Bufuralol hydrochloride (Ro 3-4787 hydrochloride) 是一种有效的非选择性,具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-adrenoreceptor) 拮抗剂,具有部分激动剂活性。Bufuralol hydrochloride 是一种 CYP2D6 探针的底物。
Alrestatin是醛糖还原酶抑制剂, 醛糖还原酶是涉及糖尿病并发症发病机制的一种酶, 包括糖尿病性神经病。
Alcaftadine-D3 (R89674-D3) 是 Alcaftadine 的氘代物。Alcaftadine (HY-17039) 是 H1 组胺受体拮抗剂。
Forskolin 是一种有效的 腺苷酸环化酶 激活剂,结合到 I 型腺苷酸环化酶 IC50 为 41 nM,激活 I 型腺苷酸环化酶 EC50 为 0.5 μM。
帕西雷肽(SOM230)醋酸盐是一种长效环己肽生长抑素类似物,可提高生长抑素受体的激动剂活性(亚型分别为sst1/2/3/4/5,pKi=8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9)。醋酸帕西雷肽可抑制GH、IGF-I和ACTH的分泌,表明其对肢端肥大症和库欣病的潜在疗效。醋酸帕西罗替德也具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性[1][2][3]。
人源蛋白是一种由24个氨基酸组成的抗凋亡肽,是Bax抑制剂。人源蛋白阻止Bax从胞质溶胶转移到线粒体,阻断Bax从非活性构象到活性构象。人源蛋白是一种线粒体相关肽,对AD相关神经毒性具有神经保护作用。人源蛋白还提高了动物的总体胰岛素敏感性。人源蛋白与衰老有关[1][2]。人源蛋白类似物,其中14位的丝氨酸被甘氨酸取代,命名为HNG[2]。
可乐定-d4是氘标记的可乐定。盐酸可乐定是α2-肾上腺素受体激动剂和强效降压药[1][2][3][4][5]。
Devazepide (L-364,718) 是一种有效、竞争性、选择性、可口服的非肽类胆囊收缩素受体 (cholecystokinin (CCK) receptor) 拮抗剂,对大鼠胰腺、牛胆囊和豚鼠大脑 CCK 受体的 IC50 值分别为 81 pM,45 pM 和 245 nM。Devazepide (L-364,718) 对肠胃疾病有效。
Cyprodinil-13C6是13C6标记的Cyprodinel。Cyprodinil是一种苯胺并嘧啶广谱杀菌剂,可抑制植物病原真菌中甲硫氨酸的生物合成。在无氨基酸培养基上,赛普罗地尼抑制灰霉病杆菌、类疱疹杆菌和米曲霉的菌丝细胞生长(IC50s分别为0.44、4.8和0.03µM)。在没有雄激素受体激动剂DHT的情况下,赛普罗地尼作为雄激素受体(AR)激动剂(EC50=1.91µM)发挥作用,并抑制DHT的雄激素效应(IC50=15.1µM)。
(Rac)-Nebivolol-d8((Rac)-R 065824-d8)是一种标记的外消旋Nebivolol。奈比洛尔选择性抑制β1-肾上腺素能受体,IC50为0.8 nM[1][2]。
促卵泡激素α(牛)是一种与绒毛膜促性腺激素的重组卵泡刺激素融合蛋白[1]。
AChE/hCA I/II-IN-1(化合物6)是一种有效的AChE/hCA抑制剂,AChE、hCAⅠ和hCAⅡ的IC50值分别为22.21、60.79和66.64 nM。AChE/hCA I/II-IN-1可用于青光眼、阿尔茨海默病、糖尿病的研究[1]。
Dimaprit dihydrochloride 是一种选择性的组胺 H2 受体激动剂,它还抑制 nNOS,IC50 值为 49 μM。Dimaprit dihydrochloride 可刺激胃酸的分泌。
Danazol是合成类固醇Ethisterone的衍生物, 抑制促性腺激素产生, 且具有一定的弱雄激素作用。
(Des-His6)-ACH(1-24)(人、牛、大鼠)是促肾上腺皮质激素(ACTH)的类似物；HY-106373)。促肾上腺皮质激素是垂体前叶产生的一种多肽性激素,调节皮质醇和雄激素的产生[1]。
Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺药,是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine,并且可有效治疗变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
1,2-二癸酰甘油是一种合成的二酰甘油,由血小板代谢为1,2-二癸酰磷脂酸(PA10)并激活蛋白激酶C(PKC)[1][2]。
Doxylamine D5 是 Doxylamine 氘代化合物。
ZK756326是CC趋化因子受体CCR8的非肽趋化因子接收器激动剂。
LY88074 Trimethyl ether (Example 1) 可用于抑制各种雌激素缺乏情况,与雌激素缺乏综合征有关,包括骨质疏松和高脂血症。
Carvedilol(BM14190)是非选择性β和α1阻断剂,能抑制LDL的氧化,IC50为3.8 μM。
Teverelix(EP 24332)是一种GnRH拮抗剂。替韦瑞利与GnRH受体竞争性和可逆性结合,从而抑制LH和FSH的释放。特维列利可用于前列腺增生、子宫内膜异位症和前列腺癌的研究[1][2]。
AC-265347是一种钙敏感受体(CaSR)激动剂和正变构调节剂(ago-PAM),其功能亲和力(pKB)为5.1。AC-265347可用于甲状旁腺功能亢进及相关疾病的研究[1]。
Faznolutamide是一种抗雄激素药物[1][2]。
Pegmolesatide(HS-20039; EPO-018B) 一种合成的基于肽的促红细胞生成剂,可用于慢性肾病贫血的研究。
Selexipag-d8(NS-304-d8)是氘标记的Selexipag。Selexipag(NS-304)是一种口服有效的前列环素(PGI2)受体(IP受体)激动剂[1][2]。