VPC23019,一种含芳基酰胺的鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) receptor 调节剂,S1P1 和 S1P3 受体的竞争性拮抗剂 (pKis=7.86 和 5.93),S1P4 和 S1P5 的激动剂 (pEC50s=6.58 和 7.07)。
Amotosalen hydrochloride (S-59) 是一种光活化的 DNA 和 RNA 交联的补骨脂素化合物,可用于中和病原体。
Ac2-26,是膜联蛋白 A1 (AnxA1) 的活性 N-末端肽,可减轻缺血再灌注诱导的急性肺损伤。Ac2-26 还降低 AnxA1 蛋白表达,抑制受损肺组织中 NF-κB 和 MAPK 通路活化。
INO5042是一种抗炎剂。
AM095 是一种选择性的 LPA1 受体拮抗剂。作用于人和鼠 转染 LPA1 的 CHO 细胞,AM095 拮抗 LPA 诱导的钙流动,IC50 分别为 0.025 和 0.023 μM。
NLRP3-IN-25 (compound 32) 是一种口服有效的 NLRP3 抑制剂,具有抗炎活性。NLRP3-IN-25 可以减轻阿霉素诱导的小鼠肾小球肾炎的肾损伤。NLRP3-IN-25 在 THP-1 细胞中抑制 IL-1β 分泌的 IC50 为 21 nM。
BAY 1003803是一种糖皮质激素受体激动剂,用于局部治疗银屑病或严重特应性皮炎。
PSB-06126是一种选择性三磷酸核苷二磷酸水解酶(NTPDase)抑制剂,大鼠NTPDase 1的Ki值为0.33μM,NTPDase 2的Ki为19.1μM,而NTPDase 3的Ki分别为2.22μM。PSB-06126作用于人NTPDase 3,IC50值为7.76μM,Ki值为4.39μM[1][2]。
L6H21是查尔酮的衍生物,是一种口服有效的MD-2(髓样分化因子2)抑制剂。L6H21抑制巨噬细胞中TLR4-NF-κB信号传导和NLRP3炎症小体激活。L6H21抑制EtOH+LPS诱导的RAW264.7细胞凋亡和线粒体损伤。L6H21能有效抑制EtOH+LPS诱导的肝脂肪堆积和肝损伤。L6H21在糖尿病前期模型中显示出神经保护作用[1][2]。
Aristololactam IIIa对超氧阴离子的产生和弹性蛋白酶的释放具有显著的抑制作用,IC50值分别为0.12和0.20μg/mL[1]。
Heterocyclyl carbamate derivative 1 是一种杂环氨基甲酸酯衍生物,可能用于炎症和神经等疾病的研究。
PS10(PDK抑制剂PS10)是一种新型有效且高选择性的丙酮酸脱氢酶激酶(PDK)抑制剂；改善葡萄糖耐量,刺激饮食诱导的肥胖中的心肌碳水化合物氧化；PS10是更适合治疗糖尿病性心肌病的PDK抑制剂。
泰昔单抗(LFG316)是一种143kDa(无糖基化)的全人IgG1/λ抗C5单克隆抗体。Tesidoumab(LFG316)阻断C5的裂解,并防止随后形成膜攻击复合物[1]。
Amodiaquine dihydrochloride (Amodiaquin dihydrochloride) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂,是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine dihydrochloride 也是一种 Nurr1 激动剂,可特异性结合 Nurr1 的配体结合域,EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
甲磺酸帕他莫司他(E-3123)是一种有效的蛋白酶抑制剂。甲磺酸帕他莫司他可有效抑制胰蛋白酶、纤溶酶和凝血酶,IC50分别为39 nM、950 nM和1.9μM。甲磺酸帕他莫司他可能对急性胰腺炎的发病机制和发展具有抑制作用[1][2]。
Scutebarbatine W是一种13螺体亚型的新clerodane二萜。Scutebarbatine W抑制NO的产生,IC50值为34.7μM[1][2]。
反式咖啡酸乙酯是咖啡酸乙酯(HY-N6966)的反式形式。咖啡酸乙酯是从鬼针草中分离得到的一种天然酚类化合物。咖啡酸乙酯在体外或小鼠皮肤中抑制NF-κB活化及其下游炎症介质、诱导型一氧化氮合酶(iNOS)、环氧合酶-2(COX-2)和前列腺素E2(PGE2)[1]。
卢米利昔单抗(抗CD23重组抗体)是一种抑制过敏原诱导反应的抗CD23单克隆抗体[1]。
用于治疗类风湿性关节炎的口服糖皮质激素激动剂。类风湿性关节炎1期临床
Imsamotide(IDO194-214)是一种吲哚胺2,3-二氧合酶(IDO)肽,其序列为DTLLKALLEASSCLEKALQVF,即IDO194/214。Imsamotide也是用于主动免疫的免疫剂,也是抗肿瘤剂[1][2]。
IL-17调节剂4硫酸盐是IL-17调节剂1(HY-141535)的前药。IL-17调节剂1是一种口服活性、高效的IL-17调节剂[1]。
Bromodomain inhibitor-8 (Intermediate 21) 是BET 溴端结构域 的抑制剂,可用于治疗自身免疫性和炎症类疾病。
α、 β-亚甲基ATP二锂是ATP的膦酸类似物,是P2X3和P2X7受体配体[1]。α、 β-亚甲基ATP二锂是P2X1和P2X3的高选择性激动剂,在P2X2,4-7处几乎没有活性[2]。
Resomelagon(AP1189)是一种口服有效的黑素皮质素受体(MR)激动剂。Resomelagon诱导ERK1/2磷酸化和Ca2+动员。Resomelagon具有抗炎活性。Resomelagon可用于肥胖和慢性炎症研究[1][2]。
PGD2-IN-1 是DP受体拮抗剂, 来自专利专利WO 2006044732 A2,化合物实例15 (d), IC50值为0.3 nM。
γ-Tocotrienol 是维生素 E 的一种活性形式。
美利单抗(GSK 3772847)是一种IgG2κ抗IL1RL1/ST2/IL33R/DER4/FIT-1单克隆抗体。美利单抗可用于哮喘的研究[1]。
多卡那肽是一种口服活性的GC-C(鸟苷酸环化酶-C)激动剂。多卡那肽具有泻药、抗伤害和抗炎活性。多卡那肽可用于炎症性肠病研究[1][2]。
7,3',4'-三羟基-3-苄基-2H-色氨酸是一种可逆的非竞争性神经氨酸酶(NA)抑制剂。7,3’,4’-三羟基-3-苄基-2H-铬烯可从Caesalpinia sappan L.的干燥心材中分离得到。7,3‘,4’–三羟基-3-苯基-2H-铬酮具有有效的NAs抑制活性,IC50值分别为34.6µM[HN1]、39.5µM[HH3N2]和50.5µM[H9N2]。7,3',4'-三羟基-3-苄基-2H-铬烯可用于流感病毒的研究[1][2]。