BX471 hydrochloride (ZK-811752 hydrochloride) 是以一种有效的,选择性的,非肽段的 CCR1 拮抗剂,抑制人 CCR1 活性,Ki 值为 1 nM,对其选择性是对 CCR2,CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。
松柏烯是一种从松柏中分离出来的二苯乙烯衍生物。Thunabene对一氧化氮的产生具有微弱的抑制作用,且无细胞毒性[1]。
Herpotrichone B在脂多糖(LPS)诱导的BV-2小胶质细胞中显示出强大的抗炎活性,其半数最大抑制浓度(IC50)值为0.11μM。
Alintegimod(7HP349)是一种有效的口服活性整合素激活剂。Alintegimod可作为全身给药佐剂,增强T细胞介导的疫苗免疫应答[1]。
Asobamast是一种有效的口服活性抗过敏剂,可抑制大鼠ige介导的被动肺过敏反应(ED50=4.7 mg/kg),并抑制致敏豚鼠肺片段中抗原诱导的介体释放[1]。
Betamethasone dipropionate 是一种糖皮质激素类固醇,具有抗炎和免疫抑制能力。
甘油-2-13C是13C标记的甘油。甘油用于聚丙烯酰胺凝胶电泳的样品制备和凝胶形成[1][2][3][4]。
CDN-A是一种环状二核苷酸,可用于合成抗体-药物偶联物(ADC)。环状二核苷酸是先天性和适应性免疫反应的有效刺激因子。在人类中,环状二核苷酸是由外源DNA或入侵细菌病原体内源性产生的,通过激活干扰素基因的表达来触发先天免疫系统[1][2][3]。
α、 β-亚甲基ATP是ATP的膦酸类似物,是P2X3和P2X7受体配体。α、 β-亚甲基ATP是P2X1和P2X3的高选择性激动剂,在P2X2,4-7[1][2]几乎没有活性。
AM095 free acid 是一种有效的 LPA1 受体拮抗剂,对重组人和小鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 0.98 和 0.73 μM。
GSK-872盐酸盐是一种RIPK3抑制剂,其结合RIP3激酶结构域的IC50为1.8nm,并抑制激酶活性的IC50为1.3nm。GSK-872盐酸盐降低RIPK3介导的坏死性下垂和随后的HMGB1的细胞质易位和表达,并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损[1][2][3]。
Loganic acid 是从山茱萸果实中分离得到的一种环烯醚萜。Loganic acid 能调节饮食引起的动脉粥样硬化和氧化还原状态。Loganic acid 具有很强的自由基清除活性,对重金属介导的毒性有显著的细胞保护作用。
TQS是一种α7烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)阳性变构调节剂。TQS可用于神经炎性疼痛的研究[1]。
SLC26A3-IN-3(化合物4az)是SLC26A3抑制剂(IC50:40nM)。SLC26A3-IN-3可用于便秘、囊性纤维化的研究[1]。
12-氧酯通过白三烯B4受体或一个共同的激活序列诱导细胞质游离钙的快速、剂量依赖性增加[1][2]。
RIP2 kinase inhibitor 1 (compound 11) 是一种有效且选择性的受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 激酶抑制剂,对 RIP2 FP 的 IC50 为 0.03μM。RIP2 kinase inhibitor 1 可用于自免疫疾病。
Mulberrofuran H是一种来自栽培桑树(Morus lhou(ser)Koidz)的2-芳基苯并呋喃衍生物。Mulberrofuran H对底物L-酪氨酸(IC50=4.45µM)和L-DOPA(IC50=19.70µM)显示出有效的抑制作用。Mulberrofuran H还显示出强大的抗炎和抗氧化活性[1][2][3]。
αvβ6整合素抑制剂2是一种有效的α¦Ββ6整合素抑制物,其IC50为96.5nM(WO2020081154A1,实施例19)[1]。
PF-543 hydrochloride (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II hydrochloride) 是一种有效,选择性,可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂,IC50 为 2 nM,Ki 为 3.6 nM。PF-543 hydrochloride 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 hydrochloride 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂,IC50 为 26.7 nM。PF-543 hydrochloride 诱导细胞凋亡,坏死和自噬。
SKF-86002盐酸是一种口服活性p38 MAPK抑制剂,具有抗炎、抗关节炎和镇痛活性。SKF-86002盐酸抑制脂多糖(LPS)刺激的人单核细胞IL-1和TNF-α的产生(IC50=1μM)。SKF-86002盐酸抑制花生四烯酸的脂氧合酶和环氧合酶介导的代谢[1][2][3]。
Octreotide acetate是长效的天然生长抑素合成类似物,是比生长抑素更有效的生长激素,胰高血糖素和胰岛素的抑制剂。
溶血磷脂酰胆碱是由磷脂酰胆碱衍生而来的一类化合物。溶血磷脂酰胆碱由磷脂通过磷脂酶A2(PLA2)的作用产生。溶血磷脂酰胆碱在过敏性气道疾病的表现中起着关键作用【1】。
GPR4 antagonist 3是选择性,有口服活性的 GPR4 拮抗剂,IC50为70 nM。抗炎活性。
DMT1 blocker 2, Compound 12f,是二价金属转运蛋白1 (DMT1) 的直接抑制剂,IC50为 0.83 μM,可以阻断体内肠细胞的铁摄取。