CB2R/FAAH调节剂-3(化合物27)是充当CB2R激动剂和FAAH抑制剂的双靶向调节剂。CB2R/FAAH调制器-3的Ki值对于CB2R和CB1R分别为20.1和67.6nM,FAAH的IC50值为3.4μM。CB2R/FAAH调节剂-3可用于与癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联以及新冠肺炎感染相关的研究[1]。
烟酸诺氟沙星(MK-0366烟酸)是一种氟喹诺酮类抗生素,是诺氟沙星和烟酸的加合物。烟酸诺氟沙星在畜牧业和渔业中被广泛用于替代NOR。烟酸诺氟沙星在高浓度下可诱导先天性免疫反应[1]。
青霉素酶是一种β-内酰胺酶。β-内酰胺酶通过水解特征性四元β-内酰胺环的肽键使β-内内酰胺类抗生素失活,从而使抗生素失效[1]。
Leu-AMS 是亮氨酰-tRNA 合成酶 (LRS) 的有效抑制剂,其 IC50 值为 22.34 nM 且能够抑制细菌的生长。
Brecanavir(GW640385)是一种新型、有效的HIV蛋白酶抑制剂。
Cyclic ADP-ribose (cADPR) 是一种有效的钙动员 (calcium mobilization) 第二信使,是通过 ADP-核糖基环化酶从 NAD+ 合成的。Cyclic ADP-ribose 主要通过 Ryanodine 受体介导的内质网释放以及通过 TRPM2 通道开放引起的细胞外流入来增加胞质钙。
(3R,4R)-A2-32-01 (compound 2),抗毒力药物,是一种特异性的酪蛋白溶解蛋白蛋白酶 (ClpP) 抑制剂,EC50 值为 4.5 μM,并显示出可耐受的细胞毒性。
Nirsevimab(MEDI8897)是一种重组人呼吸道合胞病毒(RSV)单克隆抗体,具有修饰的Fc区,可以延长其半衰期。Nirsevimab对RSV-B具有亲和力,Kd值为1.5nM。尼舍维单抗可用于呼吸道合胞病毒的研究[1][2][3]。
氨苄西林-d5(D-(-)-α-氨基苄基青霉素-d5)是氘标记的氨苄西林。氨苄西林是一种广谱β-内酰胺类抗生素,可对抗多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌[1][2][3]。
Epitaraxerol (compound 6) 是一种从天然产物,从 E. neriifolia 的叶子中分离得到。对白色念珠菌表现出中等的抗真菌活性,对门农杆菌、黑曲霉、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌和枯草芽孢杆菌表现出较低的抗菌活性。
SR9186(ML368)是一种有效的CYP3A4抑制剂,具有IC50 s,可抑制咪达唑仑→ 1′羟基咪唑安定,睾酮→ 6β-羟基睾酮和长春新碱→ 长春新碱M1分别为9、4和38 nM。SR-9186抑制恶性疟原虫肝期发育,阻断伊维菌素代谢【1】。
Metaflumizone 是一种缩氨基脲杀虫剂,为有效的钠离子通道 (sodium channel) 阻滞剂。
Tafenoquine (WR 238605) 是一种 8-氨基喹啉。Tafenoquine 作为抗疟疾预防剂[1]。
Deoxypodophyllotoxin (DPT),鬼臼毒素的衍生物,是一种木酚素,从 Sinopodophullumhexandrum (小檗科)的根茎分离,具有强效抗有丝分裂和抗病毒特性。Deoxypodophyllotoxin 作为靶向微管的药物,不仅抗有丝分裂剂而且作为有效的血管生成抑制剂,在肿瘤学中具有重大影响。Deoxypodophyllotoxin 诱导细胞自噬 (autophagy) 和细胞凋亡 (apoptosis)。Deoxypodophyllotoxin 引起 DRG 神经元细胞内 Ca2+ 浓度增加。
Bombinin-like peptide 2 是一种来源于亚洲蟾蜍 Bombina orientalis 皮肤分泌物中的抗菌肽。
Eleutheroside B1,香豆素化合物,具有广谱的抗人流感病毒 (influenza virus) 作用,其IC50 值为 64-125μg/ml。Eleutheroside B1 通过 POLR2A 和 N-糖基化介导其抗流感活性。Eleutheroside B1 抑制多种趋化因子基因和流感病毒核蛋白 (NP) 基因的 mRNA 表达,且具有较低的细胞毒性。具有抗病毒、抗炎活性。
Polyketomycin 是一种从链霉菌属中分离的四环醌糖苷抗生素。Polyketomycin 抑制革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria) 的生长,其 MIC 值小于 0.2 µg/mL。Polyketomycin 具有抗菌,抗癌,抗疟疾的作用。
CL-197是一种口服活性和长效嘌呤抗HIV核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)。CL-197对病毒、肿瘤和脑血管疾病的研究具有潜在作用[1]。
Butoconazole 是一种咪唑类抗真菌药物,对念珠菌属有活性,对白色念珠菌引起的阴道感染有效。Butoconazole 被认为可通过抑制类固醇合成而起其他咪唑衍生物的作用。
10-Isobutyryloxy-8,9-epoxythymol isobutyrate 是 Inula helenium 和 Inula royleana 根培养物的主要成分。10-Isobutyryloxy-8,9-epoxythymol isobutyrate 具有适度的抗菌活性,抑制 Staphylococcus aureus FDA 209 P, Staphylococcus aureus,Enterococcus faecalis,Candida albicans 和 Pseudomonas aeruginosa 的 MIC 分别为50,250,250,250 和 1000 μg/mL。
Oseltamivir-d5是氘标记的Oseltamavir[1]。奥司他韦是一种流感病毒神经氨酸酶抑制剂(NAI)。奥司他韦抑制A/H3N2、A/H1N2、A/H1N1和B型流感病毒,平均IC50分别为0.67、0.9、1.34和13 nM。抗甲型和乙型流感药物[2]。
AL-611是一种HCV NS5B聚合酶抑制剂(EC50=5 nM)。
头孢匹林是一种头孢菌素类抗生素,具有广谱抗菌活性[1][2][3]。