FR 901537 是一种有效且具有竞争性的芳香酶抑制剂。FR 901537 是一种新型萘酚衍生物,具有用于乳腺癌研究的潜力。
Pom-8PEG是一种E3连接酶-配体-连接物共轭物,包含一个用于E3泛素连接酶的cereblon(CRBN)配体和一个8单元PEG连接物。Pom-8PEG可用于合成PROTAC,如IDO1 PROTAC降解剂[1]。
Fumarate hydratase-IN-1是TCA循环的酶,fumarate hydratase-IN-1的抑制作用能够促进细胞的致癌作用。光亲和标记策略的使用把fumarate hydratase作为一种基本的药理靶点。
(2,4,6-Trichloro-3-hydroxy-5-methoxyphenyl)methyl β-D-glucopyranoside (Compound 1) 是一种氯苯基糖苷,可以从百合 (Lilium regale) 中分离出来。Lilium regale 可用于肺部疾病的研究。
GSK2110183 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1/Akt2/Akt3,Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
MC-Alkyl-Hydrazine 是用于合成抗体-药物复合体 (ADCs) 的,不可切割的 ADC 连接桥 (ADC linker)。
NOTA-FAPI是一种成纤维细胞活化蛋白(FAP)抑制剂。NOTA-FAPI可以用作FAP靶向肿瘤成像的探针。NOTA-FAPI具有良好的肿瘤检测效果和出色的成像质量[1]。
(Rac)-Nutlin-3 (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体,是一种有效的 MDM2 抑制剂。(Rac)-Nutlin-3 可抑制 MDM2-p53 相互作用,稳定 p53 蛋白,从而诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。(Rac)-Nutlin-3 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。
BMS-345541是IκB激酶 IKKα 和 IKKβ 的抑制剂,IC50 分别为4 μM 和 0.3 μM。
JPM-OEt 是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶 (cysteine cathepsin) 抑制剂。JPM-OEt 在活性位点共价结合,并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。
WES-1(化合物8g)是碳酸酐酶IX(Ki:55.9μM)的抑制剂。WES-1对癌症细胞具有广谱抗增殖活性,如白血病(K-562和MOLT-4)、非小细胞肺癌癌症(NCI–H460)、癌症结肠癌(HCT 116和HCT-15)和黑色素瘤(LOX IMVI)细胞系[1]。
IDO-IN-18(化合物00815)是一种IDO抑制剂。IDO-IN-18可用于免疫抑制相关传染病或癌症疾病的研究[1]。
MoTP是一种特异性血小板活化因子受体拮抗剂,可诱导黑素细胞消融。MoTP可用于癌症的研究。
Fascaplysin是一种抗菌和细胞毒性红色素,可以来自海绵(Fascaplysinopsis sp.)。以吲哚为原料,分七步合成了Fascaplysin(收率65%)。Fascaplysin可诱导人白血病HL-60细胞凋亡和自噬。Fascaplysin具有抗肿瘤活性[1][2]。
NBD-Arg-Pro-Lys-Pro-Leu-Ala-Nva-Trp-Lys-(DMC)-NH2 是基质金属蛋白酶溶质素 (MMP-3) 水解的底物,可在 Abs/Em=350/465 nm 检测。
Infigratinib phosphate (BGJ-398 phosphate) 是FGFR抑制剂,对FGFR1,FGFR2和FGFR3的IC50分别为0.9,1.4和1 nM,比对FGFR4和VEGFR2的抑制性高40倍,对Abl,Fyn,Kit,Lck和Lyn几乎无活性。
Taltobulin intermediate-2 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
E3连接酶配体23(化合物17-6)是一种通过泛素-蛋白酶体途径降解Ikaros或Aiolos的cereblon粘合剂。
雷洛昔芬-d10-1是氘标记的雷洛昔芬[1]。雷洛昔芬(Keoxifene)是一种苯并噻吩衍生的选择性雌激素受体调节剂(SERM)。雷洛昔芬对骨骼和脂质具有雌激素激动作用,对乳腺和子宫具有雌激素拮抗作用。雷洛昔芬用于乳腺癌和骨质疏松症研究[2]。
FDW028 是一种强效、高选择性的 FUT8 抑制剂。FUT8 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 途径去聚焦化和促进 B7-H3 的溶酶体降解,显示出强大的抗肿瘤活性。FUT8 可用于转移性结直肠癌 (mCRC) 的研究。
CBP/p300-IN-14是CBP/EP300(赖氨酸乙酰转移酶)的有效抑制剂,IC50为3.3nM(从专利WO2021213521A1,化合物27中提取)[1]。
DpC是一种抗肿瘤药物。DpC抑制癌症细胞增殖(IC50:0.007-0.096渭M) 。DpC与多种抗癌疗法协同作用[1]。
Potassium tert-butyl malonate 是合成丙二酸单酯钾盐的中间体。
GADGVGKSAL是一种突变的KRAS G12D 10mer肽。GADGVGKSAL可作为肿瘤免疫治疗研究的免疫原性新抗原[1]。
HBV-IN-23(化合物5k)是一种HBV DNA复制抑制剂,IC50为0.58µM。HBV-IN-23抑制药物敏感和耐药HBV株中的HBV DNA复制。HBV-IN-23显示抗肝细胞癌细胞(HCC)活性。HBV-IN-23诱导HepG2细胞凋亡[1]。
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (dihydrochloride) 是 (S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (HY-130711) 的二盐酸盐形式。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
芙蓉素是一种具有抗氧化和抗菌活性的天然产物,可从茜草中分离得到。Furomollgin缺乏有效的抗酪氨酸酶活性,但也显示出显著的抗癌特性[1]。
达克米替尼(PF-00299804)水合物是一种口服活性、不可逆的泛ErbB抑制剂。达可替尼水合物可用于转移性非小细胞肺癌癌症等癌症的研究[1]。
AZD3147是mTORC1和mTORC2的有效、口服活性、选择性双重抑制剂,IC50值为1.5nM。AZD3147对PI3K也有选择性作用[1]。
Corixetan是一种高效的钍螯合剂。Corixetan可以有效地复合Th-227,并具有足够的体内稳定性[1]。