V-9302 是一种跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂,能有效选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2,其 IC50 值为 9.6 μM。V-9302 显示抗肿瘤活性。
TDP1抑制剂-2(化合物5)是TDP1(酪氨酸DNA磷酸二酯酶1)的有效抑制剂,IC50为99 nM。TDP1抑制剂-2也可以抑制SCAN1(伴有轴突神经病变的脊髓小脑共济失调综合征),IC50为3.5μM[1]。
1'-epi Gemcitabine hydrochloride 是 Gemcitabine hydrochloride (HY-B0003) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Gemcitabine Hydrochloride (LY 188011 Hydrochloride) 是一种嘧啶核苷类似物抗代谢药 (nucleoside antimetabolite/analog) 和抗肿瘤剂。Gemcitabine 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis) 和修复,导致细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
MLN8054是高效,选择性,有口服活性的极光激酶 (aurora A) 抑制剂,IC50 值为4 nM。
KRpep-2d是一种有效的K-Ras抑制剂,可抑制K-ros驱动的癌细胞的增殖。KRpep-2d可用于癌症研究[1]。
二歧葡胺B(化合物13)是一种天然产物,可从中草药柳叶星根中分离得到。葡二歧胺B具有抗肿瘤活性[1]。
hCA I-IN-2(化合物6d)是一种选择性人体碳酸酐酶I(hCA I)抑制剂,其Ki值分别为18.8、375.1、1721和283.9 nM,与hCA I、hCA II、hCAIX和hCAXII相比[1]。
Clathrin-IN-2是网格蛋白介导的内吞作用(CME)的有效抑制剂,IC50值为2.3μM。Clathrin IN-2对dyn I GTPase也有抑制作用,IC50值为7.7μM[1]。
ATR inhibitor 1 是一种 ATR 抑制剂,Ki 值低于 1 µΜ,详细信息请参考专利 WO2015187451A1,化合物 I-l。
Upifitamab是Upifitamab-rilsodotin的裸抗体。Upifitamab rilsodotin是一种以NaPi2b为靶点的抗体偶联药物(ADC),用于卵巢癌研究,尤其是铂类耐药复发性卵巢癌[1]。
Zanolimumab(抗人CD4重组抗体)是一种针对CD4的全人单克隆抗体。Zanolimumab有效抑制T细胞受体(TCR)信号转导。Zanolimumab可用于风湿性关节炎、银屑病、黑色素瘤、皮肤和外周T细胞淋巴瘤的研究[1]。
ACY-1083 是一种可渗透脑的选择性 HDAC6 抑制剂,IC50 为 3 nM,ACY-1083 对 HDAC6 的选择性比其他类别的 HDAC 亚型高 260 倍。ACY-1083 可有效逆转化疗引起的周围神经病变。
TOPK-p38/JNK-IN-1(化合物B12)是一种口服活性TOPK-p38/JNK信号通路抑制剂,其IC50值为2.14µM,用于NO生成。TOPK-p38/JNK-IN-1具有抗炎活性。TOPK-p38/JNK-IN-1还抑制下游相关蛋白的磷酸化,避免TOPK的降解[1]。
G0-C14是一种阳离子类脂化合物烷基改性聚酰胺胺(PAMAM)树枝状聚合物。G0-C14涉及一系列巨噬细胞靶向纳米颗粒(NP)的制备。NP可用于药物和疫苗递送[1][2]。
IC 86621是一种有效的DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)抑制剂,IC50为120 nM。IC 86621也可作为选择性和可逆的ATP竞争抑制剂。IC 86621抑制DNA-PK介导的细胞DNA双链断裂(DSB)修复(EC50=68µM)。IC 86621增加DSB诱导的抗肿瘤活性,而无细胞毒性作用。IC 86621可以保护类风湿关节炎(RA)T细胞免受凋亡[1][2]。
3'-O-(2-甲氧基乙基)-2-氨基腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
TH588是MTH1(NUDT1)高效选择性抑制剂,IC50值5nM。
ACT001是一种口服活性PAI-1抑制剂,通过抑制PI3K和AKT的磷酸化。ACT001通过直接结合STAT3抑制STAT3的磷酸化和PD-L1表达。ACT001是DMAMCL(Micheliolide的前药)的富马酸盐形式,可穿过血脑屏障。ACT001具有强大的抗胶质母细胞瘤(GBM)活性和免疫调节作用[1][2]。
PROTAC CDK9降解剂-4是一种高效的CDK9降解剂,用于靶向转录调控。
Macozinone 是一个能抑制DprE1的药物候选者,比BTZ043更有效
伊夫罗班(BMS-180291)钠是一种口服活性的血栓素A2(TXA2)或前列腺素H2(PGH2)受体拮抗剂。伊夫罗班钠具有抗血小板活性,抑制肿瘤细胞迁移而不影响细胞增殖。伊夫罗班钠可用于心肌缺血、高血压、中风、血栓形成、心肌病的研究[1][2][3][4]。
Kusunokinin((-)-Kusunokin)是一种天然产物,可以从黑胡椒中分离出来。苦参碱具有抗癌活性。Kusunokinin在G2/M期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡[1]。
2'-氨基-2'-脱氧-5'-O-(4,4'-二甲氧基三丁基)-5-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Tetrabenazine ((+)-)是一个可逆转的VMAT-2的抑制剂。
2'-O-甲基-5'-O-二甲基肌苷-3'-CE亚磷酰胺是次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一种主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱。它是嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤产生的代谢产物。次黄嘌呤具有典型的抗炎作用,是一种潜在的内源性聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂。它通过抑制PAPR活性、抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次生超氧化物的产生而具有细胞保护作用。次黄嘌呤也可用作缺氧的指示剂[1][2]。
KH-CB20是一种E/Z混合物,是一种有效的选择性CLK1抑制剂,IC50为16.5nm。KH-CB20还可以抑制DYRK1A(IC50=57.8nm)和CLK3(IC50=488nm)[1]。
L-叠氮高丙氨酸-1,2,3,4-13C4盐酸盐是13C-和15N-标记的L-叠氮高丙氨酸盐酸盐。L-叠氮高丙氨酸盐酸盐是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]。
YUKA1 是一种有效、可透过细胞的赖氨酸脱甲基化酶 (KDM5A) 抑制剂,IC50 值为 2.66 μM,对 KDM5C 的作用较弱,IC50 值为 7.12 μM,对 KDM5B,KDM6A 或 KDM6B 无所用。YUKA1 可增加人细胞中 H3K4me3 的水平,具有抗肿瘤活性。
Rabdosin B是一种具有抗癌作用的ent-kaurene二萜类化合物。Rabdosin B诱导细胞中的DNA损伤,并抑制生菜幼苗根毛的发育[1][2]。
BT8009是针对人凝集素-4(hNectin-4)细胞外结构域(ECD)的Kd值为2.5nmol/L的凝集素-4靶向毒素缀合物。BT8009由一个结合凝集素-4的双环肽、一个可裂解的连接体系统和单甲基Auristatin E(MMAE)组成。BT8009可用于晚期和转移性尿路上皮癌的研究[1]。