Antitrypanosomal agent 1 是一种有效的,选择性锥虫硫磷还原酶 (trypanothione reductase) 抑制剂,IC50 为 3.3 μM。Antitrypanosomal agent 1 抑制谷胱甘肽还原酶 (glutathione reductase),IC50 为 64.8 μM；抑制布氏锥虫,EC50 为 1 μM。Antitrypanosomal agent 1 具有抗锥虫活性。
头孢氨苄-d5是氘标记的头孢氨苄。头孢氨苄(cefaxin；Cephacillin)是一种有效的口服抗生素,是第一代头孢菌素类抗生素。头孢氨苄通过破坏细菌细胞壁的生长来杀死革兰氏阳性和一些革兰氏阴性细菌。头孢氨苄一水合物用于研究肺炎、链球菌性咽喉炎和细菌性心内膜炎等[1]。
Urease-IN-10 (Conjugate 4) 是一种竞争性 Urease 抑制剂,IC50 为 3.59±0.07 μM,Ki 为 7.45 μM。Urease-IN-10 是一种缀合物,由 Diclofenac (HY-15036) 和 Sulfanilamide(HY-B0242) 组成。Urease-IN-10 以竞争性方式抑制 Jack bean urease (JBU).
Emamectin Benzoate (MK-244) 通过与GABA受体结合, 而激活氯离子通道和谷氨酸门控氯离子通道, 从而干扰节肢动物神经信号。
1-Methyl-2-pentyl-4(1H)-quinolinone 是可从 Evodia Rutaecarpa 果实中分离得到的一种喹诺酮类生物碱,具有抗菌和抗癌生物活性。
GCA-186是一种有效的抗HIV-1药物。GCA-186对野生型和突变型HIV-1株都具有高度活性,对于HIV-1株的IIIB、IIIB-R(Y181C)、NL4-3和NL4-3K103N,EC50分别为1、180、1和40 nM[1]。
Licoflavonol 是乌拉甘草中的一种小型黄酮类化合物,能作为沙门氏菌 T3SS 的抑制剂。
Simeprevir(TMC435；TMC435350)钠是一种口服、强效且高度特异性的丙型肝炎病毒(HCV)NS3/4A蛋白酶抑制剂,Ki为0.36nM。西美普利钠抑制HCV复制,EC50为7.8nM。西美普利钠还可有效抑制SARS-CoV-2的复制,并与雷米西韦协同作用。西美普利钠抑制SARS-CoV-2的主要蛋白酶(Mpro)和RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp),并调节宿主免疫反应[1][4]。
地塞米松-d4是氘标记的地塞米松。地塞米松(十六醇)是一种糖皮质激素受体激动剂。地塞米松还显著降低中性粒细胞上CD11b、CD18和CD62L的表达,以及单核细胞上CD11b和CD18的表达。地塞米松在控制2019冠状病毒疾病感染方面非常有效。地塞米松抑制脂多糖诱导的巨噬细胞炎症反应中含有炎症性microRNA-155的外显体的产生。
GVLSNVIGYLKKKLGTGALNAVLKQ是一种具有24个氨基酸的抗菌肽。GVLSNVIGYLKKKLGTGALNAVLKQ可能形成α-螺旋。GVLSNVIGYLKKKLGTGALNAVLKQ(PGQ)对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和酵母白色念珠菌具有活性[1]。
13C尿素是13C标记的尿素。13C尿素呼气试验(13C-UBT)是诊断幽门螺杆菌感染的最佳方法之一[1]。
头孢他美是一种头孢菌素类抗生素。头孢他美具有研究上下社区获得性呼吸道感染的潜力[1]。
4-O-甲基episapanol(化合物9)是一种天然产物,可从莎草心材中分离得到。4-O-甲基阿帕帕醇是流感病毒表面的有效神经氨酸酶抑制剂,a/Chicken/Korea/MS96/96[H9N2]、a/PR/8/34[H1N1]和a/香港/8/68[H3N2]的IC50值分别为42.8、63.2和63.2µM[1]。
西司他丁-15N,d3是一种15N标记和氘标记的西司他丁(MK0791)是一种可逆的竞争性肾脱氢肽酶I抑制剂,IC50为0.1μM。西司他丁抑制细菌金属β-内酰胺酶CphA,IC50为178μM。西司他丁是一种抗菌辅料[1][2][3]。
