Dalotuzumab(MK-0646)是一种针对IGF-1R的重组人源化单克隆抗体(IgG1型)。达洛妥珠单抗通过抑制IGF-1和IGF-2介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R自身磷酸化和Akt磷酸化发挥作用。Dalotuzumab还可诱导细胞凋亡和周期阻滞。达洛妥单抗与其他抗癌药物如他汀类药物联合使用可增强达洛妥珠单抗在体外和体内的抗肿瘤活性[1][2][3]。
AZ7550-d5是氘标记的AZ7550(HY-B0794)。AZ7550是AZD9291(HY-15772)的活性代谢产物,抑制IGF1R的活性,IC50为1.6μM[1][2]。
Dusigitumab (MEDI 573) 是人源的 IgG2λ 单克隆抗体,特异性靶向 IGF2 和 IGF1。
Ganitumab(AMG 479)是针对人1型胰岛素样生长因子受体(IGF1R)的重组人单克隆抗体。Ganitumab以亚纳摩尔亲和力(KD=0.22nM)识别小鼠IGF1R,并抑制小鼠IGF1R与IGF1和IGF2的相互作用。Ganitumab可用于癌症研究[1]。
Robatumumab(Sch 717454)是一种抗人IGF-1R(胰岛素样生长因子受体-1)抗体。Robatumumab对癌细胞具有抗肿瘤和抗增殖活性。Robatumumab可用于骨肉瘤和尤因肉瘤研究[1][2]。