Antiparasitic agent-18 (compound 3a) 对 T. brucei (EC50=0.4 μM)、T. cruzi (EC50=0.21 μM) 和 L. donovani (EC50=0.26 μM) 具有活性和选择性。Antiparasitic agent-18 具有有效的抗原虫活性。
HIV-1 Rev (34-50) 是由 17 个氨基酸组成的多肽,来源于 HIV Rev 蛋白的 Rev 响应元素 (RRE) 结合域,具有抗 HIV 的活性。
Maximin H5 是一种来源于蟾蜍 Bombina maxima 的抗菌肽。
吡氟醚芬是新一代琥珀酸脱氢酶抑制剂杀菌剂[1]。
Bonducellpin D 是一种从 Caesalpinia minax 中分离出来呋喃二萜类内酯。 Bonducellpin D 表现出对 SARS-CoV Mpro 和 MERS-CoV Mpro 的广谱抑制能力,Ki 值分别为 467.11 和 284.86 nM。Bonducellpin D 在体外表现出中等的抗癌活性。
Fluopyram 是一种琥珀酸脱氢酶 (succinate dehydrogenase) 抑制剂,为有效的杀真菌剂,能够抑制 F. virguliforme 的生长,平均 EC50 值为 3.35 µg/mL。
组胺-8是组胺-3中心序列的一部分,被称为血凝抑制肽。组胺-8是一种有效的抗真菌肽。组氨酸-8显示出对酵母菌株的抗菌活性。组胺-8可用于口腔画眉研究[1][2]。
PPA-904是一种特异性的吩噻嗪光敏剂,用于光动力疗法。
提克拉通是一种抗真菌药物,可用于真菌病的研究[1]。
BNM-III-170 TFA盐是一种小分子CD4模拟化合物,可增强体内抗HIV-1攻击的疫苗效力；结合HIV-1 gp120 Env并促进类似于CD4诱导的构象变化,将保守的Env元件暴露于抗体；与单体HIV-1 gp120引发的抗体协同作用,用异源猿猴人类免疫缺陷病毒(SHIV)保护猴子免受多次高剂量直肠内攻击。
Grp94 是一种有效的、选择性的 Grp94 抑制剂,IC50 值为 2 nM,对 Grp94 的抑制作用是 Hsp90α 的 1000 倍。
Chamigrenol是一种Na+/K+-ATP酶抑制剂,其IC50值为15.9μg/mL。Chamigrenol对除大肠杆菌外的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌表现出较强的抑制活性,MIC值为50µg/mL[1]。
EIDD-2801 是核糖核苷类似物 EIDD-1931 的口服生物可利用的异丙酯前药。EIDD-2801 显示出广泛的抗流感病毒和冠状病毒的活性。EIDD-2801 有用于季节性和大流行性流感的潜力。
Brevinin-1Ea 是一种来源于蛙 Rana esculenta 皮肤分泌物中的抗菌肽。
舍他康唑(FI7056游离碱)是一种广谱局部抗真菌剂,通过激活p38-COX-2-PGE2途径发挥抗炎活性。舍他康唑也是一种微管抑制剂,具有抗增殖作用,诱导细胞凋亡和自噬,还可以抑制细胞迁移[1][2][3][4]。
Antcin-B 是一种具有高亲和力的 3CLPro 的有效抑制剂。Antcin-B 可用于研究SARS-CoV-2。
磺胺基NHS LC生物素(Biotin XX SSE)是一种生物素试剂,用于标记暴露于完整外显体外叶的蛋白质,并在生物素和胺反应性连接物之间包含较大的间隔臂。该连接体的大小有助于克服空间位阻,并提高拥挤的外显体表面的标记效率[1][2]。
Cauloside A (Leontoside A) 是从 Dipsacus asper 根中分离出的皂苷。Cauloside A 具有有效的抗真菌 (antifungal) 活性。
Remdesivir O-desphosphate acetonide impurity 是 Remdesivir 的杂质。Remdesivir (GS-5734) 是一种具有有效抗病毒活性的核苷类似物,有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
Hymeglusin是一种真菌β-内酯抗生素,是一种HMG-CoA合酶抑制剂(IC50=0.12μM)。处女膜葡萄球菌素共价修饰酶的活性Cys129残基[2][3]。
Morusin是从M. australis分离的去乙烯基化黄酮,具有抗肿瘤,抗氧化,抗菌等各种生物活性。Morusin可抑制 NF-κB 和 STAT3 的活性。
N-去乙基阿莫地喹-d5二盐酸盐是氘标记的N-去乙基阿莫地喹二盐酸盐。盐酸N-去乙基阿莫地喹是阿莫地喹的主要生物活性代谢产物。盐酸N-去乙基阿莫地喹是一种抗寄生虫药。菌株V1/S和3D7的IC50值分别为97 nM和25 nM[1]。
抗克鲁兹锥虫药剂-4(化合物5c)是克鲁兹锥锥虫的抑制剂。抗克鲁兹锥虫试剂-4可用于感染研究[1]。
Antiviral agent 35 (compound 4d) 是一种口服有效的流感病毒 (influenza virus) 抑制剂,在病毒复制的早期阶段发挥作用。 Antiviral agent 35 可抑制流感病毒诱导的 ROS 积累、自噬和细胞凋亡 (apoptosis),并抑制肺部感染小鼠模型中RIG-1通路介导的炎症反应。Antiviral agent 35 的细胞毒性低 (CC50 >800 μM,MDCK 细胞),还具有抗 H1N1 (A/Weiss/43) 活性,EC50=2.28 μM。
对羟基苯甲酸丁酯-d9(对羟基苯乙酸丁酯-d9；对羟基苯酸丁酯-d9)是氘标记的对羟基苯丁酯(HY-B1431)。
头孢磺啶(SCE-129)钠是第三代β-内酰胺类抗生素,属于头孢类抗生素亚群。头孢磺啶钠通过竞争性抑制青霉素结合蛋白(PBP)交联和肽聚糖的转肽作用来抑制细胞壁合成。头孢磺啶钠是一种强效酪氨酸磷酸酶抑制剂,可对抗结核分枝杆菌的强碱性磷酸酶mPTPB,IC50值为16μM[1][2][3][4]。
ML251是一种有效的纳摩尔布鲁氏菌和克鲁兹菌磷酸果糖激酶(PFK)抑制剂,可抑制布鲁氏菌PFK(IC50=0.37μM)和克鲁兹菌PFK(IC50=0.13μM)。ML251可用于寄生虫的研究[1]。
Tazobactam是一种β-内酰胺酶抑制剂, 具有抗菌活性。