蛋白裂解靶向嵌合体

针对嵌合分子的PROTAC或蛋白水解是异双功能纳米分子，理论上针对任何蛋白质进行泛素化和降解。就结构而言，PROTAC由一个被E3连接酶识别的部分组成。然后将该部分化学和共价连接到识别靶蛋白的小分子或蛋白质上。三聚体复合物形成导致遍在蛋白转移至靶蛋白。

通过直接去除靶蛋白而不仅仅是阻断它们，PROTAC可以提供优于小分子抑制剂的多种优势，小分子抑制剂可能需要高全身暴露以实现充分的抑制，通常导致毒副作用和最终的耐药性。 PROTAC分子具有良好的组织分布和靶向细胞内蛋白质的能力，因此可以直接应用于细胞或注射到动物中而不使用载体。

使用PROTAC技术的靶向蛋白质降解作为一种新的治疗方法正在出现，以解决由致病蛋白异常表达驱动的疾病，例如癌症。除了使用PROTAC治疗人类疾病外，这些分子还提供了一种化学遗传方法来“敲低”蛋白质来研究它们的功能。目前，已经发现几种小分子抑制剂通过特异性靶向BET，雌激素受体（ER），雄激素受体等而显示出良好的生物活性。

参考文献：
[1] Sakamoto KM. Pediatr Res. 2010 May;67(5):505-8.
[2] Neklesa TK, et al. Pharmacol Ther. 2017 Jun;174:138-144.

Azido-PEG2-C1-Boc

Azido-PEG2-C1-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：251564-45-1
• 分子式：C₁₀H₁₉N₃O₄
• 分子量：245.27600
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Mal-PEG2-C2-Boc

Mal-PEG2-C2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：1374666-31-5
• 分子式：C₁₅H₂₃NO₆
• 分子量：313.35
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Thalidomide-piperazine-Boc

沙利度胺哌嗪Boc是一种中间体,可用于合成B细胞淋巴瘤6蛋白(BCL6)PROTAC[1]。

• CAS号：2222114-64-7
• 分子式：C₂₂H₂₆N₄O₆
• 分子量：442.47
• 类别：E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Boc-N-Amido-PEG2-C2-azide

Boc-N-Amido-PEG2-C2-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：950683-55-3
• 分子式：C₁₁H₂₂N₄O₄
• 分子量：274.31700
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 41

E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 41 包含用于 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 41 可通过 PROTAC 技术合成降解剂。

• CAS号：2357114-75-9
• 分子式：C₄₁H₅₉N₅O₉S
• 分子量：798.00
• 类别：E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Hydroxy-PEG3-ethyl acetate

Hydroxy-PEG3-ethyl acetate 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：118988-04-8
• 分子式：C₁₀H₂₀O₆
• 分子量：236.26200
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ALV1

ALV1是一种有效的Ikaros和Helios降解剂。ALV1可显著降低IKZF1-4、CK1α(酪蛋白激酶1α,CSNK1A1)和核糖体蛋白RPL4的蛋白质丰度。ALV1对IKZF1/2/3表现出类似的降解活性。ALV1诱导Helios/CRBN二聚。ALV1在很大程度上促进了IL-2的分泌[1]。

• CAS号：2438124-79-7
• 分子式：C₂₅H₂₃ClN₄O₅
• 分子量：494.93
• 类别：酪蛋白激酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A