dTAGV-1-NEG是一种非对映体,是dTAGV-1的异双功能阴性对照。dTAGV-1是FKBP12F36V选择性降解剂[1]。
Elgemtumab(LJM716)是一种完全人IgG单克隆抗体。Elgemtumab可以特异性结合HER3,阻断配体依赖性和非依赖性HER3信号转导和细胞增殖,具有良好的抗肿瘤潜力[1]。
Meloxicam D4 是 Meloxicam 的氘代物。Meloxicam 是一种非甾体类抗炎剂,能够有效抑制 COX 的活性,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 0.49 µM 和 36.6 µM。
IDO1/TDO-IN-2(化合物1)是一种有效的IDO1/TDO抑制剂,其IC50s为0.1和0.07μM。IDO1/TDO-IN-2具有研究癌症疾病的潜力[1]。
磷酸甘油酸激酶(PGK),即磷酸甘油酸酶,是一种常用于生化研究的糖酵解酶。磷酸甘油酸激酶可以催化磷酸基团从1,3-二磷酸甘油酸(1,3-BPG)向ADP的可逆转移,生成3-磷酸甘油酸酯(3-PG)和ATP。同时,它还可以参与糖异生,催化相反的反应产生1,3BPGA和ADP。磷酸甘油酸激酶参与能量代谢、与核酸的相互作用、肿瘤进展、细胞死亡和病毒复制以及其他相关过程[1]。
CTB(霍乱毒素B亚单位)是一种有效的p300组蛋白乙酰转移酶激活剂[1]。CTB能有效诱导MCF-7细胞凋亡[2]。
SF1670 是一种有效的特异性的人第10号染色体缺失的磷酸酶及张力蛋白同源蛋白 (PTEN) 抑制剂。
2-氯-2'-脱氧-6-甲基肌苷是次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一种主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱。它是嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤产生的代谢产物。次黄嘌呤具有典型的抗炎作用,是一种潜在的内源性聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂。它通过抑制PAPR活性、抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次生超氧化物的产生而具有细胞保护作用。次黄嘌呤也可用作缺氧的指示剂[1][2]。
Tyrphostin 23 (Tyrphostin A23) 是 EGFR 的抑制剂,IC50 值为35 μM。
STAT5-IN-2是 STAT5 的抑制剂,在K562和KU812细胞中的 EC50 分别为9 μM和5 μM。高效的抗白血病活性。
2'-氨基-2'-脱氧-β-D-阿拉伯-5-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
AMDE-1是一种有效的自噬诱导剂。AMDE-1通过AMPK-mTORC1-ULK1途径诱导自噬,同时通过引起溶酶体功能障碍抑制自噬介导的降解。AMDE-1可用于癌症的研究[1]。
Apoptosis Activator 2是细胞凋亡有效激活剂,能促进procaspase-9的加工并活化caspase-3。
4-脱氧-xylo-uridine是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
(Rac)-Reparixin 是 Reparixin (HY-15251) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Reparixin是趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂,IC50 分别为1 和 100 nM。
L2H2-6OTD intermediate-1 是合成 L2H2-6OTD (HY-148200) 的中间体,可用于 ADC 制备。L2H2-6OTD,是一种端粒抑制素类似物,具有端粒酶 (telomerase) 抑制活性 (IC50: 15 nM)。
5-Hydroxyindole-3-acetic acid 是 5-羟色胺或甲氧基肾上腺素的主要代谢产物,被用作神经内分泌肿瘤的生物标志物。
Trametinib-13C,d3是13C和氘标记的。曲美替尼(GSK1120212；JTP-74057)是一种口服活性MEK抑制剂,抑制MEK1和MEK2,IC50s约为2 nM。曲美替尼激活自噬并诱导凋亡[1][2]。
Histone H3K9me3 (1-15) (H3(1-15)K9me3) 是一种组蛋白翻译后修饰 (PTM),已成为着丝粒周围异染色质的标志。 组蛋白 H3 在赖氨酸 9 处的三甲基化与基因抑制相关,可阻止转录因子结合。
STING agonist-3 是一种选择性小分子STING 激动剂。STING agonist-3 是非核苷酸 STING 激动剂,具有持久的抗肿瘤和改善癌症治疗的巨大潜力。
WH-4-025是一种盐诱导激酶(SIK)抑制剂(WO2016023014 A2)[1]。
isoCA-4是一种Combrestatin A4衍生物,是一种微管蛋白聚合抑制剂。isoCA-4具有抗增殖活性[1]。
NCDM-32B是一种有效且选择性的KDM4抑制剂,可损害乳腺癌的生存能力和转化表型[1]。
抗癌剂71(化合物4b)是一种有效的抗癌剂,可诱导细胞凋亡。抗癌剂71在G2/M期阻滞细胞周期,通过上调Bax、Ikb-α和裂解的PARP以及下调Bcl-2表达水平诱导细胞凋亡。抗癌剂71显示出抗增殖活性[1]。
MS012是G9a样蛋白(GLP)赖氨酸甲基转移酶的有效和选择性抑制剂,IC50为7nM,对GLP的选择性比G9a和其他甲基转移酶高>30倍。
GW1929盐酸盐是一种口服活性过氧化物酶体增殖物激活受体-γ(PPARγ)激动剂,人PPARγ的pKi为8.84,人和小鼠PPARγ分别为8.56和8.27。GW1929盐酸盐具有抗糖尿病功效和神经保护潜力。GW1929盐酸盐抑制神经元凋亡并显示抗炎潜力[1][2][3]。
Regorafenib D3 (BAY 73-4506 D3) 是 Regorafenib 的氘代化合物。Regorafenib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。