阿德布雷单抗(SHR-1316)是一种人源化IgG4单克隆PD-L1(PD-1/PD-L1)抗体。阿德布雷单抗在实体肿瘤中具有很好的抗肿瘤活性,包括广泛期小细胞肺癌(SCLC)[1][2]。
Boc-C1-PEG3-C4-OBn (PROTAC Linker 15) 是一种 PROTAC 连接桥,属于 alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OBn可用于合成一系列 PROTAC 分子,例如 PROTAC SGK3 degrader-1 (HY-125878)。PROTAC 分子含有两个通过连接桥连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
Ankaflavin 是从Monascus-Fermented 红米中提取得到的,是PPARγ 的激动剂,具有抗炎活性。Ankaflavin 具有选择性的细胞毒性作用,诱导癌细胞死亡。
RA-XI是从茜草中分离得到的一种具有抗肿瘤活性的双环六肽[1]。
维生素D3-D7(胆钙化醇-D7)是氘标记的维生素D3。维生素D3(胆钙化醇)是维生素D的一种天然形式。维生素D3可诱导细胞分化并防止癌细胞增殖[1][2]。
Fmoc-NH-PEG9-CH2CH2COOH是一种可降解的 ADC linker,用于抗体药物偶联物 (ADC) 合成。
NH2-PEG3-BOC 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Bis-PEG2-PFP ester 也是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
TGFβ-IN-1是一种通过抑制转化生长因子-β信号通路来抑制肿瘤生长和转移的药物。
(20R)-Protopanaxadiol 是黑参中 20(R)-ginsenoside Rg3 的三萜皂苷代谢物。(20R)-Protopanaxadiol 具有抗肿瘤活性和细胞毒性,能有效抑制幽门螺杆菌的生长。
KRAS G12D抑制剂9是KRAS G12D的有效抑制剂。Ras家族蛋白是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起着重要作用。KRAS G12D抑制剂9具有研究KRAS G12D介导的癌症的潜力(摘自专利WO2021108683A1,化合物20)[1]。
PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3(化合物18d)是PDGFRα/FLT3的有效抑制剂,其IC50s分别为0.153和0.004μM。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3在急性髓系白血病或慢性嗜酸性白血病的研究中具有潜在的应用价值[1]。
凯利昔单抗(SB-210396)是一种嵌合人/猕猴IgG1抗CD4单克隆抗体,其可溶性CD4的Ki值为1.0nM。凯利昔单抗阻断T细胞增殖并抑制IL-2的产生。科利昔单抗可用于癌症研究[1][2]。
3'-脱氧-5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯基)-3'-氟尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Aspericin C是一种吡喃衍生物,存在于海洋源性真菌根霉2-PDA-61中。Aspericin C对P388、A549、HL-60和BEL-7420细胞系(IC50分别为14.6、7.1、61.4和24.2μM)显示出细胞毒性活性[1]。
Fludarabine(NSC 118218)是DNA合成抑制剂。
Cetrelimab(JNJ 63723283；JNJ 3283)是一种针对PD-1的人源化IgG4κmAb。Cetrelimab结合PD-1(Kd=1.72 nM,HEK293)以阻断PD-1与PD-L1和PD-L2的相互作用(IC50s分别为111.7 ng/mL和138.6 ng/mL)。Cetrelimab刺激外周T细胞,增加IFN-γ、IL-2和TNF-α水平,并抑制体内肿瘤生长[1]。
HS-131是一种近红外染料栓系的Hsp90抑制剂,能够检测癌基因驱动的乳腺癌,包括多种不同的人类乳腺癌分子亚型[1]。
NHPI-PEG3-C2-Pfp ester 是一种不可降解的含 3 个单元 PEG 的 linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。
Cyclic MKEY 是 CXCL4-CCL5 异二聚体形成的合成环肽抑制剂,其通过介导炎症来防止动脉粥样硬化和主动脉瘤形成。Cyclic MKEY 还可以预防小鼠中风引起的脑损伤。
TAS4464 (hydrochloride) 是一种高效选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂,IC50 值为 0.955 nM。
Transportan 是一种 27 个氨基酸长肽,含有 12 个功能性氨基酸,来自神经肽甘丙肽的氨基末端和羧基末端的乳突蛋白并通过赖氨酸连接。Transportan 属于细胞穿透肽 (CPPs)。
TAS-117是一种高选择性,非ATP竞争性泛Akt抑制剂,Akt1/Akt2/Akt3的IC50分别为4.8/1.6/44 nM；对其他激酶(包括PI3K,PDK1和mTOR)的抑制活性最小；抑制Akt激酶活性但不是p-Akt,阻断Akt和下游p-FKHR/FKHRL1的基础磷酸化；诱导显着的MM细胞中的细胞毒性与IL6分泌的抑制相关；触发细胞凋亡和自噬,诱导ER应激反应,抑制鼠异种移植模型中的人MM细胞生长。实体瘤1期临床
Δ5-燕麦甾醇属于燕麦谷物的成分,具有明显的抗氧化作用[1]。
JNJ-16241199 是一种具有口服活性的选择性 hydroxamate-based histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,对 HDAC 1 和 HDAC8 的IC50 分别为 3.3 nM 和 23 nM。JNJ-16241199 诱导组蛋白 3 乙酰化,并显著上调 A2780 卵巢癌细胞中 p21waf1, cip1 的表达。JNJ-16241199 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis),并在多种人类恶性肿瘤中显示抗癌活性。JNJ-16241199 可用于癌症研究。
Sulfo-SMPB sodium 是一种不可切割的异双功能化学交联剂,含有 N-羟基丁二酰亚胺 (NHS) 酯和马来酰亚胺基团,允许含胺和巯基的分子共价结合。
Duocarmycin SA intermediate-1 是合成抗生素 Duocarmycin SA (HY-12456) 的中间体。Duocarmycin SA intermediate-1 能够诱导双链 DNA 的序列选择性烷基化 (alkylation),并与质子辐射具有协同、抑癌的细胞毒性。
EED inhibitor-1是 EED 的抑制剂,来自专利US20160176882 A1,化合物实例2；在EED Alphascreen,LC-MS和ELISA试验中的 IC50s值分别为59,89,26 nM。