Galicaftor(ABBV-2222；GLPG-2222)是一种口服有效的囊性纤维化跨膜电导调节器(CFTR)校正器。Galicator可用于囊性纤维化研究[1]。
Atibuclimab是一种针对CD14的嵌合单克隆抗体,由小鼠可变区和人类IgG4 Fc区组成。阿替布昔单抗可用于肌萎缩侧索硬化症的研究[1]。阿替布昔单抗可减轻LPS诱导的症状,并强烈抑制LPS诱导的促炎细胞因子释放,同时仅延迟抗炎细胞因子可溶性TNF受体I型和IL-1受体拮抗剂的释放[2]。
L-693612 hydrochloride (Compd 1) 是具有口服活性的局部碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂。
纤维连接蛋白是一种存在于血液和细胞中的糖蛋白(~500 kDa),是组织损伤的生物标志物。纤维连接蛋白与称为整合素的跨膜受体蛋白结合。纤维连接蛋白还与其他细胞外基质蛋白结合,如胶原蛋白、纤维蛋白和硫酸乙酰肝素蛋白多糖[1]。
APX-115 (Ewha-18278) 是一种有效的,口服活性的,非选择性 Nox 抑制剂,对 Nox1,Nox2 和 Nox4 的 Ki 值分别为 1.08 μM,0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 可以保护卵巢切除术引起的骨质疏松症和 2 型糖尿病引起的肾损伤。APX-115 可有效预防糖尿病小鼠的肾损伤,如白蛋白尿,肾小球肥大,肾小管损伤,足细胞损伤,纤维化和炎症以及氧化应激。
BPK-21是一种活性丙烯酰胺,通过阻断ERCC3功能抑制T细胞活化。BPK-21专门针对解旋酶ERCC3中的C342[1]。
Ebselen是HIV-1复制的小分子抑制剂, 是一种抗氧化药物。
Benralizumab (MEDI-563) 是一种白介素 5 受体 α (IL-5Rα) 定向的溶细胞单克隆抗体,通过增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性诱导嗜酸性粒细胞直接,快速和几乎完全耗尽。Benralizumab 可用于治疗严重的嗜酸性哮喘。
SIRT5 Inhibitor 6 是一种有效的、具有底物竞争性和选择性的 SIRT5 抑制剂,IC50 为 3.0 μM。SIRT5 Inhibitor 6 具有治疗脓毒性 AKI 研究的潜力。
Tormentic acid 是从 Rosa rugosa 中分离出来的一种三萜,具有抗炎、降血脂和抗动脉粥样硬化的作用。
Tavilermide 是一种选择性的 TrkA 部分激动剂。
CGI-1746 是一种有效的,高选择性的 Btk 抑制剂,IC50 值为 1.9 nM。
c-FMS抑制剂是c-Fms激酶抑制剂,具有抗炎抗风湿活性。
RIPK2抑制剂OD36是RIPK2的有效,特异性ATP竞争性抑制剂,IC50为5.3 nM,抑制RIPK2的Tyr和Ser/Thr定向活性；抑制RIPK2酪氨酸自身磷酸化以及下游NF-κB和MAPK信号传导。由MDP诱导,下调一组RIPK2激酶依赖性基因；减少体内MDP诱导的腹膜炎模型中的细胞浸润；还显示对细胞周期蛋白G相关激酶(GAK)的高亲和力,Ki为3.8nM。
ISO-1是巨噬细胞移动抑制因子(MIF) 拮抗剂,IC50 为7 μM。
Fmoc-Thr[GalNAc(Ac)3-α-D]-OH 是用于研究制备癌症疫苗的结构单元。
JAK-IN-28(化合物111)是一种JAK抑制剂。JAK-IN-28可用于癌症或炎症性疾病的研究[1]。
HAMI3379(HAMI-3379)是半胱氨酰白三烯2(CysLT(2))受体的有效选择性拮抗剂,抑制LTD4和LTC4诱导的细胞内钙动员,IC50分别为3.8 nM和4.4 nM；对重组细胞表现出非常低的效力。CysLT(1)受体(IC50>10 uM),对两种CysLT受体均未表现出任何激动活性；浓度依赖性地抑制和逆转LTC(4)诱导的灌注压增加和分离的Langendorff灌注豚鼠心脏的收缩性降低,预防局灶性脑缺血后的急性脑损伤。老鼠。
BN201 在体外可促进神经元分化,促进前体细胞向成熟少突胶质细胞的分化 (EC50 为 6.3 μM) 和 新轴突的髓鞘化 (EC50 为 16.6 μM)。BN201 能够通过主动穿越血脑屏障,并激活与应激和神经元存活反应相关的途径 (如 IGF-1 途径),具有有效的神经保护作用。
4-硫尿苷5′-三磷酸(4-硫-UTP)四锂是一种有效的P2Y2和P2Y4受体激动剂,hP2Y2的EC50和hP2Y4的EC50分别为35和350nM。4-硫尿苷5′-三磷酸四锂可用于交联实验的研究、转录复合物的标记[1][2]。
MRT67307是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂,IC50分别为 160和19 nM。 MRT67307也可抑制ULK1和ULK2,IC50 分别为45和38 nM。
Seco DUBA盐酸盐是ADC药物SYD985的一种毒素[1]。
索特西普(ACE-011)是一种可溶性激活素受体2A(ACVR2A)型IgG-Fc融合蛋白。索特西普结合激活素和生长分化因子,试图恢复生长促进和生长抑制信号通路之间的平衡。索特西普在肺动脉高压、贫血、骨质流失、红细胞生成、多发性骨髓瘤(MM)溶骨性病变[1][2][3][4][5]中具有潜在应用。
塔巴鲁单抗(LY2127399)是一种人源化抗BAFF(B细胞激活因子)单克隆抗体(IgG4型),对膜结合和可溶性BAFF具有中和活性。塔巴鲁单抗可用于研究自身免疫性疾病,如类风湿性关节炎、肾衰竭和系统性红斑狼疮[1]。
EP4-IN-1是一种强效的前列腺素EP4受体抑制剂。EP4-IN-1从专利WO2023025270(实施例1)中提取,在肿瘤免疫和抗炎镇痛研究中显示出前景[1]。