PKC

PKC（蛋白激酶C）是蛋白激酶的家族，其通过磷酸化这些蛋白上的丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基的羟基参与控制其他蛋白的功能。 PKC酶又通过诸如二酰基甘油（DAG）或钙离子（Ca2 ）浓度增加的信号激活。因此，PKC酶在几种信号转导级联中起重要作用。 PKC家族由人类的15种同工酶组成：PKC-α（PRKCA），PKC-β1（PRKCB），PKC-β2（PRKCB），PKC-γ（PRKCG），PKC-δ（PRKCD），PKC-δ1（PRKD1） ），PKC-δ2（PRKD2），PKC-δ3（PRKD3），PKC-ε（PRKCE），PKC-η（PRKCH），PKC-θ（PRKCQ），PKC-1（PRKCI），PKC-ζ（PRKCZ） ，PK-N1（PKN1），PK-N2（PKN2），PK-N3（PKN3）。 PKC参与受体脱敏，调节膜结构事件，调节转录，介导免疫应答，调节细胞生长，以及学习和记忆。这些功能通过PKC介导的其他蛋白质的磷酸化来实现。

丁烯英酯

Ingenol Mebutate 是 Euphorbia peplus 中的活性成分,为 PKC 的调节剂,对 PKC-α,PKC-β,PKC-γ,PKC-δ 和 PKC-ε 的 Ki 值分别为 0.3,0.105,0.162,0.376 和 0.171 nM。

• CAS号：75567-37-2
• 分子式：C₂₅H₃₄O₆
• 分子量：430.534
• 类别：PKC

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：576.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：191.4±23.6 °C

巨大戟醇-3,20-二苯甲酸酯

Ingenol 3,20-dibenzoate 是一种有效的蛋白激酶C (PKC) 亚型选择性激动剂。Ingenol 3,20-dibenzoate 诱导 nPKC-delta、-epsilon 和 -theta 和 PKC-mu 从胞质部分选择性转移到颗粒组分,并通过从头合成大分子诱导形态上典型的凋亡 (apoptosis)。Ingenol 3,20-dibenzoate 可促进 NK 细胞产生 IFN-γ 和脱颗粒,尤其是当 NSCLC 细胞刺激 NK 细胞时。

• CAS号：59086-90-7
• 分子式：C₃₄H₃₆O₇
• 分子量：556.64500
• 类别：PKC

• 密度：1.32 g/cm3
• 沸点：697ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：221.6ºC

Bryostatin 3

Bryostatin 3是一种大环内酯,是一种蛋白激酶C激活剂,Ki为2.75 nM。Bryostatin 3可阻断12-O-十四烷基佛波醇-13-醋酸盐(TPA)对细胞增殖的抑制,但不阻断TPA增强的细胞基质粘附[1][2]。

• CAS号：143370-84-7
• 分子式：C₄₆H₆₄O₁₇
• 分子量：888.99
• 类别：PKC

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：993.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：286.2±27.8 °C

粗糠柴苦素

Rottlerin 是 PKC 的一个特异性抑制剂,其对 PKCδ 的 IC50 值为 3-6 μM,PKCα,β,γ 的为 30-42 μM,PKCε,η,ζ 为 80-100 μM。

• CAS号：82-08-6
• 分子式：C₃₀H₂₈O₈
• 分子量：516.539
• 类别：PKC

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：800.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：200 °C
• 闪点：266.0±27.8 °C

DCPLA-ME

DCPLA-ME 是 DCPLA 的甲酯形式。DCPLA-ME 是一种有效的 PKCε 激活剂。DCPLA-ME 可用于治疗神经退行性疾病。

• CAS号：56687-67-3
• 分子式：C₂₁H₃₈O₂
• 分子量：322.52500
• 类别：PKC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

蛋白激酶仰制剂KT5823

KT5823 是一种选择性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂,Ki值为 0.23 μM,KT5823 也可以抑制 PKA 和 PKC,Ki值分别为 10 μM 和 4 μM。KT5823 是一种 staurosporine 星形孢菌素相关的蛋白激酶抑制剂,在甲状腺细胞中增加甲状腺刺激激素诱导的 (Na+/I- symporter) NIS 表达和碘离子摄取。KT5823 引起细胞凋亡 (apoptotic) DNA 片段化水平的增加。

• CAS号：126643-37-6
• 分子式：C₂₉H₂₅N₃O₅
• 分子量：495.52600
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.52g/cm3
• 沸点：629.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：334.3ºC

7-氧代星形孢菌素

7-Oxostarosporine是一种有效的蛋白激酶C(PKC)抑制剂,通过诱导细胞凋亡和抑制核因子(NF)-κB/p-p65途径有效抑制肿瘤生长[1][2]。

• CAS号：125035-83-8
• 分子式：C₂₈H₂₄N₄O₄
• 分子量：480.51500
• 类别：PKC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PRO-LEU-SER-ARG-THR-LEU-SER-VAL-ALA-ALA-LYS-LYS

[Al9,10,Lys11,12]糖原合成酶(1-12)是蛋白激酶C(PKC)磷酸化的选择性底物。[Al9,10,Lys11,12]糖原合成酶(1-12)可用于测定蛋白激酶C[1]的活性。

• CAS号：105802-84-4
• 分子式：C₅₆H₁₀₃N₁₇O₁₆
• 分子量：1270.52000
• 类别：PKC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸法舒地尔无水

盐酸法舒地尔(HA-1077；AT877)半水合物是一种非特异性RhoA/ROCK抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,ROCK1的Ki为0.33μM,ROCK2的IC50s分别为0.158μM和4.58μM,12.30μM和1.650μM,PKA,PKC,PKG。盐酸法舒地尔半水合物也是一种有效的Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂[1][2][3]。

• CAS号：186694-02-0
• 分子式：C₂₈H₃₈Cl₂N₆O₅S₂
• 分子量：673.67500
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A