蛋白裂解靶向嵌合体

针对嵌合分子的PROTAC或蛋白水解是异双功能纳米分子，理论上针对任何蛋白质进行泛素化和降解。就结构而言，PROTAC由一个被E3连接酶识别的部分组成。然后将该部分化学和共价连接到识别靶蛋白的小分子或蛋白质上。三聚体复合物形成导致遍在蛋白转移至靶蛋白。

通过直接去除靶蛋白而不仅仅是阻断它们，PROTAC可以提供优于小分子抑制剂的多种优势，小分子抑制剂可能需要高全身暴露以实现充分的抑制，通常导致毒副作用和最终的耐药性。 PROTAC分子具有良好的组织分布和靶向细胞内蛋白质的能力，因此可以直接应用于细胞或注射到动物中而不使用载体。

使用PROTAC技术的靶向蛋白质降解作为一种新的治疗方法正在出现，以解决由致病蛋白异常表达驱动的疾病，例如癌症。除了使用PROTAC治疗人类疾病外，这些分子还提供了一种化学遗传方法来“敲低”蛋白质来研究它们的功能。目前，已经发现几种小分子抑制剂通过特异性靶向BET，雌激素受体（ER），雄激素受体等而显示出良好的生物活性。

参考文献：
[1] Sakamoto KM. Pediatr Res. 2010 May;67(5):505-8.
[2] Neklesa TK, et al. Pharmacol Ther. 2017 Jun;174:138-144.

NH-bis(PEG3-Boc)

NH-bis(PEG3-Boc) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：1814901-03-5
• 分子式：C₂₆H₅₁NO₁₀
• 分子量：537.68
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Hydroxy-PEG1-C2-methyl ester

Hydroxy-PEG1-C2-methyl ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：93673-82-6
• 分子式：C₆H₁₂O₄
• 分子量：148.15700
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fluorescein-PEG4-acid

Fluorescein-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：1807518-76-8
• 分子式：C₃₂H₃₄N₂O₁₁S
• 分子量：654.684
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：892.9±75.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：493.8±37.1 °C

Propargyl-PEG3-methyl ester

Propargyl-PEG3-methyl ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：2086689-09-8
• 分子式：C₁₁H₁₈O₅
• 分子量：230.26
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Amino-PEG12-amine

Amino-PEG12-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：361543-12-6
• 分子式：C₂₆H₅₆N₂O₁₂
• 分子量：588.73
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-(Azido-PEG2)-N-Boc-PEG4-NHS ester

N-(Azido-PEG2)-N-Boc-PEG4-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：2093153-95-6
• 分子式：C₂₆H₄₅N₅O₁₂
• 分子量：619.66
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-(Azido-PEG3)-N-Boc-PEG4-acid

N-(Azido-PEG3)-N-Boc-PEG4-acid 是一种 PEG 类 PROTAC linker, 含有一个叠氮基团,可以用来合成 PROTAC。

• CAS号：2112731-95-8
• 分子式：C₂₄H₄₆N₄O₁₁
• 分子量：566.64
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

m-PEG6-2-methylacrylate

m-PEG6-2-methylacrylate 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。m-PEG6-2-methylacrylate 可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：90784-86-4
• 分子式：C₁₇H₃₂O₈
• 分子量：364.43
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Propargyl-PEG3-phosphonic acid diethyl ester

Propargyl-PEG3-phosphonic acid diethyl ester 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。Propargyl-PEG3-phosphonic acid diethyl ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。

• CAS号：1052678-30-4
• 分子式：C₁₃H₂₅O₆P
• 分子量：308.31
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Azido-PEG4-propargyl

Azido-PEG4-propargyl 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：1192590-91-2
• 分子式：C₁₁H₁₉N₃O₄
• 分子量：257.29
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PROTAC BRD4 Degrader-2

PROTAC BRD4 Degrader-2 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂,对 BRD4 BD1 的 IC50 为 14.2 nM。

• CAS号：2185795-53-1
• 分子式：C₄₀H₃₉N₉O₇
• 分子量：757.79
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4,7,10,13,16,19,22,25-八氧杂二十八碳-27-炔酸叔丁酯

Propargyl-PEG7-Boc 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。Propargyl-PEG7-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。

• CAS号：2055014-96-3
• 分子式：C₂₄H₄₄O₁₀
• 分子量：492.600
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：528.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：220.3±28.8 °C

