N-(Amino-PEG5)-N-bis(PEG4-acid) 是一种 PEG 类 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。N-(Amino-PEG5)-N-bis(PEG4-acid) 含有一个带有两个末端羧酸的氨基。
endo-BCN-PEG2-NH2 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Pomalidomide-PEG4-COOH是一种E3连接酶配体连接物共轭物。Pomalidomide-PEG4-COOH包含PROTAC技术中使用的基于Pomalidomide的cereblon配体和4单元PEG连接物(摘自专利WO2017184995A1)[1]。
Azido-PEG4-CH2-Boc 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Azido-PEG4-CH2-Boc 也是一种 PROTAC linker,属于 PEG 和 Alkyl/ether 类,可用于合成 PROTAC 分子。
HO-PEG17-OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Propargyl-PEG3-bromide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
沙利度胺-O-酰胺基-C6-NH2(Cereblon配体连接物共轭物11),一种合成的E3连接酶配体连接物共轭物,包含基于沙利度胺的Cereblon配体和连接物,可用于PROTACs的合成[1]。
Fmoc-NH-PEG3-amide-CH2OCH2COOH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Methyltetrazine-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Ac4GalNAl 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 是 Boc 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 末端的 Boc 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体,合成靶向 11β-substituted estradiol 的 PROTAC。
FC-11是PROTAC FAK降解剂(DC90:1 nM)。FC-11含有CRBN配体泊马度胺(HY-10984)、接头和FAK配体PF562271(HY-10459)。FC-11在各种细胞中降解FAK,TM3中的DC50为310 pM,PA1中的DC50s为80 pM,MDA-MB-436中为330 pM,LNCaP中为370 pM,Ramos细胞中为40 pM[1]。
炔丙基-PEG2-NHS酯是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]。
N-Azido-PEG4-N-Boc-N-PEG3-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
BnO-PEG1-CH2COOH 是一种基于PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。
N-(Boc-PEG1)-N-bis(PEG2-propargyl) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
生物素-PEG3-C3-NH2是一种基于PEG的PROTAC接头,具有NH2官能团,可用于PROTACs的合成[1]。
Pomalidomide-PEG3-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 25是用于 PROTAC 技术的化合物,其结合了E3连接酶配体和连接桥。
Nonylbenzene-PEG5-OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Benzyl-PEG1-Ms 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Amino-PEG14-alcohol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 24 (TFA) 结合了 E3 连接酶配体和连接桥,可作为免疫调节剂治疗癌症。
Pomalidomide-C3-NH2盐酸盐是一种合成的E3连接酶配体连接物共轭物,它结合了基于Pomalidomide的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
Methyltetrazine-PEG5-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Azido-PEG10-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Biotin-PEG2-C4-alkyne 是一种基于 PEG 结构的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。
氮杂环丁烯-3-羧酸甲酯盐酸盐是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体-药物结合物(ADC)。氮芥-3-羧酸甲酯盐酸盐也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC<
CD147降解器1是PROTAC靶向CD147,DC50值为6.72µM。CD147降解物1抑制细胞增殖、迁移和侵袭。CD147降解剂1降低CD147、MMP9和p-STAT3蛋白的表达。CD147降解剂1显示抗癌活性[1]。