TAS-115 是一种有效的 VEGFR 和 c-Met/HGFR 抑制剂,能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性,IC50 值分别为 30 和 32 nM。
Cyasterone,一种天然的 EGFR 抑制剂,主要分离自 Ajuga decumbens Thunb (Labiatae)。Cyasterone 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用。 Cyasterone 可作为抗人类肿瘤的临床治疗性药物。
AT7867 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂,IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。
Boc-D-Orn(N3)-OH(CHA)是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂。
GPR35 agonist 1 (compound 50)是一种高效特异性的 GPR35 激动剂,EC50 值为 5.8 nM,具有很好的成药性。
Salinomycin是具有强大的抗菌 (anti-bacterial) 活性的抗球虫药,和靶向人类癌症干细胞的新型抗癌剂。
VEGFR-2-IN-22(化合物25)是一种双VEGFR-2和β-微管蛋白聚合抑制剂,其IC50为19.82 nM,与VEGFR-2相对。VEGFR-2-IN-22诱导细胞凋亡[1]。
GSPT1 degrader-2是一种有效的 GSPT1 降解剂
MRT-10是一种七跨膜受体平滑(Smo)拮抗剂,在各种Hedgehog(Hh)分析中,其IC50在微摩尔范围内为0.65μM。MRT-10在环胺结合位点水平与Smo受体结合。MRT-10可用于癌症研究[1][2]。
一种有效的选择性(高达263倍)乳腺癌细胞抑制剂,GI50为0.5 uM(MCF-7),通过激活芳烃受体(AhR)途径；抑制其他肿瘤类型的其他细胞系,GI50为3.2-46 uM(肺,结肠,卵巢,神经元,神经胶质,前列腺和胰腺)；有效抑制T47D的生长,ZR-75-1,MCF-7,SKBR3和MDA-MB-468乳腺癌细胞,GI50为0.16-0.38 uM,诱导细胞周期停滞检查点激活和DNA损伤；与AhR结合,诱导易位至细胞核,激活XRE,诱导CYP1活性,最终导致细胞周期停滞,检查点激活,DNA损伤和细胞死亡。
Lys01 trihydrochloride (Lys05) 是新颖的溶酶体自噬 (lysosomal autophagy) 抑制剂。在MTT试验中,对1205Lu, c8161, LN229 和HT-29细胞系的IC50值分别为3.6, 3.8, 6 和7.9 μM。
Licorice glycoside C2 是从甘草 (Glycyrrhiza uralensis) 中分离的齐墩果烷型三萜寡糖苷。 甘草提取物与各种生物活性有关,例如抗病毒,抗微生物,抗氧化,抗炎,抗溃疡,抗癌和抗 HIV 作用。
3-羟基-4',5-二甲氧基二苯乙烯是在桑树茎皮中发现的一种天然化合物[1]。
Bcl-2-IN-10是一种活性Bcl-1抑制剂,可释放多达四种一氧化氮(NO)分子。Bcl-2-IN-10对癌细胞具有细胞毒性活性,如人类白血病、乳腺癌和肺癌。Bcl-2-IN-10诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在G2/M期,可用于癌症相关研究[1]。
P-2281是一种mTOR抑制剂,具有改善结肠炎的活性。
FAPI-34是一种成纤维细胞激活蛋白(FAP)抑制剂,具有良好的药代动力学和生化特性。(专利WO2019154886A1)。
BIBU1361?诱导细胞凋亡并抑制自噬。?BIBU1361?抑制促生存途径?Akt/mTOR?和?gp130/JAK/STAT3,并降低促炎细胞因子?IL-6?的水平。
PR-104(钠)是一种选择性缺氧激活的DNA交联剂,可用于多种肿瘤异种移植模型的研究。PR-104(钠)作为氮芥前体药物,有效地转化为亲脂性更强的二硝基苯甲酰胺酯醇PR-104A[1]。
3-甲基噻吩-羰基-JNJ-7706621是一种有效且选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,其IC50为6.4nm,CDK1/cyclin的IC50为2nm B和CDK2/细胞周期蛋白 A、 分别。3-甲基噻吩基羰基-JNJ-7706621还显示出对GSK-3的有效抑制(IC50=0.041μM)和对CDK4、VEGF-R2和FGF-R2的中度抑制(IC50分别=0.11、0.13和0.22μM)。3-甲基噻吩-羰基-JNJ-7706621可用于癌症研究[1]。
(R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。AT-101 结合到 Bcl-2,Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白,Ki 值分别为 260±30 nM,170±10 nM 和 480±40 nM。
R-7050 是一种肿瘤坏死因子受体 (TNFR) 拮抗剂,对 TNFα 具有更高选择性。
沙利度胺-NH-PEG3-COOH是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了基于沙利度胺的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
Fmoc-NH-PEG8-CH2CH2COOH 是一种可降解的 ADC linker,用于抗体药物偶联物 (ADC) 合成。
Thalidomide-4-NH-PEG2-COO(t-Bu) 是 t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG2-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-4-NH-PEG2-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
3',5'-二-O-苯甲酰基-2'-脱氧-2'-氟-3-去氮-阿拉伯哌啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
20-(叔丁氧基)-20-氧代烷酸是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体-药物结合物(ADC)。20-(叔丁氧基)-20-氧代烷酸也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC
DKFZ-748是一种选择性HDAC10抑制剂(pIC50=7.66),具有抗肿瘤活性[1]。
Apabetalone (RVX-208) 是一种 BET 转录抑制剂,作用于 BD1 和 BD2,IC50 分别为 87±10 μM 和 0.51±0.041 μM。