甲酯。富马酸单甲酯是富马酸二甲酯(DMF)的活性代谢产物,是一种有效的GPR109A激动剂。富马酸单甲酯具有多种神经保护途径和其他视网膜疾病模型的潜力[1][2][3]。
ODN 1826是一种B类CpG ODN(寡核苷酸),是TLR9激动剂。CpG ODN 1826是一种优秀的免疫刺激剂,可在小鼠模型中诱导NO和iNOS的产生。CpG ODN 1826增强细胞凋亡。ODN 1826序列：5’-TCCATGAGTTCCTGACGTT-3’[1][2][3]。
Ginsenoside Rb3 是从 Panax notoginseng 中提取的。在 293T 细胞系中 Ginsenoside Rb3 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 8.2 μM。Ginsenoside Rb3 还抑制 COX-2 和 iNOS mRNA的诱导。
3-吡啶类毒素是类毒素的杂质。
GB-88 是一种选择性的口服 PAR2 拮抗剂,抑制 PAR2 激活 Ca(2+) 释放的IC50 值为 2 µM。
Comanthoside B 是一种黄酮类苷,从芦花属植物中分离得到,具有抗炎、抗菌活性。
Corynoline,可从 Corydalis incise (Papaveraceae) 中分离,是一种可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,IC50 为 30.6 μM。Corynoline 通过激活 Nrf2 发挥抗炎作用。
弗鲁奈韦单抗(NV-02)是一种猫化抗神经生长因子(NGF)单克隆抗体,其Kd为20pM。弗鲁奈韦单抗可有效减少猫的骨关节炎(OA)疼痛[1][2]。
氯花半乳糖E(化合物6)是一种拉丹二萜,可从锯叶小球藻的地上部分分离得到。氯乙酰甲酮E抑制LPS激活的RAW 264.7巨噬细胞中NO的产生[1]。