Thalidomide-O-C5-NH2 hydrochloride

沙利度胺-O-C5-NH2盐酸盐是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了沙利度胺基cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。

• CAS号：2419145-66-5
• 分子式：C₁₈H₂₂ClN₃O₅
• 分子量：395.84
• 类别：E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ald-PEG1-C2-Boc

Ald-PEG1-C2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：2100306-48-5
• 分子式：C₁₀H₁₈O₄
• 分子量：202.25
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Thalidomide-PEG4-NH2 hydrochloride

Thalidomide-PEG4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。

• CAS号：2387510-82-7
• 分子式：C₂₁H₂₈ClN₃O₈
• 分子量：485.92
• 类别：E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Aminooxy-PEG4-propargyl

Aminooxy-PEG4-propargyl 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：1835759-78-8
• 分子式：C₁₁H₂₁NO₅
• 分子量：247.29
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-(m-PEG4)-N'-(PEG2-acid)-Cy5

N-(m-PEG4)-N'-(PEG2-acid)-Cy5 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：2107273-24-3
• 分子式：C₄₁H₅₇ClN₂O₈
• 分子量：741.35
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Azido-PEG7-CH2COOH

Azido-PEG7-CH2COOH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：1446411-32-0
• 分子式：C₁₆H₃₁N₃O₉
• 分子量：409.43
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Propargyl-PEG3-phosphonic acid

Propargyl-PEG3-phosphonic acid 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。Propargyl-PEG3-phosphonic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。

• CAS号：1714139-62-4
• 分子式：C₉H₁₇O₆P
• 分子量：252.20
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

S-Acetyl-PEG3-azide

S-Acetyl-PEG3-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：1310827-26-9
• 分子式：C₁₀H₁₉N₃O₄S
• 分子量：277.341
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-(Azido-PEG4)-N-Boc-PEG4-NHS ester

N-(Azido-PEG4)-N-Boc-PEG4-NHS ester 是一种 PEG 类 PROTAC linker, 含有一个叠氮基团。N-(Azido-PEG4)-N-Boc-PEG4-NHS ester 可以用来合成 PROTAC。

• CAS号：2112731-96-9
• 分子式：C₂₈H₄₉N₅O₁₃
• 分子量：663.71
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Boc-NH-PEG7-acid

Boc-NH-PEG7-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：2055044-68-1
• 分子式：C₂₂H₄₃NO₁₁
• 分子量：497.577
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：598.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：315.7±30.1 °C

HO-PEG16-OH

HO-PEG16-OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：6812-36-8
• 分子式：C₃₂H₆₆O₁₇
• 分子量：722.85600
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：1.116g/cm3
• 沸点：714.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：386.1ºC

Pomalidomide-PEG1-NH2 hydrochloride

Pomalidomide-PEG1-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个单元的 PEG linker,应用于 PROTAC 技术。

• CAS号：2341840-99-9
• 分子式：C₁₅H₁₆ClN₃O₅
• 分子量：353.76
• 类别：E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-(Amino-PEG1)-N-bis(PEG2-propargyl)

N-(氨基-PEG1)-N-双(PEG2-炔丙基)是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]。

• CAS号：2100306-47-4
• 分子式：C₁₈H₃₂N₂O₅
• 分子量：356.457
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：443.9±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：222.2±27.3 °C

DBCO-PEG9-DBCO

DBCO-PEG9-DBCO 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：2353409-50-2
• 分子式：C₅₈H₇₀N₄O₁₃
• 分子量：1031.20
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Benzyl-PEG2-ethanol

Benzyl-PEG2-ethanol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：2055300-50-8
• 分子式：C₁₃H₂₀O₃
• 分子量：224.30
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TAMRA-PEG4-methyltetrazine

TAMRA-PEG4-methyltetrazine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：2163772-19-6
• 分子式：C₄₂H₄₅N₇O₈
• 分子量：775.85
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-(Amino-PEG4)-N-bis(PEG4-Boc)

N-(Amino-PEG4)-N-bis(PEG4-Boc) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：2093153-97-8
• 分子式：C₄₀H₈₀N₂O₁₆
• 分子量：845.07
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Acid-C2-PEG3-NHS ester

Acid-C2-PEG3-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：1835759-79-9
• 分子式：C₁₄H₂₁NO₉
• 分子量：347.318
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：516.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：265.9±32.9 °C