Boc-NH-PEG2-NH-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Bis-propargyl-PEG1 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Boc-Aminooxy-PEG2-C2-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Pomalidomide 4'-PEG3叠氮化物是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,包含基于Pomalidomide的cereblon配体和连接物。聚马利度胺4'-PEG3叠氮化物可用于合成伊鲁卡巴利B-TP3(化合物3)。iRucaparib-TP3是一种高效的PARP1降解剂,通过使用PROTAC方法,基于鲁卡帕肋[1]。
来那度胺-4-氨基甲基是用于补充CRBN蛋白的来那度胺基cereblon(CRBN)配体。来那度胺-4-氨基甲基可通过连接物连接到蛋白质的配体,形成PROTAC[1]。
Azido-PEG6-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
MZ 1 是基于 PROTAC 技术的 BRD4 蛋白质降解剂。
PROTAC STAT3降解剂-2是一种选择性且有效的STAT3蛋白PROTAC降解剂,在Molm-16细胞中DC50为3.54μM。PROTAC STAT3降解剂-2有潜力用于癌症研究[1]。
m-PEG3-S-PEG4-propargyl 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC。
Bromoacetamido-PEG2-C2-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Sulfo DBCO-PEG4-Maleimide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Ms-PEG4-t-butyl ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
SCO-PEG3-COOH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。SCO-PEG3-COOH 含有的 SCO 和 COOH 可以分别与氨基共价结合。SCO 通常用于与蛋白质或多肽的氨基酸残基(特别是赖氨酸)发生反应。
Diazo Biotin-PEG3-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
m-PEG7-Tos 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Azido-PEG4-tetra-Ac-beta-D-glucose 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
来那度胺-5-氨基甲基盐酸盐是用于补充CRBN蛋白的来那度胺基cereblon(CRBN)配体。来那度胺-5-氨基甲基盐酸盐可通过连接物连接到蛋白质配体,形成PROTAC[1]
DBCO-PEG1-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
PROTAC RIPK degrader-2 是一种非肽性PROTAC,它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点,对 RIPK2 的降解具有高度选择性。
NH2-PEG3-C6-Cl 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
HO-PEG14-OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Ac4GlcNAlk 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
ND1-YL2 是一种 PROTAC,能够通过 N-degron 途径选择性降解 SRC-1。ND1-YL2 能显著抑制体外和体内的癌症侵袭和迁移。ND1-YL2 可用于癌症的研究。
Acryloyl-PEG4-OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Cbl-b-IN-2(实施例8)是一种口服生物可利用化合物,可抑制泛素蛋白酶体途径中的E3酶Casitas b系淋巴瘤原癌基因-b(Cbl-b)。Cbl-b-IN-2可用于调节免疫系统和易受免疫系统调节的疾病。Cbl-b-IN-2(实施例8)也可以单独或作为组合的一部分,与免疫检查点抑制剂、抗肿瘤剂和放射剂中的一种或多种一起给药于癌症个体[1]。
Pyrene-PEG2-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
BM-PEG3 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
PROTAC-RAF降解器1(化合物512)是PROTAC-RAF降解器。PROTAC RAF降解剂1诱导BRAF突变体的靶向降解(BRAF V600E、V600K、G464V、G469A、K601E的DC50:5.4 nM、4.64 nM、15.5 nM、2.11 nM、63.9 nM)。PROTAC RAF降解剂1具有抗肿瘤活性。PROTAC RAF降解器1可用于研究由RAF聚集或积累或RAF组成型激活引起的疾病[1]。