AX20017是蛋白激酶G (PknG) 的小分子抑制剂,IC50 值为 0.39 μM。
Aditoprime(Aditoprim)是一种选择性细菌二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,可抑制二氢叶酸向四氢叶酸的转化。Aditoprime抑制大肠杆菌和干酪乳杆菌DHFR的IC50分别为47和520 nM。己二酮具有广谱抗菌、良好的抗菌活性和良好的药代动力学[1][2][3]。
BDM91514通过抑制AcrB来提高抗生素效力。BDM91514在8μg/mL吡啶霉素存在下可阻止大肠杆菌BW25113(EC90:8μM)的生长。BDM91514具有合适的血浆和微粒体稳定性[1]。
Olanexidine hydrochloride semihydrate 是一种抗菌剂。Olanexidine hydrochloride semihydrate 对多种细菌都有抗菌活性,包括革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌。Olanexidine hydrochloride semihydrate 也是一种防腐剂。Olanexidine hydrochloride semihydrate 可用于感染和炎症的研究。
DSM265 是一个 PfDHODH 抑制剂,其 IC50 值为 8.9 nM。 DSM265 还可以抑制恶性疟原虫 3D7 的生长,其 EC50 值为 4.3 nM。
5'-O-TBDMS-dT是一种具有保护和修饰作用的核苷。
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-2(化合物1)是一种有效的3CL蛋白酶抑制剂。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-2具有研究SARS-CoV-2疾病的潜力[1]。
抗结核剂-12(化合物2c)是一种抗结核剂(MIC=1.439μg/mL)。抗结核药物-12显示出极低的细胞毒性(CC50：57.34μg/mL)[1]。
Lasalocid是一种抗菌剂和抗球虫药, 用在饲料添加剂中。
Penflufen 是一种高效、广谱的琥珀酸脱氢酶 (succinate dehydrogenase) 抑制剂。Penflufen 可作为杀菌剂使用,对多种真菌病具有广泛的生物活性,包括马铃薯黑皮病、小麦尖眼斑病、水稻纹枯病、花生根腐病等类似真菌病。
8-Abietenic acid 是 mucorinic acid 的次生代谢物 (metabolite),从毛霉属真菌的固体培养物中分离得到,分离自昆虫 Acalymma bivittula。8-Abietenic acid 具有抗菌和杀虫活性。
1,3,5-Tricaffeoylquinic acid 是从 H. populifolium 中分离出的一种 tricaffeoylquinic 酸衍生物,具有抗 HIV 作用。
更昔洛韦(INN)是一种抗病毒药物,用于治疗或预防巨细胞病毒(CMV)感染。更昔洛韦是2′-脱氧鸟苷的合成类似物。在感染过程中,它首先被巨细胞病毒(CMV)基因UL97编码的病毒激酶磷酸化为更昔洛韦单磷酸。随后,细胞激酶催化更昔洛韦二磷酸和三磷酸更昔洛韦的形成,在巨细胞病毒或单纯疱疹病毒(HSV)感染细胞中的浓度是未感染细胞的10倍。还开发了一种口服生物利用度提高的前药形式(缬更昔洛韦)。
Antibacterial agent 18 是一种多臂 AIE 分子,详细信息请参考专利文献 CN110123801A中的化合物 23。Antibacterial agent 18 可用于抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。Antibacterial agent 18 可以将其共轭刚性臂结构插入细菌的细胞壁中,通过阻碍转糖和转肽过程来影响细菌细胞壁合成,从而抑制或杀灭细菌。
SB-734117是一种人巨细胞病毒(HCMV)复制抑制剂,可防止CREB和组蛋白H3翻译后修饰[1]。