Venuloside A 是一种有效的 LAT3 抑制剂。Venuloside A 抑制 LNCaP 前列腺癌细胞中的亮氨酸摄取,其 IC50 为 8.12 μM。
R型Btk inhibitor 1对映体盐酸盐是pyrazolo[3,4-d]pyrimidine衍生物,为Btk抑制剂。
MPI-0479605 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂,IC50 值为 1.8 nM。
Propargyl-PEG4-Tos 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-Tos 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG4-Tos 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
2'-β-丙炔基胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
2',3',5'-三-O-乙酰基-5-氰基尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
BAY-784 是一种促性腺激素释放激素受体 (GnRH-R) 拮抗剂探针,对人和大鼠 GnRH-R 的 IC50 分别为 21 和 24 nM。
雷塞替尼是一种具有抗肿瘤活性的强效酪氨酸激酶抑制剂[1]。
Ac-VAD-CHO (Ac-Val-Ala-Asp-CHO) 是一种泛半胱天冬酶 (caspase) 抑制剂。Ac-VAD-CHO 抑制缺氧细胞中 MMP 的消散和细胞色素 c 的释放。
OB-24是血红素加氧酶-1(HO-1)的有效抑制剂。血红素加氧酶-1是热休克蛋白家族的一员,在氧化应激的传感器和调节器中起着关键作用。OB-24在体外显著抑制细胞增殖,在体内显著抑制肿瘤生长和淋巴结/肺转移。OB-24具有研究晚期前列腺癌(PCA)的潜力【1】。
CooP是一种针对九肽的线性胶质母细胞瘤。CooP与胶质母细胞瘤细胞及其相关脉管系统中的乳腺衍生生长抑制剂/脂肪酸结合蛋白3(FABP3)结合。CooP用于化疗和不同纳米颗粒的靶向递送[1]。
IDO-IN-11 是一个吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂,在激酶实验和Hela细胞实验中的 IC50 值分别为 0.18 和 0.014 μM, 来自专利 WO 2016041489 A1,化合物 13。
(Rac)-Hesperetin 是Hesperetin 的外消旋体。 Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质,为有效的,广谱的人 UGT 抑制剂。Hesperetin 可通过激活 p38 MAPK 来诱导凋亡。
FGN849是DGN549-L ADC的分解代谢产物[1]。
Chamaejasmenin B可从狼毒中提取。Chamaejasmin B抑制癌细胞迁移和侵袭。洋甘菊素B抑制肿瘤转移。Chamaejasmenin B可用于癌症研究,如乳腺癌[1][2]。
ER degrader 7 (Compound 35t) 是 ERα 和 ERβ 降解剂。ER degrader 7 抑制微管蛋白聚合。ER degrader 7 抑制 MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G 和 T47D Y537S 细胞的细胞活力,IC50s 分别为 0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。ER degrader 7 还可抑制乳腺癌肿瘤生长。
柠檬烯-13C,d2是13C和氘化标记的柠檬烯(HY-N0544)[1]。柠檬烯是柑橘皮油中的一种单萜。一种流行的消毒剂和食品防腐剂。抗菌活性[2]。抗增殖活性[3]。抗氧化和抗炎作用[4]。
利妥昔单抗(抗CD20)是一种抗CD20嵌合单克隆抗体,用于治疗某些自身免疫性疾病和癌症【1】。
FK-3000是一种有效的抗肿瘤药物,通过凋亡和诱导细胞周期阻滞抑制癌细胞的生长。FK-3000还表现出对HSV-1和HIV-1[1][2][3][4]的抗病毒作用。
RG-12915 是一种选择性的 5-HT3 拮抗剂,IC50 值为 0.16 nM。
蜂蜜酒酸(5,8,11-二十碳三烯酸),一种不饱和(ω-9)脂肪酸,是必需脂肪酸缺乏的指标[1]。
GNE-495 是有效,选择性的 MAP4K4 抑制剂,IC50 值3.7 nM。
Galangin 是 arylhydrocarbon 受体的调节剂,同时抑制 CYP1A1 的活性。
Antitumor Compound 2,一种丁烯基苯基磷酸酯衍生物,可用于治疗乳腺癌和无排卵性不育。
HDAC-IN-45(化合物14)是一种小分子HDAC抑制剂,具有抗癌活性,也可以与残基Y303形成氢键。HDAC-IN-45(混合物14)对HDAC1、2和3亚型具有显著的抑制作用,IC50值分别为0.108、0.585和0.563μM[1]。
CD00509是一种Tdp1抑制剂,IC50值为0.71μM。CD00509能使癌症细胞对喜树碱(HY-16560)敏感。CD00509具有抗肿瘤活性[1]。
PHT-7.3 是一种选择性的 Ras 激酶抑制因子连接增强蛋白 1 (Cnk1) PH 结构域的抑制剂,可以阻断突变 KRAS 细胞和肿瘤的生长。
AGN 195183是RARα选择性激动剂,Kd为3 nM,相对于AGN 193836有更好的结合选择性,对RARβ/γ无活性。