PKC

PKC（蛋白激酶C）是蛋白激酶的家族，其通过磷酸化这些蛋白上的丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基的羟基参与控制其他蛋白的功能。 PKC酶又通过诸如二酰基甘油（DAG）或钙离子（Ca2 ）浓度增加的信号激活。因此，PKC酶在几种信号转导级联中起重要作用。 PKC家族由人类的15种同工酶组成：PKC-α（PRKCA），PKC-β1（PRKCB），PKC-β2（PRKCB），PKC-γ（PRKCG），PKC-δ（PRKCD），PKC-δ1（PRKD1） ），PKC-δ2（PRKD2），PKC-δ3（PRKD3），PKC-ε（PRKCE），PKC-η（PRKCH），PKC-θ（PRKCQ），PKC-1（PRKCI），PKC-ζ（PRKCZ） ，PK-N1（PKN1），PK-N2（PKN2），PK-N3（PKN3）。 PKC参与受体脱敏，调节膜结构事件，调节转录，介导免疫应答，调节细胞生长，以及学习和记忆。这些功能通过PKC介导的其他蛋白质的磷酸化来实现。

粗糠柴苦素

Rottlerin 是 PKC 的一个特异性抑制剂,其对 PKCδ 的 IC50 值为 3-6 μM,PKCα,β,γ 的为 30-42 μM,PKCε,η,ζ 为 80-100 μM。

• CAS号：82-08-6
• 分子式：C₃₀H₂₈O₈
• 分子量：516.539
• 类别：PKC

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：800.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：200 °C
• 闪点：266.0±27.8 °C

DCPLA-ME

DCPLA-ME 是 DCPLA 的甲酯形式。DCPLA-ME 是一种有效的 PKCε 激活剂。DCPLA-ME 可用于治疗神经退行性疾病。

• CAS号：56687-67-3
• 分子式：C₂₁H₃₈O₂
• 分子量：322.52500
• 类别：PKC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

蛋白激酶仰制剂KT5823

KT5823 是一种选择性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂,Ki值为 0.23 μM,KT5823 也可以抑制 PKA 和 PKC,Ki值分别为 10 μM 和 4 μM。KT5823 是一种 staurosporine 星形孢菌素相关的蛋白激酶抑制剂,在甲状腺细胞中增加甲状腺刺激激素诱导的 (Na+/I- symporter) NIS 表达和碘离子摄取。KT5823 引起细胞凋亡 (apoptotic) DNA 片段化水平的增加。

• CAS号：126643-37-6
• 分子式：C₂₉H₂₅N₃O₅
• 分子量：495.52600
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.52g/cm3
• 沸点：629.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：334.3ºC

(S)-3-[8-[(二甲基氨基)甲基]-6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-A]吲哚-10-基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮

(S)-Ro 32-0432 free base 是一种有效的、选择性的 ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 free base 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 free base 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。

• CAS号：151342-35-7
• 分子式：C₂₈H₂₈N₄O₂
• 分子量：452.55
• 类别：PKC

• 密度：N/A
• 沸点：711.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：384.3ºC

二吲哚基顺丁烯二酰亚胺 I盐酸

双吲哚甲酰胺I(GF109203X)盐酸盐是一种细胞可渗透和可逆的PKC抑制剂(PKCα、PKCβI、PKCαII和PKCγ的IC50分别为20nM、17nM、16nM和20nM。双吲吲哚甲酰胺I盐酸盐也是一种GSK-3抑制剂[1][2][3]。

• CAS号：176504-36-2
• 分子式：C₂₅H₂₅ClN₄O₂
• 分子量：448.94500
• 类别：PKC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(SER25)-PROTEIN KINASE C (19-31)

[Ser25]蛋白激酶C(19-31)是蛋白激酶C的底物(Km:0.3μM)。[Ser25]蛋白激酶C(19-31)源自PKCα(19-31)的伪底物调节结构域,25位的丝氨酸取代了野生型丙氨酸[1]。

• CAS号：136795-05-6
• 分子式：C₆₇H₁₁₈N₂₆O₁₇
• 分子量：1559.818
• 类别：PKC

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

7-氧代星形孢菌素

7-Oxostarosporine是一种有效的蛋白激酶C(PKC)抑制剂,通过诱导细胞凋亡和抑制核因子(NF)-κB/p-p65途径有效抑制肿瘤生长[1][2]。

• CAS号：125035-83-8
• 分子式：C₂₈H₂₄N₄O₄
• 分子量：480.51500
• 类别：PKC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PRO-LEU-SER-ARG-THR-LEU-SER-VAL-ALA-ALA-LYS-LYS

[Al9,10,Lys11,12]糖原合成酶(1-12)是蛋白激酶C(PKC)磷酸化的选择性底物。[Al9,10,Lys11,12]糖原合成酶(1-12)可用于测定蛋白激酶C[1]的活性。

• CAS号：105802-84-4
• 分子式：C₅₆H₁₀₃N₁₇O₁₆
• 分子量：1270.52000
• 类别：PKC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸法舒地尔无水

盐酸法舒地尔(HA-1077；AT877)半水合物是一种非特异性RhoA/ROCK抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,ROCK1的Ki为0.33μM,ROCK2的IC50s分别为0.158μM和4.58μM,12.30μM和1.650μM,PKA,PKC,PKG。盐酸法舒地尔半水合物也是一种有效的Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂[1][2][3]。

• CAS号：186694-02-0
• 分子式：C₂₈H₃₈Cl₂N₆O₅S₂
• 分子量：673.67500
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A